魯比前列酮 - 西藥

鲁比前列酮，西药名。常用剂型为胶囊剂。为抗便秘药。用于治疗成人慢性特发性便秘症、便秘型肠易激综合征的化学类便秘治疗药物（只用于18岁以上女性患者）。

成分

本品主要成分為魯比前列酮。

性狀

本品一般為膠囊劑。

適應症

本品用於治療成人慢性特發性便秘症、便秘型腸易激綜合徵的化學類便秘治療藥物（只用於18歲以上女性患者）。

規格

膠囊劑：24μg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 膠囊劑： 口服，推薦劑量為24μg，2次/日，餐中服。

不良反應

1、常見不良反應為胃腸道症狀，其中惡心發生率為13.2%，呈劑量依賴性，與食物同服可降低其發生率。腹瀉發生率為3.4%，與劑量無關。 2、其他還有暈厥、震顫、感覺異常、味覺異常、僵直、無力、疼痛、水腫、哮喘、呼吸痛、咽喉發緊、精神緊張、面紅、心悸、食慾缺乏等。

禁忌

1、對本品過敏和機械性腸梗阻病史者禁用。 2、妊娠期婦女及哺乳期婦女慎用。

注意事項

本品用於治療便秘型腸易激綜合徵時只能用於18歲以上的成年女性，兒童及成年男性禁用。

藥物相互作用

體外試驗證實，本品與其他藥物發生相互作用的機率很小。體外肝微粒體的研究顯示，碳酞還原酶在該藥生物轉化中起作用，同時本品既不誘導也不抑制CYP酶，包括3A4、2D6、2A6、2B6、2C9、2C19和2E1等。

藥理作用

本品為一區域性作用的氯離子通道啟用劑，能夠選擇性並特異性地作用於位於胃腸道上皮尖端管腔細胞膜上的Ⅱ型氯離子通道（CIC-2），刺激高氯離子濃度腸道液的分泌，增加腸道的運動性，從而促進軟化的糞便穿過腸道，增加排便，緩解便秘症狀，由於其不影響鈉/鉀離子通道，從而不會改變血漿中鈉和鉀的濃度。魯比前列酮的作用機制新穎，為研發成人便秘症治療藥物提供了新思路。

藥代動力學

因本品生物利用度很低，血藥濃度低於檢測限（10pg/ml），而無法準確測定其藥動學引數，日前僅能測定其活性代謝產物M3，單劑口服24μg後，M3的T_max為1.14h，C_max為41.9pg/ml，AUC為59.1（pg·h）/ml，蛋白結合率為94%，除胃腸道外，其他組織只有極微量分佈。本品在胃、空腸迅速廣泛代謝為M3。其生物轉化並非CYP系統介導，而是被碳酞還原酶所代謝，M3的半衰期為0.9-1.4h，口服本品72μg，24h尿液中回收率為60%，168h內糞便中回收率為30%，排洩物中的本品和M3為痕量。高脂肪餐可使M3的C_max降低5%，AUC不變，臨床意義不明，迄今尚無肝腎功能不全患者的藥動學資料。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

24個月