鹽酸克林黴素棕櫚酸酯顆粒 - 西藥

盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒，西药名。为抗菌药。用于革兰阳性菌引起的各种感染性疾病。

成分

本品主要成分為鹽酸克林黴素棕櫚酸酯。

性狀

本品為可溶性顆粒。

適應症

1、用於革蘭陽性菌引起的下列各種感染性疾病： （1）扁桃體炎、化膿性中耳炎、鼻竇炎等。 （2）急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合併感染等。 （3）面板和軟組織感染：癤、癰、膿腫、蜂窩組織炎、創傷、燒傷和手術後感染等。 （4）泌尿系統感染：急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等。 （5）其它：骨髓炎、敗血症、腹膜炎和口腔感染等。 2、用於厭氧菌引起的各種感染性疾病： （1）膿胸、肺膿腫、厭氧菌性肺炎。 （2）面板和軟組織感染、敗血症。 （3）腹內感染：腹膜炎、腹腔內膿腫。 （4）女性盆腔及生殖器感染：子宮內膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩組織炎及婦科手術後感染等。

規格

1g：37.5mg（按克林黴素計）。

用法用量

口服。用適量溫開水溶解後服用。 1、兒童：一日劑量為按體重8-25mg/kg(一般感染8-16mg/kg,重症感染17-25mg/kg)，分3-4次服用（體重10kg以下幼兒每次服藥應不少於37.5mg，一日3次）。 2、成人：一次150-300mg（重症感染可用450mg），一日4次。或遵醫囑。

不良反應

1、胃腸道反應：偶見噁心、嘔吐、腹痛及腹瀉。 2、過敏反應：少數病人可出現藥物性皮疹。 3、對造血系統基本無毒性反應，偶可引起中性粒細胞減少，嗜酸性粒細胞增多，血小板減少等，一般輕微為一過性。 4、少數病人可發生一過性鹼性磷酸酶、血清轉氨酶輕度升高及黃疸。 5、極少數病人可產生偽膜性結膜炎。

禁忌

對林可黴素類及林可黴素過敏者禁用。

注意事項

1、本品作用機制與林可黴素相同，細菌對本品與林可黴素有完全交叉耐藥性，對林可黴素高度過敏的患者，也不適宜使用本品。 2、一般胃腸道不適，可不影響治療，但本品有可能引起假膜性結腸炎，應予高度重視，如出現劇烈腹痛、頻繁腹瀉、伴水樣或血樣便等症狀，應停止用藥，嚴重時應輸液，處理無效則需服用萬古黴素，口服0.125-0.5g，每日4次進行治療。 3、本品治療乙型溶血性鏈球菌感染，連續用藥應不少於10天，以防止急性風溼性發生。 4、因本品有可能引起假膜性結腸炎，與抗蠕動性止瀉藥合用，可能使腸內毒素延遲排出，從而導致腹瀉延長或加劇。 5、肝功能損害、嚴重腎功能損害患者應慎用。 6、有胃腸疾病史，特別是潰瘍性結腸炎、侷限性腸炎或抗生素伴隨性結腸炎的患者應慎用。

藥物相互作用

1、本品與神經肌肉阻斷劑、中樞性麻醉劑、阿片類具呼吸抑制作用的鎮痛藥合用，可使神經肌肉阻斷現象和呼吸抑制現象加強；而與抗肌松藥合用可使抗肌松作用減弱。 2、氯黴素和紅黴素均可置換或阻止克林黴素與細菌核糖體50S亞基的結合，故不宜與本品合用。 3、本品與慶大黴素、粘菌素合用，可能使抗菌作用增強。

藥理作用

本品系克林黴素的衍生物，體外無抗菌活性，在體內經酯酶水解形成克林黴素而發揮抗菌活性。克林黴素作用機制為抑制細菌蛋白質的合成，主要作用於革蘭陽性球菌和厭氧菌感染。本品對金黃葡萄球菌和表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等均有較好的抗菌作用，對流感嗜血桿菌及淋病奈瑟氏球菌中度敏感。部分耐紅黴素的金黃葡萄球菌、表皮葡萄球菌對本品仍敏感。本品對革蘭陰性和革蘭陽性厭氧菌均有較好的抗菌作用，其中對脆弱擬桿菌的MIC50和MIC90分別為0.062和0.5mg/ml，對消化鏈球菌MIC50和MIC90分別為0.125和4mg/ml。

藥代動力學

本品口服後藥物自胃腸道迅速吸收水解為克林黴素，吸收率約為90%，吸收不受食物影響。約1小時達血藥峰濃度(按克林黴素計，兒童每次口服2-4mg/kg，每6小時一次，血藥濃度約可達2-4μg/ml；成人每次150-300mg，血藥濃度約可達2.5-4μg/ml)。藥物與血漿蛋白的結合率極高，達90%以上，半衰期(t1/2)兒童約為2小時，成人約為2.5小時，肝腎功能損害時半衰期(t1/2)可延長。藥物吸收後迅速廣泛分佈於除腦脊液外的全身各組織和體液中，在肝、腎、脾、骨、膽汁和尿液中濃度較高(母體內達血藥濃度46%的藥物可透過胎盤進入胎兒血迴圈，並在胎兒肝中形成較高濃度)。克林黴素經肝內代謝產生N-去甲克林黴素和克林黴素亞碸兩個有抗菌活性的代謝產物。藥物和其代謝產物經腎、膽汁、腸液及乳汁排洩，尿中24小時排洩率達10%，大便中約4%。多次用藥未見藥物蓄積或代謝改變。

貯藏方法

密封，在陰涼（不超過20℃）乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

照鹽酸克林黴素棕櫚酸酯項下的鑑別（1）試驗，顯相同的結果。

檢查

1、酸度：取本品適量，加水溶解並稀釋製成每lml中約含克林黴素7.5mg的溶液，依法測定（通則0631）pH值應為2.5-5.0。 2、水分：取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過2.0%。 3、其他：應符合顆粒劑項下有關的各項規定（通則0104）。

含量測定

1、取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量（約相當於克林黴素0.225g），加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含克林黴素9mg的溶液。精密量取6ml，置具塞離心管中，精密加入三氯甲烷10ml後，再加碳酸鈉溶液（30→100）1ml，充分振搖15分鐘，以每分鐘2500轉離心10分鐘，棄去水層，取三氯甲烷層3ml，置10ml量瓶中，用三氯甲烷稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置乾燥試管中，用氮氣吹乾，精密加入流動相1ml，振搖使殘留物溶解作為供試品溶液;另取克林黴素棕櫚酸酯對照品適量，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含克林黴素9mg的溶液，作為對照品溶液。照鹽酸克林黴素棕櫚酸酯項下的方法測定，即得。 2、本品含鹽酸克林黴素棕櫚酸酯按克林黴素（C₁₈H₃₃ClN₂O₅S）計算，應為標示量的90.0%-110.0%。