鹽酸美西律片 - 西藥

盐酸美西律片，西药名。为抗心律失常药。用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心动过速。

成分

本品主要成份為鹽酸美西律。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品適用於慢性室性心律失常，如室性早博、室性心動過速。

規格

50mg。

用法用量

口服：首次200-300mg（4-6片），必要時2小時後再服100-200mg（2-4片）。一般維持量每日約400-800mg（8-16片），分2-3次服。成人極量為每日1200mg（24片），分次口服。

臨床應用及指南

1、苗昌榮等透過觀察鹽酸美西律片聯合酒石酸美託洛爾片治療高血壓心臟病並室性期前收縮的臨床療效，得出結論鹽酸美西律片聯合酒石酸美託洛爾片治療高血壓心臟病並室性期前收縮的臨床療效確切，可有效改善患者血液流變學指標，且安全性較高。（實用心腦肺血管病雜誌，2017，25(06)：108-110） 2、楊曉峰透過研究柴胡桂枝幹薑湯聯合鹽酸美西律片治療頻發室性期前收縮66例的臨床情況。得出結論使用柴胡桂枝幹薑湯與鹽酸美西律片對頻發室性期前收縮患者進行聯合治療,可有效改善患者症狀，療效較為明顯，且安全性較好，值得在臨床上推薦應用。（河北醫學，2015，21(10)：1739-1742） 3、曾強等透過研究藥物治療左心室假腱索所致室性早搏的方法。得出結論鹽酸美西律、酒石酸美託洛爾片聯合應用治療左心室假腱索所致室性早搏效果顯著。（實用心電學雜誌，2015，24(03)：204-205）

不良反應

約20%-30%患者口服發生不良反應。 1、胃腸反應：最常見。包括噁心、嘔吐等，有肝功能異常的報道，包括GOT增高。 2、神經：為第二位常見不良反應。包括頭暈、震顫(最先出現手細顫)、共濟失調、眼球震顫、嗜睡、昏迷及驚厥、複視、視物模糊、精神失常、失眠。 3、心血管：竇性心動過緩及竇性停博一般較少發生。偶見胸痛，促心律失常作用如室性心動過速，低血壓及心力衰竭加劇。治療包括停藥、用阿托品、升壓藥、起搏器等。 4、過敏反應：皮疹。 5、極個別有白細胞及血小板減少。

禁忌

心源性休克和有Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯，病竇綜合徵者禁用。

注意事項

1、本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常惡化的可能。在程式刺激試驗中，此種情況見於10%的患者，但不比其他抗心律失常藥高。 2、美西律可用於已安裝起博器的II度和III度房室傳導阻滯病人，有臨床試驗表明在I度房室傳導阻滯的病人中應用較安全，但要慎用。 3、美西律可引起嚴重心律失常，多發生於惡性心律失常患者。 4、在低血壓和嚴重充血性心力衰竭病人中慎用。 5、肝功能異常者慎用。 6、室內傳導阻滯或嚴重竇性心動過緩者慎用。 7、用藥期間注意隨訪檢查血壓、心電圖、血藥濃度。 8、孕婦及哺乳期用藥：在懷孕大鼠、小鼠和兔中應用人體最大口服量4倍的劑量未發現致畸和影響生育的作用，但在人體沒有相關報道，因此僅用於對胎兒有益的治療。美西律在母乳內的濃度與母體血液中相同，因此建議哺乳期婦女禁用該藥。 9、兒童用藥：美西律在兒童中應用的安全性和有效性尚不明確。 10、老年用藥：老年人用藥需監測肝功能。 11、藥物過量：過量時心電圖可產生P-R間期延長及QRS波增寬，門冬氨酸氨基轉移酶增高，偶有抗核抗體陽性。有報道服4400mg美西律可導致死亡。藥物應用過量的表現包括噁心、低血壓、竇性心動過緩、感覺異常、癲癇發作、間歇性左束支傳導阻滯和心跳驟停。

藥物相互作用

1、有臨床試驗報道美西律與常用的抗心絞痛、抗高血壓和抗纖溶藥物合用未見相互影響。 2、美西律與奎尼丁、普萘洛爾或胺碘酮合用治療效果更好。可用於單用一種藥物無效的頑固室性心律失常。但不宜與Ib類藥物合用。  3、如果苯妥英鈉或其它肝酶誘導劑如利福平和苯巴比妥等與美西律合用，可以降低美西律的血藥濃度。  4、有報道苯二氮卓類藥物不影響美西律的血藥濃度。  5、美西律和地高辛、利尿劑和普萘洛爾合用不影響心電圖PR、QRS和QT間期。  6、在急性心肌梗死早期，嗎啡使本品吸收延遲並減少，可能與胃排空延遲有關。 7、制酸藥可減低口服本品時的血藥濃度，但也可因尿PH值增高，血藥濃度升高。

藥理作用

屬Ib類抗心律失常藥，可以抑制心肌細胞鈉內流，降低動作電位0相除極速度，縮短浦氏纖維的有效不應期。在心臟傳導系統正常的病人中，美西律對心臟衝動的產生和傳導作用不大，臨床試驗中未發現美西律引起Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯。美西律不延長心室除極和復極時程，因此可用於QT間期延長的室性心律失常。該藥具有抗心律失常、抗驚厥及區域性麻醉作用。對心肌的抑制作用較小。美西律的有效血藥濃度0.5-2μg/ml，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，為2μg/ml以上。少數患者在有效血藥濃度時即可出現嚴重不良反應。

藥代動力學

美西律口服後在胃腸道吸收良好，生物利用度為80%-90%，急性心肌梗死者吸收較低。口服後30分鐘作用開始，約持續8小時，2-3小時達到血藥峰濃度。口服200mg的血藥峰值為0.3μg/ml，口服400mg時約為1.0ug/ml。2-3小時達到血藥峰濃度。在體內分佈廣泛，表觀分佈容積為5-7L/kg，有或無心力衰竭者相似。血液紅細胞內的濃度比血漿中高15%。正常人血漿清除半衰(t_1/2)期為10-12小時。長期服藥者為13小時，急性心肌梗死者為17小時。肝功能受損者半衰期(t_1/2)也可延長。血漿蛋白結合率為50-60%。美西律在肝臟代謝成多種產物，藥理活性很小。約10%經腎排出。尿PH值不影響藥物清除，尿PH值顯著異常可以減慢藥物清除速度：酸性尿加快其清除速度，鹼性尿減慢其清除速度。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品的細粉適量（約相當於鹽酸美西律0.5g），加水10ml，攪拌，使鹽酸美丙律溶解，濾過，濾液照鹽酸美西律項下的鑑別1、4項試驗，顯相同的反應。 2、取含量測定項下的續濾液，照紫外-可見分光光度法（附錄]VA）測定，在261nm的波長處有最大吸收。

檢查

應符合片劑項下有關的各項規定（附錄ⅠA）。

含量測定

取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於鹽酸美西律50mg），置100ml量瓶中，加0.0lmol/L鹽酸溶液約50ml，充分振搖，使鹽酸美西律溶解，用0.0lmol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，用0.45μm微孔濾膜濾過，取續濾液，照紫外-可見分光光度法（附錄ⅣA），在261nm的波長處測定吸光度；另取鹽酸美西律對照品，精密稱定，加0.0lmol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液，同法測定，計算，即得。