蒿乙醚 - 西藥

蒿乙醚，西药名。常用剂型有注射剂。用于各种类型疟疾效果良好；疟原虫清除快；使用方便；也可用于不能口服其他抗疟药的患者。对疟原虫红内期有直接杀灭作用；对红前期及组织期无作用。

成分

本品主要成分為蒿乙醚。

性狀

本品為注射劑。

適應症

本品用於各種型別瘧疾效果良好；瘧原蟲清除快；使用方便；也可用於不能口服其他抗瘧藥的患者。對瘧原蟲紅內期有直接殺滅作用；對紅前期及組織期無作用。

規格

注射劑：50mg/1ml；150mg/1ml。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。肌內注射；按體重首劑量48mg/kg；等量均分注射於臀部兩側肌肉；首劑量給藥後；6；24；48；72h分別肌內注射1.6mg/kg。

不良反應

1、主要不良反應有肌內注射部位疼痛；建議在兩臀間更換注射部位。2、間歇性、非特異性的中樞神經素亂；如頭痛。3、胃腸系統功能紊亂；如腹部不適、嘔吐。4、大劑量長期使用青蒿素及其衍生物；可出現損害中樞神經系統和引起心電圖變化兩方面的毒理作用。對於中樞神經；損害部位特異；位於腦橋和髓質。

禁忌

1、雖然本品無致畸胎作用；在未得到更多的資料前；本品不應用於妊娠期婦女。2、尚未明確本品是否可經乳汁分泌；哺乳期婦女使用時；應暫停哺乳。

注意事項

惡性瘧疾患者用本品度過危險期後；應每週進行1次血液檢測；持續4周。再次感染或復發的患者應當使用其他抗瘧疾藥進行治療。

藥物相互作用

本品和甲氟喹有協同作用；當本品和奎寧合併使用時抗瘧作用更強。

藥理作用

本品為青蒿素的衍生物；作用同青蒿素。

藥代動力學

肌內注射後；藥物緩慢進入迴圈系統；3-12h達到最高血藥濃度；其t_1/2由藥物從給藥部位的緩慢釋放決定；隨肌肉的生理特性而變化；t_1/2為20-24h。血漿蛋白結合率很高；為98%-99%；AUC隨劑量呈線性變化。患有重型瘧疾的成人與兒童該引數相似；說明年齡對於本品的藥動學不是一個重要因素；同時也未有實驗顯示本品藥動學有性別差異；由於本品的生化性質；不能進行靜脈給藥；因而不能確定其絕對生物利用度、體內清除及分佈。藥物大部分經代謝轉化後排洩；最主要的代謝途徑是被CYP3A4氧化；O-脫烷基生成雙氫青蒿素；繼而與葡糖醛酸結合隨膽汁排洩；較小部分（20%-30%）以雙氫青蒿素葡糖醛酸結合物的形式隨尿液排洩。雖然主要代謝物雙氫青蒿素相對於母體藥物抗瘧活性更好；但其血漿濃度一般不及母體藥物血漿濃度的1/10；而且其t_1/2較短；因而雙氫青蒿素療效差。

貯藏方法

遮光；密封；在陰涼處儲存。

有效期

12個月