己烯雌酚片 - 西藥

己烯雌酚片,西药名。为雌激素药。用于补充体内雌激素不足,如萎缩性阴道炎、女性性腺发育不良、绝经期综合征、老年性外阴干枯症及阴道炎、卵巢切除后、原发性卵巢缺如等。

成分

本品主要成份為己烯雌酚。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品用於:1、補充體內雌激素不足,如萎縮性陰道炎、女性性腺發育不良、絕經期綜合徵、老年性外陰乾枯症及陰道炎、卵巢切除後、原發性卵巢缺如。2、乳腺癌、絕經後及男性晚期乳腺癌、不能進行手術治療者。3、前列腺癌不能手術治療的晚期患者。4、預防產後泌乳、退(或回)乳。

規格

(1)0.5mg;(2)1mg;(3)2mg;(4)3mg。

用法用量

口服。1、用於補充體內不足,一日0.25-0.5mg,21天后停藥一週。週期性服用,一般可用3個週期(自月經第5天開始服藥)。2、用於乳腺癌,一日15mg,6周內無改善則停藥。3、用於前列腺癌,開始時一日1-3mg,依據病情遞增而後遞減;維持量一日1mg,連用2-3個月。4、預防產後泌乳、退乳,一次5mg,一日3次,連服3天。

不良反應

1、可有不規則的陰道流血、子宮肥大、尿頻或小便疼痛。2、有時可引發血栓症以及心功能不正常。3、有時引起肝功能異常、高脂血症、鈉瀦留。4、引起消化道噁心、嘔吐、厭食症狀和頭痛、頭暈等精神症狀。

禁忌

1、孕婦禁用(可能引起第二代女性陰道腺病及腺癌發生率升高,男性生殖道異常及精子異常發生率增加)。2、有血栓性靜脈炎和肺栓塞性病史患者禁用。3、與雌激素有關的腫瘤患者及未確證的陰道不規則流血患者、高血壓患者禁用。

注意事項

1、下列患者慎用:心功能不全、癲癇、糖尿病、肝腎功能障礙、精神抑鬱等。2、長期使用應定期檢查血壓、肝功能、陰道脫落細胞,每年一次宮頸防癌刮片。3、診斷干擾:(1)減低美替拉酮試驗;(2)增加去甲腎上腺素導致的血小板凝集試驗;(3)BSP試驗滯留增加。4、孕婦及哺乳期婦女用藥:禁用。5、兒童用藥:尚不明確。6、老年用藥:易引起鈉瀦留和高血鉀症,應慎用。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為人工合成的非甾體雌激素。主要作用有:1、促使女性器官及副性徵正常發育。2、促使子宮內膜增生和陰道上皮角化。3、增強子宮收縮,提高子宮對催產素的敏感性。4、小劑量刺激而大劑量抑制垂體前葉促性腺激素及催乳激素的分泌。5、抗雄激素作用。

藥代動力學

本品口服效果好,不易被肝破壞,其代謝途徑尚不明確。

貯藏方法

遮光,密封儲存。

有效期

48個月

鑑別

1、取本品的細粉適量(約相當於己烯雌酚20mg),置分液漏斗中,加含有鹽酸2滴的水15ml後,用乙醚30ml振搖提取,分取乙醚液,蒸乾,殘渣照己烯雌酚項下的鑑別(1)項試驗,顯相同的反應。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液兩主峰的保留時間與對照品溶液相應兩主峰的保留時間一致。

檢查

1、含量均勻度:取本品1片,置乳缽中研細,加乙醇-水(1:1)適量,研磨,並用乙醇-水(1:1)分次轉移至25ml量瓶中,超聲處理使己烯雌酚溶解,放冷至室溫,加乙醇-水(1:1)稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液作為供試品溶液;另取己烯雌酚對照品適量,精密稱定,用乙醇-水(1:1)溶解並稀釋製成與供試品溶液相同濃度的溶液,作為對照品溶液。取供試品溶液與對照品溶液,照含量測定項下的方法測定,計算含量,應符合規定。2、溶出度:取本品,照溶出度測定法,以0.1%十二烷基硫酸鈉溶液250ml為溶出介質,轉速為每分鐘100轉,依法操作,經45分鐘時,取溶液5ml,濾過,取續濾液作為供試品溶液;另取己烯雌酚對照品約10mg,精密稱定,置250ml量瓶中,加乙醇-水(1:1)溶解並稀釋至刻度,搖勻,精密量取適量,加溶出介質稀釋製成每1ml中約含2μg(0.5mg規格)、4μg(1mg規格)、8μg(2mg規格)、12μg(3mg規格)的溶液,作為對照品溶液。照含量測定項下的方法,精密量取供試品溶液與對照品溶液各50μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖,按外標法以己烯雌酚順式體峰的峰面積的1.26倍與己烯雌酚反式體峰面積之和計算每片的溶出量。限度為標示量的75%,應符合規定。3、其他:應符合片劑項下有關的各項規定(通則0101)。

含量測定

取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量,加乙醇-水(1:1)適量,超聲處理使己烯雌酚溶解,並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液,濾過,精密量取續濾液10μl,照己烯雌酚含量測定項下的方法測定,計算,即得。

免責聲明:

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