曲伏前列素滴眼液 - 西藥

曲伏前列素滴眼液,西药名。用于降低开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼压,这些患者对使用其它降眼压药不耐受或疗效不佳(多次给药后不能达到目标IOP)。

成分

本品主要成分為曲伏前列素。

性狀

本品為無色至淡黃色澄明液體。

適應症

本品用於降低開角型青光眼或高眼壓症患者升高的眼壓,這些患者對使用其它降眼壓藥不耐受或療效不佳(多次給藥後不能達到目標IOP)。

規格

2.5ml:0.1mg。

用法用量

推薦用量每晚1次,每次1滴,滴入患眼。劑量不能超過每天1次,因為頻繁使用會降低藥物的降眼壓效應。本品的降眼壓作用大約在用藥2小時後開始出現,在12小時達到最大。本品可以和其它眼區域性用藥一起用於降眼壓。同時使用不止一種眼藥時,每種藥物的滴用時間至少間隔5分鐘。

臨床應用及指南

1、潘永明,殷悅透過尼莫地平聯合曲伏前列素滴眼液治療原發性開角型青光眼的療效觀察,得出結論尼莫地平聯合曲伏前列素滴眼液治療原發性開角型青光眼能明顯控制患者眼壓,改善篩板區血流狀態,延緩病情進展,提高生活質量現代藥物與臨床。(2019,34(01):164-168)2、張宏偉,帕孜亞·哈山透過曲伏前列素滴眼液與鹽酸卡替洛爾滴眼液聯合治療開角型青光眼的臨床效果,得出結論為了幫助開角型青光眼患者進行疾病的治療工作,促使患者身體健康狀況的改善,醫護人員需要將曲伏前列素滴眼液與鹽酸卡替洛爾滴眼液聯合運用到患者疾病的治療過程中。(世界最新醫學資訊文摘,2018,18(83):112)3、劉金長透過曲伏前列素滴眼液治療原發性開角型青光眼的療效與安全性觀察,得出結論對原發性開角型青光眼患者採用曲伏前列素滴眼液進行治療具有良好的治療效果,值得推廣。(基層醫學論壇,2018,22(10):1342-1343)

不良反應

在研究曲伏前列素滴眼液(含POLYQUAD儲存劑)的2項臨床試驗中,201例患者使用本品達3個月。均未發現與本品相關的嚴重眼部或全身不良反應。報道的曲伏前列素滴眼液(含POLYQUAD儲存劑)治療相關的最不常見不良反應是眼充血(18.9%),包括眼部或結膜充血。一例患者(0.5%)由於眼充血終止參與臨床研究。以下不良反應被評定為與治療相關(曲伏前列素滴眼液(含POLYQUAD儲存劑)單藥治療)。並按照以下慣例分類:很常見(≥1/10),常見(>1/100至<1/10),不常見(>1/1000至≤1/100),罕見(>1/10000至≤1/1000)或很罕見(≤1/10000)。在每個頻率分組中,不良反應按照嚴重程度降序排列。1、曲伏前列素滴眼液(含POLYQUAD儲存劑)相關不良反應:系統器官分類頻率不良反應神經系統異常不常見頭痛眼部異常很常見眼充血常見點狀角膜炎、眼痛、眼部不適、乾眼、眼部瘙癢不常見視力下降、流淚增加、眼瞼紅斑、眼緣結痂胃腸異常不常見口乾面板與皮下組織異常常見面板色素沉著過度、面板褪色2、在以前曲伏前列素滴眼液作為單藥治療的臨床試驗中未報告的,根據上市後的經驗又見如下不良反應:(1)眼部:黃斑水腫,眼凹陷。(2)全身:心動過緩、心動過速、哮喘加重、眩暈、耳鳴、前列腺抗原升高、毛髮生長異常。

禁忌

對曲伏前列素、聚季銨鹽-1和本藥物所含有的任何其他成份過敏者禁用。

注意事項

1、本品可能會透過增加虹膜黑色素細胞中的黑素體(色素顆粒)的數量進而逐漸引起眼部顏色改變。在治療之前,應告知患者可能出現的眼睛顏色的永久變化。單眼治療會導致永久的異色症。對黑色素細胞的長期影響和後果目前尚不清楚。患者虹膜顏色的改變發生緩慢,可能數月至數年都不易察覺。眼部顏色的改變主要見於多色素虹膜患者中,然而這種改變也出現於棕色眼睛的患者。典型表現為棕色素從患眼的瞳孔周圍向外周呈向心性分佈。但是整個或部分虹膜的棕色可能會變深。終止治療後,未觀察到棕色虹膜色素的繼續增加。2、動物試驗中顯示曲伏前列素可引起猴的臉裂輕度擴大,但尚未在人體試驗中觀察到此現象,推測可能是種屬特異。3、沒有本品用於變性眼部情況的經驗,尚未對本品治療新生血管科、閉角型、窄房角或先天性青光眼進行評價。同時對甲狀腺眼病、伴有人工晶狀體眼、色素性或假性綜合徵的開角型青光眼治療方面的經驗有限。4、前列腺素F2a類似物在治療期間有黃斑水腫包括黃斑囊樣水腫的報道。這些主要見於無晶體患者,晶體後囊膜破裂的假晶體患者或有黃斑水腫危險因素的患者。本品在這類患者中使用時需謹慎。5、應避免面板接觸本品,因為已在家兔中證實曲伏前列素可以經透皮吸收。6、本品含有的丙二醇可能引起面板刺激性。7、本品中含有的聚氧乙烯40氰化蓖麻油可能引起面板反應。8、對可能有眼部感染(虹膜炎/葡萄膜炎)風險的患者應謹慎使用本品。9、前列腺素和前列腺素類似物是可以透過面板吸收的生物學活性物質。懷孕或準備懷孕的女性應採取適當的預防措施以避免與瓶中的內容物直接接觸,萬一不慎觸碰到瓶中大部分內容物,應立即徹底清洗接觸區域。10、患者應被告知,在使用本品之前摘取隱形眼鏡,並且在用藥15分鐘後再次帶入。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

藥物過量

藥物過量的病例未見報道。發生區域性使用藥物過量或產生相關毒性的可能性較低。曲伏前列素滴眼液區域性藥物過量可使用溫水沖洗眼部。對疑似口服攝入過量的治療方式為對症治療和支援治療。

藥理作用

1、曲伏前列素是一種前列腺素F2α類似物,是一種高選擇性和高親和力的FP前列腺類受體激動劑,透過增加小梁網和葡萄膜鞏膜通路房水外流的機制來降低眼壓。人眼內壓的降低開始於用藥後2個小時,並在12小時後到達最大效果。單次用藥可達到超過24小時的眼內壓持續顯著降低。2、次要藥效學:(1)家兔眼部區域性給藥7天后(1.4μg,每日1次),曲伏前列素可以明顯增加其視乳頭血流量。(2)對培養的人結膜上皮細胞區域性給藥後,以POLYQUAD作為儲存劑的曲伏前列素滴眼液與不含任何儲存劑的磷酸鹽酸緩衝鹽水對人結膜上皮細胞的作用相似,與以苯扎氯銨作為儲存劑的滴眼液相比對人結膜上皮細胞的細胞毒性更小。(3)對家兔眼區域性給藥後,以POLYQUAD作為儲存劑的曲伏前列素滴眼液與以苯扎氯銨作為儲存劑的滴眼液相比具有更好的耐受性。

毒理作用

1、在猴眼部毒性研究中,每日2次給予0.45mg劑量的曲伏前列素,可見臉裂增加。猴眼區域性給予濃度高達0.012%的曲伏前列素,持續1年,未見全身毒性。2、對大鼠、小鼠和家兔經全身給藥曲伏前列素進行生殖毒性研究。結果發現早期胚胎致死,著床後脫落以及胚胎毒性與子宮內FP受體激動劑活性相關。對妊娠大鼠,在器官形成期經全身給藥給予大於臨床劑量200倍的曲伏前列素時,可以增加胎兒發生畸形的發生率。對妊娠的大鼠給予放射性同位素標記的曲伏前列素(3H-曲伏前列素)時,可在羊水和胚胎組織內檢測到低水位的放射物質。生殖和發育研究表明,大鼠和小鼠的曲伏前列素血漿藥物濃度達到臨床用藥量的1.2至6倍(血漿濃度分別為180pg/ml和30pg/ml)時,可顯著增加胚胎缺落的發生率。

藥代動力學

1、吸收:曲伏前列素是一種酯類的前體藥。其在角膜內透過異丙酯水解過程形成活化的遊離酸。在家兔的研究中,區域性給予本品1-2小時後,房水中游離酸的濃度峰值為20ng/g。房水濃度下降的半衰期約為1.5小時。2、分佈:健康受試者眼部區域性給予本品後,可見活性遊離酸全身分佈量低。用藥後10-30分鐘,觀察到活性遊離酸血漿濃度峰值為25pg/ml或更低。此後,在用藥1小時內,血漿水平快速降低至含量定量限10pg/ml以下。由於區域性用藥後的低血漿濃度和快速消除,無法測定人體內的活性遊離酸的消除半衰期。3、代謝:代謝是曲伏前列素和活性遊離酸的主要消除途徑。全身代謝途徑與那些內源性前列腺素F2α類似,特徵為13-14共價雙鍵的還原,15-羥基的氧化和上側鏈β-氧化裂解。4、排洩:曲伏前列素遊離酸及其代謝產物主要透過腎臟排洩。在輕度至重度肝損傷患者和輕度至重度腎損傷患者(肌氨酸酐清除低至14ml/分鐘)中進行本品的研究。這些患者無需調整劑量。

貯藏方法

2℃-25℃下儲存。遠離兒童,開蓋4周後應丟棄。

有效期

24個月

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

相關推薦