頭孢拉定膠囊 - 西藥

头孢拉定胶囊,西药名。为β-内酰胺类抗生素、头孢菌素类药。用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂,不宜用于严重感染。

成分

本品主要成分為頭孢拉定。

性狀

本品為膠囊劑,內容物為白色或淡黃s色粉末或顆粒。

適應症

本品用於敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及面板軟組織感染等。本品為口服制劑,不宜用於嚴重感染。

規格

(1)0.125g;(2)0.25g;(3)0.5g。

用法用量

口服。 1、成人一次0.25-0.5g,一日4次,每6小時1次,宜飯後服,一日最高劑量為4g。 2、兒童按體重一日25-50mg/kg,每6小時1次。

臨床應用及指南

唐月虹研究金蓮花口服液配合頭孢拉定膠囊治療牙周病的療效及不良反應情況,得出結論金蓮花口服液配合頭孢拉定膠囊能顯著提高牙周病患者的治療效果,降低不良反應發生率,值得臨床推廣應用。(臨床合理用藥雜誌,2018,11(26):83-84.)

不良反應

1、本品不良反應較輕,發生率約6%。 2、噁心、嘔吐、腹瀉、上腹部不適等胃腸道反應較為常見。藥疹發生率約1%-3%,個別患者可見偽膜性腸炎、嗜酸性粒細胞增多、直接Coombs試驗陽性反應、周圍血象白細胞及中性粒細胞減少等。 3、少數患者可出現暫時性血尿素氮升高,血清氨基轉移酶、血清鹼性磷酸酶、膽紅素、乳酸脫氫酶一過性升高。 4、長期應用可能導致菌群失調、維生素缺乏或二重感染,偶見陰道念珠菌病。 5、國內上市後不良反應報道,使用本品可能導致血尿,另曾有極少病例使用本品出現精神異常、聽力減退、遲發性變態反應、過敏性休克、排尿困難、藥物性溶血、心律失常等罕見不良反應。

禁忌

對頭孢菌素過敏者及有青黴素過敏性休克或即刻反應史者禁用本品。

注意事項

1、在應用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青黴素類及其他藥物過敏史,有青黴素類藥物過敏性休克史者不可應用本品。其他患者應用本品時必須注意頭孢菌素類與青黴素類存在交叉過敏反應的機會約有5%-7%,需在嚴密觀察下慎用。一旦發生過敏反應,立即停用藥物。如發生過敏性休克,須立即就地搶救,包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的應用等措施。 2、本品主要經腎排出,腎功能減退者須減少劑量或延長給藥間期。國內上市後不良反應報道使用本品可能導致血尿,兒童是發病的易感人群,故腎功能減退和兒童患者應用本品應謹慎並在監測下用藥。 3、應用本品的患者以硫酸銅法測定尿糖時可出現假陽性反應。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥:本品可透過胎盤屏障進入胎兒血迴圈,也可進入乳汁,孕婦及哺乳期婦女慎用。 5、兒童用藥:國內上市後不良反應報道使用本品可能導致血尿,兒童是發病的易感人群,兒童患者應用本品應謹慎並在監測下用藥。

藥物相互作用

1、頭孢菌素可延緩苯妥英鈉在腎小管的排洩。 2、保泰松與頭孢菌素類抗生素合用可增加腎毒性。 3、與強利尿劑合用可增加腎毒性。 4、與美西林聯合應用,對大腸埃希菌、沙門菌屬等革蘭陰性桿菌具協同作用。 5、丙磺舒可延遲本品排洩。

藥理作用

1、本品為第一代頭孢菌素,對不產青黴素酶和產青黴素酶黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。 2、厭氧革蘭陽性菌對本品敏感,脆弱擬桿菌對本品呈現耐藥。耐甲氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對本品耐藥。 3、本品對革蘭陽性菌與革蘭陰性菌的作用與頭孢氨苄相似,本品對淋病奈瑟菌有一定作用,對產酶淋病奈瑟菌也具活性;對流感嗜血桿菌的活性較差。

藥代動力學

1、據文獻報道:口服本品後吸收迅速,空腹口服0.5g,11-18mg/L的血藥峰濃度(Cmax)於給藥後1小時到達,血消除半衰期(t1/2β)為1小時。 2、本品在組織體液中分佈良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦組織中藥物濃度僅為同期血藥濃度的5%-10%,腦脊液中濃度更低。本品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血迴圈,少量經乳汁排出。血清蛋白結合率為6%-10%。口服0.5g後6小時累積排出給藥量的90%以上。少量本品可自膽汁排洩,後者的濃度可為血清濃度的4倍。 3、本品在體內很少代謝,能為血液透析和腹膜透析清除。 4、丙磺舒可減少本品經腎排洩。

貯藏方法

密封,在涼暗處(避光並不超過20℃)儲存。

有效期

24個月

鑑別

取本品的內容物適量,加水溶解並稀釋製成每1ml中約含頭孢拉定6mg的溶液,濾過,取續濾液作為供試品溶液,照頭孢拉定項下的鑑別(1)或(2)項試驗,顯相同的結果。

檢查

1、頭孢氨苄:精密稱取本品內容物適量,照含量測定項下的方法制備供試品溶液,照頭孢拉定項下的方法測定,含頭孢氨苄不得過頭孢拉定和頭孢氨苄總量的6.0%。 2、有關物質:取裝量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取適量,加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含頭孢拉定1mg的溶液,濾過,取續濾液作為供試品溶液。照頭孢拉定項下的方法測定,檢測波長為254nm。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,除頭孢氨苄外,7-氨基去乙醯氧基頭孢烷酸按外標法以峰面積計算,不得過標示量的1.0%;其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的5倍(2.5%),其他各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的6倍(3.0%)。 3、水分:取本品內容物適量,照水分測定法(通則0832第一法1)測定,含水分不得過7.0%。 4、溶出度:取本品,照溶出度與釋放度測定法(通則0901第一法),以0.1mol/L鹽酸溶液900ml為溶出介質,轉速為每分鐘100轉,依法操作,45分鐘時,取溶液適量,濾過,精密量取續濾液適量,用溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含頭孢拉定25μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401),在255nm的波長處測定吸光度;另取裝量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取適量(相當於平均裝量),按標示量加溶出介質溶解並定量稀釋製成每1ml中含頭孢拉定25μg的溶液,濾過,取續濾液,同法測定,計算每粒的溶出量。限度為80%,應符合規定。 5、其他:應符合膠囊劑項下有關的各項規定(通則0103)。

含量測定

1、取裝量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取細粉適量(約相當於頭孢拉定70mg),置100ml量瓶中,加流動相70ml,趄聲使頭孢拉定溶解,再用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液作為供試品溶液,照頭孢拉定項下的方法測定,即得。 2、本品含頭孢拉定(C16H19N3O4S)應為標示量的90.0%-110.0%。

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