雷莫司瓊 - 西藥

雷莫司琼，西药名。常用剂型有注射剂、口内崩解片剂等。为抗肿瘤辅助药。用于治疗和预防抗恶性肿瘤药物引起的恶心、呕吐等消化道症状。

成分

本品主要成份為鹽酸雷莫司瓊。

性狀

鹽酸雷莫司瓊注射液：無色澄明液體。鹽酸雷莫司瓊口內崩解片：頂部扁平的半球狀片劑，球面為淡紅黃色，平面為暗紅黃色。

適應症

本品適用於治療和預防抗惡性腫瘤藥物引起的噁心、嘔吐等消化道症狀。

規格

鹽酸雷莫司瓊注射液：2ml：0.3mg。鹽酸雷莫司瓊口內崩解片：0.1mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸雷莫司瓊注射液：通常，成人靜脈注射給藥0.3mg，1日1次。可根據年齡、症狀不同適當增減用量。效果不明顯時，可以追加給藥劑量，但日用量不應超過0.6mg。鹽酸雷莫司瓊口內崩解片：通常，成人口服鹽酸雷莫司瓊1日1次，每次0.1mg。必要時可根據年齡、症狀酌情增減。服用時將本藥放在舌面上用唾液潤溼，並用舌頭輕輕舔碎，崩解後隨唾液嚥下。也可直接用水送下。

不良反應

在上市前進行安全性評價的352例中有7例（2.0%）出現了不良反應。主要的是體熱、頭痛、頭重等。1、嚴重不良反應：對本品過敏者可能出現過敏樣症狀如胸悶、呼吸困難、喘鳴、顏面潮紅、發紅、瘙癢、發紺、血壓降甚至休克等。發生率尚不明確。此外，在國外有使用其它5-HT₃受體拮抗型止吐藥出現癲癇樣發作的報告。2、其它不良反應：面板髮紅、出疹、瘙癢；頭痛、頭重；腹瀉；便秘；血中肌酸酐上升；肝功能異常（AST（GOT））上升、ALT（GPT）上升、γ-GTP上升、膽紅素上升；身體發熱、頭部發燒舌頭麻木感；打嗝。出現該這些症狀時應停止用藥。

禁忌

對本藥成份有過敏史者禁用。

注意事項

鹽酸雷莫司瓊注射液：1、建議本品在抗惡性腫瘤治療前15-30分鐘靜脈注射給藥。2、開安瓿時：本藥的容器是一點切割型安瓿，最好先用酒精棉籤擦拭安瓿頸部後再開啟。鹽酸雷莫司瓊口內崩解片：1、本藥在口腔內崩解，但不會經口腔粘膜吸收，須用唾液嚥下或水送服。2、本藥限於抗腫瘤治療（如化療中使用順鉑等）引起的強烈噁心，嘔吐時使用。3、本藥主要用於預防噁心、嘔吐；對已出現噁心、嘔吐等症狀的患者應使用注射劑。4、在給化療藥物1小時前服用。5、在癌症化療的各療程中，服用本藥不能超過5天。6、使用化療藥後，服用本品不能很好控制噁心，嘔吐等症狀時，可以考慮使用其他止吐劑（如注射劑等）。7、將本藥從PTP包裝中取出時，有可能出現邊緣缺損，但並非質量問題。出現缺損時應讓患者全量服藥。另外，從PTP包裝取藥時最好不要用指甲而是用指腹壓出。請仔細閱讀說明書並遵醫囑使用。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

1、5-HT₃受體拮抗作用在5-羥色胺引起的豚鼠離體結腸收縮實驗和大鼠、雪貂心率減慢反射（Bezold-Jarisch反射）實驗中，本品顯示了對5-HT₃受體的拮抗作用。2、抗惡性腫瘤藥物誘發嘔吐抑制作用對使用順鉑誘發的雪貂的嘔吐，在出現嘔吐之前或在初次嘔吐之後給予本藥，均顯示抑制作用。3、作用機制：順鉑等抗惡性腫瘤藥物可使5-羥色胺從消化道的腸嗜鉻細胞中游離出來。5-羥色胺與存在於消化道粘膜內的傳入迷走神經末梢的5-HT₃受體結合，進而刺激嘔吐中樞誘發嘔吐。鹽酸雷莫司瓊是透過選擇性阻斷這一5-HT₃受體而發揮止吐作用。

毒理作用

1、急性毒性：對小鼠、大鼠和狗進行了靜脈給藥的動物實驗。小鼠和大鼠在給藥後可見一過性的自發運動減少，在出現震顫和痙攣後死亡。LD₅₀分別是：雄性小鼠90-108mg/kg，雌性小鼠108-130mg/kg，雄性大鼠172mg/kg，雌性大鼠151mg/kg。對狗給藥30mg/kg後可見嘔吐、呼吸急促、心率加快、體重減少等，未出現死亡。無論哪種動物都沒有明顯的性別差異。2、亞急性毒性：對大鼠和狗進行了為期一個月的靜脈注射給藥動物實驗。大鼠（給藥量：0.1、1.0、10mg/kg/日）在給藥1mg/kg以上時出現GPT的輕度升高（大約是對照的1.2倍），在給藥10mg/kg時體重增加受到抑制（大約4%），但是無論哪種動物，臟器組織都未出現病理組織的異常。大鼠的最大無毒性劑量推定為0.1mg/kg/日。對狗的最高給藥劑量達3mg/kg，也未出現毒性影響。3、生殖毒性和致癌性：對大鼠和家兔靜脈給藥，劑量達10mg/kg時大鼠未出現妊娠毒性，未出現致畸、致死胎作用，僅出現鼠體重增加受到抑制。劑量達20mg/kg時家兔出現胎兒體重減少，骨化延遲，但未出現致畸作用。對大鼠和小鼠的24周口服給藥表明，未見腫瘤發生。

藥代動力學

1、血藥濃度：健康成人靜脈給藥0.1-0.8mg時，血漿中原形藥物濃度呈雙相性降低，t_1/2β約為5小時。AUC與給藥量成正比，體內藥物動態呈線性變化。2、排洩：給藥後24小時內尿中原形藥物排洩率為給藥量的16-22%。尿中除原形藥物外，作為其代謝產物還有脫甲基物、氫氧化物以及其耦合物。給健康成人連續用藥時，體內藥物動態沒有變化，未見蓄積性。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月