鹽酸阿夫唑嗪 - 西藥

盐酸阿夫唑嗪，西药名。常用剂型有片剂、缓释片剂。为泌尿系统药。用于缓解两性前列腺增生症（BPH）引起的症状。

成分

本品主要成分為鹽酸阿呋唑嗪。

性狀

鹽酸阿夫唑嗪片：白色薄膜衣片，去除薄膜衣顯白色或類白色。鹽酸阿夫唑嗪緩釋片：圓形，雙凸三層片劑（直徑為8mm）；內、外層為黃色，中間層為白色。

適應症

本品用於緩解兩性前列腺增生症（BPH）引起的症狀。

規格

鹽酸阿夫唑嗪片：2.5mg。鹽酸阿夫唑嗪緩釋片：5mg；10mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸阿夫唑嗪緩釋片：口服。推薦劑量，每天一片（10mg）長效緩釋片，晚飯後立即服用。該片劑必須用水整片吞服。鹽酸阿夫唑嗪片：1、口服。建議首劑量在睡前服用。2、通常成人的常用劑量為一次2.5mg，一日3次，老年患者起始劑量每日早晚各2.5mg，最多增至一日10mg。3、腎功能損傷患者：起始劑量應一次2.5mg，一日2次，隨後根據臨床反應調整劑量。4、輕度及中度肝功能損傷患者：起始劑量應一次2.5mg，一日1次，隨後根據臨床反應增至一次2.5mg，一日2次。

臨床應用及指南

李志剛研究口服澤桂癃爽膠囊聯合鹽酸阿夫唑嗪緩釋片治療良性前列腺增生症的臨床療效，得出結論口服澤桂癃爽膠囊聯合鹽酸阿夫唑嗪緩釋片治療良性前列腺增生症，臨床療效滿意。（中國藥業,2010,19（22）:84-85.）

不良反應

1、神經系統異常：虛弱、頭暈，頭痛，暈厥，眩暈。2、心臟異常：心動過速，患有冠心病患者出現心絞痛，心房顫動。3、眼睛病症：術中虹膜鬆弛綜合徵。4、呼吸，胸廓和縱膈異常：鼻炎。5、胃腸道異常：噁心，腹痛，腹瀉，嘔吐。6、肝膽管異常：肝細胞損傷，膽汁淤積性肝病。7、面板和皮下組織異常：皮疹，瘙癢，蕁麻疹，血管性水腫。8、全身性疾病及給藥部位狀況：乏力，水腫，胸痛。9、生殖系統和乳房異常：陰莖異常勃起。10、血管異常：低血壓（體位性），潮紅。11、血液及淋巴系統異常：血小板減少。12、具體詳見說明書。

禁忌

本品在下列情況下禁止使用：1、對阿呋唑嗪或本品中的任何成份過敏。2、與其他α受體組織機構聯合用藥。3、肝功能衰竭。4、嚴重腎功能衰竭（肌苷清除率＜30ml/min）。5、血壓過低者及出現體位性低血壓的患者禁用本品。

注意事項

1、警告：（1）同所有的a₁-阻滯劑一樣，在某些患者中，尤其是那些正在使用抗高血壓藥物治療的患者，在服藥後數小時內可能會出現症狀性或無症狀性（眩暈、疲乏、出汗）的體位性低血壓。如發生這些症狀，患者應平臥直至症狀完全消退。以上這些症狀通常是暫時的，發生在治療開始時，一般不會妨礙繼續治療。上市後藥物監測報道，存在潛在患病風險的病人（例如潛在心臟疾病和/或合併抗高血壓藥物治療）用藥後可能出現顯著的血壓下降現象。發生低血壓及相關不良反應的風險在老年患者中可能較為嚴重。應告知患者這些可能出現的情況。（2）患有症狀性體位性低血壓的患者或者正在接受抗高血壓或硝酸鹽類藥物治療的患者，應該慎用本品。（3）在獲得性或先天性QT延長患者或服用延長QT間期藥物的患者中使用時應謹慎。2、使用注意事項：（1）對服用其他α₁-阻滯劑後有明顯的低血壓反應的患者，在使用本品時應謹慎。（2）伴有冠心病的患者不應單獨給予阿夫唑嗪。針對冠狀動脈功能不全的特定治療應繼續。如果心絞痛復發或加劇，應停止使用本品。（3）已經觀察到一些正在或以前服用a₁-阻滯劑治療的患者，在白內障手術當中出現術中虹膜松馳綜合徵（IFIS，小瞳孔綜合徵的變體）。雖然服用本品後該事件發生率非常低，但是，在白內障手術之前，應該將當前或以前的a₁-受體阻滯劑應用情況告知眼科醫生，因為IFIS可能導致手術併發症的增加。眼科醫生應該準備對他們的手術技術進行可能的修改。（4）必須告知患者本品須整片吞服。禁止任何其他服藥方式如咬碎、壓碎、咀嚼、研磨或搗成粉。這些行為會導致藥物不恰當地釋放和吸收進而可能引起早發的不良反應。（5）對駕車的影響沒有可用的資料。由於眩暈、頭暈和乏力之類的不良反應主要發生在治療初期，因此在駕車和操作機器時應予以注意。3、孕婦及嗜乳期婦女用藥：治療適應症中不涉及婦女。在妊娠期間服用本品的安全性以及本品是否分泌入乳汁中尚不清楚。4、兒童用藥：治療適應症中不涉及兒童。尚未證明本品在年齡2-16歲兒童中的療效。因此，本品不適用於兒科人群。5、老年用藥：在某些患者中，尤其是那些正在使用抗高血壓藥物治療的患者，在服藥後數小時內可能發生體位性低血壓，同時可能伴有其它症狀（頭暈的感覺、疲勞和出汗）。老年患者建議謹慎用藥。6、藥物過量：（1）如果藥物過量，患者應保持臥位並送醫院治療。應給予低血壓的常規治療。（2）由於本品和蛋白高度結合，本品不易透過透析排除。

藥物相互作用

1、禁忌的合併用藥：α1受體阻滯劑。2、需要注意的合併用藥：抗高血壓藥物、硝酸鹽類、強效CYP3A4抑制劑，比如酮康唑、伊曲康唑和利托那韋，因為他們會使阿呋唑嗪血藥水平升高。3、鈣拮抗劑與本品對擴張血管有協同作用，與本品合用可能導致嚴重的低血壓，故本品應避免與鈣拮抗劑合用。4、本品與抗高血壓藥、心絞痛治療藥合用時應慎重。

藥理作用

1、本品為一種經口服途徑起效的喹諾啉類衍生物。它是一種選擇性的，突觸後α1-腎上腺素受體拮抗劑。體外藥理學研究證實了本品對前列腺、膀胱三角區和尿道部位的α1-腎上腺素受體有選擇性作用。2、透過直接作用於前列腺組織的平滑肌，α受體阻滯劑減少膀胱下流的阻力。動物的體內試驗證明，本品能減少尿道壓力，進而減少泌尿時尿流作用的放大效應。3、有關良性前列腺增生的安慰劑對照研究中，本品具有下列作用：（1）在那些尿液流速≤15ml/秒的患者中，本品能明顯增加其尿液流速平均達30%。這種改善在首次劑量後即可觀察到。（2）明顯減少逼尿肌的壓力而增加膀胱尿液容量，進而激發製成品尿感。（3）明顯減少殘餘尿量。（4）這些作用可使刺激性和梗阻性尿路症狀得到改善。對性功能沒有危害。4、在ALFAUR研究中評價了阿夫唑嗪對恢復自主排尿的有效性。該研究物件為375名年齡在50歲以上的男性，因良性前列腺增生（BPH）第一次出現疼痛性急性尿瀦留（AUR），且自導尿管插入後的一個小時內殘餘尿量在500ml到1500ml之間。該研究為雙盲、隨機、多中心研究，阿夫唑嗪長效緩釋片10mg/天和安慰劑兩個平行對照組，評價接受阿夫唑嗪治療至少兩天的患者，在拔去導尿管24小時後的清晨恢復自主排尿的情況。結果表眀，阿夫唑嗪治療組顯著增加了第一次岀現急性尿瀦留（AUR）患者拔管後排尿的恢復率（P=0.012），即阿夫唑嗪組146名患者（61.9%）對比安慰劑組58名患者（47.9%）恢復了排尿。

藥代動力學

1、阿夫唑嗪：鹽酸阿夫唑嗪與血漿蛋白的結合率接近90%，其主要透過肝臟代謝，尿排洩，11%保持為原型不變。大部分代謝物為非活性物質，在糞便中排洩（75-90%）本品藥代動力學在慢性心衰患者中沒有改變。2、長效緩釋劑型：在健康中年志願者中，服用10mg長效緩釋片的生物利用度的平均值，與服用7.5mg（2.5mg片，每天3次）快速釋放片劑比較，是後者的104%。長效緩釋片血藥濃度達峰時間約為服藥後9小時，快速釋放片劑則在1小時達到血漿峰濃度。消除半衰期為9.1小時。研究顯示，進食後服用本品生物利用度增加。與中年健康志願者比較，老年患者中藥代動力學引數（Cmax和AUC）不發生改變。與腎功能健全的患者比較，中度腎功能衰竭（肌苷清除率大於30ml/min）的患者，其Cmax和AUC平均值有所增加，清除半衰期保持不變。對肌苷清除率大於30ml/min的患者，不需要改變服藥劑量。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

36個月