穿琥寧注射液 - 西藥

穿琥宁注射液，西药名。为抗病毒药。用于病毒性肺炎，病毒性上呼吸道感染等。

成分

本品主要成分為穿琥寧。

性狀

本品為幾乎無色至淡黃色的澄明液體。

適應症

本品適用於病毒性肺炎，病毒性上呼吸道感染等。

規格

（1）2ml：40mg；（2）5ml：100mg；（3）10ml：200mg。

用法用量

1、肌內注射：成人一次40-80mg，一日1-2次。 2、靜脈滴注：一日40mg-800mg，用適量氯化鈉注射液分二次稀釋後滴注，每次不得超過400mg。

不良反應

靜脈滴注後可發生過敏性休克，血小板減少，也可發生面板過敏（如藥疹等）。小兒腹瀉，肝功能損害，血管刺激疼痛，胃腸不適。呼吸困難，寒戰，發熱等。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1、用藥過程中應定期檢查血象，發現血小板減少應及時停藥，並給予相應處理。 2、在使用過程中偶有發熱、氣緊現象，停止用藥即恢復正常。 3、藥物性狀改變時禁用。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦慎用。 5、兒童用藥：目前尚無足夠兒童用藥的臨床資料。 6、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 7、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

本品忌與酸、鹼性藥物或含有亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉為抗氧劑的藥物配伍。

藥理作用

1、本品對細菌內毒素引起發熱的家兔有較強的解熱作用，作用迅速並可維持4小時以上。 2、本品能對抗由二甲苯或組織胺所引起毛細血管壁通透性增高，並對腎上腺素急性肺水腫有明顯對抗作用。 3、本品能縮短戊巴比妥鈉引起的白鼠睡眠潛伏期，延長其睡眠時間，還能加強閾下量的戊巴比妥鈉作用，引起小白鼠睡眠，該實驗結果提示本品有明顯的鎮靜作用。 4、本品能明顯地促進大白鼠腎上腺皮質功能，增加機體對病原體感染的應急能力。 5、經臨床病原學診斷實驗和組織培養滅活試驗表明本品對流感病毒甲Ⅰ型、甲Ⅲ型、肺炎腺病毒（Adv）Ⅲ型、Ⅳ型，腸合胞病毒及呼吸道合胞病毒（Rsv）均有滅活作用。

毒理作用

穿琥寧毒性小、無刺激性，靜脈滴注LD₅₀為675mg/kg±30mg/kg。

藥代動力學

肌內或靜脈給藥後，在體內迅速吸收、分佈，其吸收相半衰期（t_1/2）為18.90分鐘±12.12分鐘，分佈相半衰期（t_1/2α）僅為1.3分鐘±0.3分鐘。用藥6小時後血藥濃度明顯下降，其消除相半衰期（t_1/2β）為3.86小±1.06小時，用藥2天后可排出給藥量的85%以上。肌注的生物利用度達94.2%±32.9%，表明肌注後吸收利用較完全。

貯藏方法

密閉，在陰涼（不超過20℃）乾燥處儲存。

有效期

18個月

鑑別

1、取本品約0.2ml，加稀乙醇3ml，1%3,5-二硝基苯甲酸乙醇溶液1ml，加2mol/L氫氧化鈉溶液1ml，振搖，即顯紫紅色。 2、本品顯鉀鹽和鈉鹽的鑑別反應（中國藥典2000年版二部附錄III）。 3、取本品適量，用稀乙醇稀釋成每1ml中含穿琥寧25mg的溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA）測定，在251nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、pH值：應為6.0-7.0（中國藥典2000年版二部附錄VIH）。 2、溶液的顏色：取本品適量，加水製成每1ml中含穿琥寧10mg的溶液，與黃色或黃綠色4號標準比色液（中國藥典2000年版二部附錄IXA第一法）比較，不得更深。 3、熱原：取本品，加滅菌注射用水製成每1ml中含穿琥寧10mg溶液，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄XID）。應符合規定。 4、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IB）。

含量測定

1、對照品溶液的製備：精密稱取以五氧化二磷為乾燥劑，在60℃減壓乾燥至恆重的研細的脫水穿心蓮內酯琥珀酸半酯對照品233mg，加含碳酸氫鉀和碳酸氫鈉各45mg的混合水溶液8ml，微溫使溶解（在20分鐘內完成）；另取磷酸氫二鈉125mg，磷酸二氫鈉85mg，焦亞硫酸鈉50.0mg，加水5ml使溶解（臨用新配），將上述兩液移入25ml量瓶中，迅速加水至刻度，搖勻，精密量取2ml，置100ml量瓶中，立即加稀乙醇稀釋至刻度，搖勻（每1ml中含穿琥寧0.2mg）。 2、供試品溶液製備：精密量取本品適量（約相當於穿琥寧20mg），置100ml量瓶中，加稀乙醇至刻度，搖勻。 3、測定法：精密量取對照品溶液與供試品溶液各5ml，置試管中，分別精密加入0.5%間二硝基苯乙醇溶液 2ml，於10-25℃精密加入0.2mol/L氫氧化鈉液1ml，搖勻，用稀乙醇同法操作為空白，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVB），於3-15分鐘內，在420nm波長處測定吸收度，讀取最高值（加0.2mol/L氫氧化鈉溶液1ml，測定最高值應一份份做），計算。 4、本品為穿琥寧製成的滅菌水溶液。含穿琥寧（C₂₈H₃₅KO₁₀）應為標示量的90.0%-115.0%。