注射用戈那瑞林 - 西藥

注射用戈那瑞林，西药名。为促性腺激素类药。用于鉴别诊断男性或女性由于下丘脑或垂体功能低下所引起的生育障碍、性腺萎缩性的性腺功能不足、乳溢性闭经、原发性和继发性闭经、早熟绝经、垂体肿瘤、垂体的器官性损伤和事实上的下丘脑功能障碍等。

成分

本品的主要成分為戈那瑞林。

性狀

本品為白色或類白色凍幹疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

本品適用於鑑別診斷男性或女性由於下丘腦或垂體功能低下所引起的生育障礙，性腺萎縮性的性腺功能不足、乳溢性閉經、原發性和繼發性閉經、早熟絕經、垂體腫瘤、垂體的器官性損傷和事實上的下丘腦功能障礙等。

規格

（1）25μg；（2）100μg。

用法用量

靜脈注射。臨用時每瓶用2ml滅菌生理鹽水溶解，女性一次25μg，男性一次100μg，在注入0分鐘及注入後25分鐘，45分鐘、90分鐘、180分鐘時各抽血3ml，或血清儲存。進行放免測法測定LH及FSH值，從而進行鑑別診斷。

不良反應

注射部位瘙癢、疼痛或腫脹及全身性或區域性性過敏、腹部或胃部不適；骨質疏鬆；血栓性靜脈炎及性慾減退等。

禁忌

孕婦、激素依賴性腫瘤患者及對本品過敏者禁用。

注意事項

1、本品注入後，先後出現LH峰，後出現FSH峰，LH峰值遠高於FSH峰值。（1）注入後25分鐘-45分鐘LH值上升致其基值的3倍以上，FSH增加2倍以上。（2）延遲反應：注入後120分鐘LH峰值不變或變化甚微。2、在正常經期的卵泡期給藥，應做好避孕措施。3、使用本品的患者，不宜同時接受直接影響垂體分泌促性腺激素的藥物。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項試驗且無可考參考文獻。5、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。6、老年用藥：未進行該項試驗且無可考參考文獻。7、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

使用本品的患者，不宜同時接受直接影響垂體分泌促性腺激素的藥物。

藥理作用

本品是按下丘腦釋放的天然促黃體既不釋放激素（LHRH）的化學結構進行人工合成的十肽激素類藥物。具有降低動物卵巢維生素C含量和誘發排卵的作用，顯示促垂體性腺激素釋放的功能。可用於診斷下丘腦-垂體-性腺功能低下的生育障礙和其他內分泌失調疾病。對試驗的陽性反應顯示主要是下丘腦損傷，而陰性反應則可能使垂體損傷。

藥代動力學

靜脈注射後t_1/2初始相為2-10min，終末相為10-40min，作用時間3-5h，在血漿中很快代謝為無活性的片段，經尿排出。

貯藏方法

遮光、密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、酸鹼度：取本品，每支各加水2ml溶解後，依法測定（中國藥典2005年版附錄二部ⅥH），pH值應為4.5-8.0。2、含量均勻度：以含量測定項下測得的每支含量計算，除限度為±20%外，應符合規定（中國藥典2005年版二部附錄XE）。3、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（中國藥典2005年版附錄二部ⅠB）。

含量測定

1、取本品10支，分別精密加入流動相適量，使內容物溶解，製成每1ml中含0.1mg的溶液，作為供試品溶液；另取戈那瑞林對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，作為對照品溶液。照戈那瑞林項下的方法測定每支的含量，並求出10支的平均含量，即得。2、本品為戈那瑞林加適量D-甘露醇製成的無菌凍幹品。含戈那瑞林（C₅₅H₇₅N₁₇O₁₃）應為標示量的90.0%-110.0%。