巴尼地平 - 西藥

巴尼地平,西药名。常用剂型有胶囊剂等。用于治疗原发性高血压、肾性高血压。

成分

本品主要成分為鹽酸巴尼地平緩釋。

性狀

本品為緩釋膠囊劑。

適應症

本品用於治療原發性高血壓、腎性高血壓。

規格

緩釋膠囊:5mg;10mg;15mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。 口服,10mg或15mg,1次/日。但應從10mg/d開始服用,可根據需要增加用量至15mg。

不良反應

常見的不良反應有面部潮紅及發熱感,心悸。偶見轉氨酶升高、頭痛、眩暈、腹部不適及過敏反應。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。 2、重度肝、腎功能不全的患者應慎用。 3、妊娠期婦女或可能妊娠的婦女禁服本品。 4、尚未明確本品是否可分泌到乳汁中,哺乳期婦女慎用。如確需使用,應停止哺乳。 5、兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。

注意事項

1、因有報道稱,有的患者突然停用鈣通道阻滯藥病情加重,所以在停用本品時,應緩慢減量,並給予充分的觀察。另外,患者應注意沒有醫師的指示,不能隨便停藥。 2、因為降壓作用可能引起頭暈等不適,所以從事高空作業、汽車司機等危險工作的人,服用本品時應注意。 3、服用時請不要咬破或開啟膠囊,因為藥物的體內過程可能發生改變。 4、將藥品交給患者時,應指導患者從PTP包裝中取出膠囊後服用,因有誤服PTP包裝,被銳角刺破食管黏膜發生穿孔及縱隔炎的報道。

藥物相互作用

1、與β受體拮抗藥、利尿藥合用,降壓作用可加強。 2、與苯妥英合用可增加苯妥英的毒性,同時本品血藥濃度降低。應降低苯妥英的劑量,增加本品的劑量。 3、與西咪替丁合用,可使本品血藥濃度增高,需降低本品的劑量。 4、與地高辛合用,地高辛血藥濃度增加,應降低地高辛的劑量。 5、葡萄柚汁有增強本品作用的可能性。

藥理作用

本品透過特異性地作用細胞膜膜電位依賴性鈣離子通道,抑制鈣離子流入細胞內,選擇性地使外周血管及冠狀血管的平滑肌鬆弛。 1、降壓作用:在各種高血壓模型中(自發高血壓大鼠、腎性高血壓大鼠及醋酸脫氧皮質酮一食鹽負荷高血壓大鼠),本品顯示出持久的、顯著降壓作用長期給藥也沒有出現耐藥性。原發性高血壓患者服用本品後,不影響血壓的晝夜變化節律,一天服藥1次,不過度降低夜間血壓,且降壓作用可以持續24h。另外,已經證實本品對次日晨起血壓的升高也有抑制作用。 2、血管擴張作用:對於麻醉狗,隨著用量的增加降低外周血管和冠狀血管阻力的作用增強。另外,擴張冠狀動脈、椎動脈、股動脈及腎動脈等血管,使這些臟器的血流量增加。在原發性高血壓患者中,可顯著降低全部外周血管、腎血管及肝臟血管阻力。 3、對腎功能的作用:在生理鹽水負荷自發高血壓大鼠,本品可使尿量及尿中電解質排洩量增加,同時尿中鈉/鉀比值升高麻醉狗的腎動脈給藥試驗中,在低劑量下,本品可以抑制腎小管的鈉重吸收。高劑量下,可增加腎血流量和GFR在無麻醉腦卒中易發高血壓大鼠試驗中,本品可抑制腎及血管的高血壓性病變。

藥代動力學

口服吸收良好,口服後1-1.6小時起效,口服10mg/kg,Cmax為3-4.4ng/ml,降壓作用可維持10小時以上;分佈較廣泛,腎、肝和胃組織中分佈濃度較血漿中高,大腦中最低;在肝臟代謝,消除較慢,但在其他器官中消除較快,重複給藥無蓄積作用,代謝產物由糞排洩。重複給藥的中位清除半衰期為20小時。中度肝功能不全患者的血漿濃度是健康人的3-4倍,因此肝功能缺陷的患者不宜使用巴尼地平。但是老年人或糖尿病患者使用巴尼地平時不需進行劑量調整。

貯藏方法

遮光、密封儲存。

有效期

24個月

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