注射用棓丙酯 - 西藥

注射用棓丙酯，西药名。为抗脑血栓药。用于预防与治疗脑血栓、冠心病以及外科手术后的并发症-血栓性深静脉炎等。

成分

本品主要成分為棓丙酯。

性狀

本品為白色或類白色疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

本品適用於預防與治療腦血栓、冠心病以及外科手術後的併發症-血栓性深靜脈炎等。

規格

（1）60mg；（2）120mg；（3）180mg。

用法用量

靜脈滴注，一日1次，每次120-180mg。使用時在瓶中加入生理鹽水5ml，振搖使完全溶解後，加至250-500ml生理鹽水或5%葡萄糖注射液中混勻，緩緩靜脈滴注；10-15天為一療程。當室溫低於15℃時，每瓶可用2ml丙二醇注射液，振搖使完全溶解後使用。

不良反應

少數患者靜滴後一過性心率減慢或病故氨基轉移酶輕度增高，在停藥1-2周內可自行恢復正常。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1、本品用藥期間應檢查肝、腎功能，如有異常，應停藥，待恢復正常後繼續用藥。 2、靜脈滴注時速度不應過快，可防止出現心慌、頭昏、睏乏等不適應症狀。 3、使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請諮詢醫生。 4、同時使用其他藥品，請告知醫生。 5、請放置於兒童不能觸及的地方。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。 7、兒童用藥：尚不明確。 8、藥物過量：尚缺乏本品藥物過量的報道，一旦發生藥物過量，應立即停藥，給予支援和對症治療。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品本品具有抑制TXA₂（血栓素A₂）引起的血小板聚集作用；可降低全血比粘度和血漿比粘度，加快紅細胞電泳速度，亦可鬆弛血管平滑肌，增加冠狀動脈的血流量；對心肌缺血有明顯的保護作用。

毒理作用

在急性毒性實驗，小鼠靜脈注射的LD₅₀為311.13mg/kg±5.31mg/kg。亞急性毒性實驗表明本品對肝腎功能均無明顯影響。AMES實驗為陰性。

藥代動力學

靜脈注射後體內分佈以肝、肺濃度最高，心、腎次之。可透過血—腦脊液屏障。主要從尿排洩，血消除半衰期（t_1/2β）為100分鐘。

貯藏方法

嚴封，在涼暗乾燥處（避光並不超過20℃）儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品適量（約相當於棓丙酯20mg），加氫氧化鈉試液10ml，加熱，發生丙醇臭。 2、取本品少量，加水溶解後，加三氯化鐵試液1滴，即顯藍色。 3、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 4、取本品，加水溶解並稀釋製成每1ml中含棓丙酯10μg的溶液，照紫外可見分光光度法（通則0401）測定，在272nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、酸度：取本品1瓶，加水溶解並稀釋製成每1ml中含棓丙酯3ng的溶液，依法測定（通則0631），pH值應為3.0~5.0。 2、溶液的澄清度與顏色：取本品5瓶，分別加0.9%氯化鈉溶液溶解並稀釋製成每Iml中含棓丙酯6ng的溶液，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色1號標準比色液（通則0901第一法）比較，均不得更 3、有關物質：取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量，加流動相溶解並定量稀釋製成每lml中含棓丙酯0.25mg的溶液，作為供試品溶液；另精密稱取沒食子酸對照品適量，加流動相溶解並定量稀釋製成每1m!中約含0.125mg的溶液，作為對照品溶液；精密量取供試品溶液與對照品溶液各1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照棓丙脂有關物質項下的方法測定。供試品溶液色譜圖中如有與沒食子酸峰保留時間一致的色譜峰，按外標法以峰面積計算，不得過棓丙酯標示量的0.5%；其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液棓丙酯峰面積的0.5倍（0.5%），雜質總量不得過1.0%。 4、乾燥失重：取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過3.0%（通則0831）。 5、異常毒性：取本品，加氯化鈉注射液製成每1ml中含棓丙醋3.0mg的溶液，依法檢查（通則1141），應符合規定。 6、細菌內毒素：取本品，依法檢查（通則1143），每1mg棓丙酯中含內毒素的量應小於1.0EU。 7、溶血與凝聚：取本品，加0.9%氯化鈉溶液製成每1ml中含棓丙酯1.0mg的溶液，依法檢查（通則1148），應符合規定。 8、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。 1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-水（45：55）（用磷酸調節pH值至3.0）為流動相；檢測波長為272nm。取棓丙酯與沒食子酸對照品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含棓丙酯0.25mg和沒食子酸1.25g的混合溶液，作為系統適用性溶液，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，棓丙酯峰與沒食子酸峰的分離度應大於10。 2、測定法：取裝量差異項下的內容物適量，混合均勻，精密稱取適量（約相當於棓丙酯50mg），加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含棓丙酯25μg的溶液，作為供試品溶液，精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取棓丙酯對照品，精密稱定，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。