鹽酸班布特羅膠囊 - 西藥

盐酸班布特罗胶囊，西药名。为呼吸系统用药。用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病。

成分

本品主要成分為鹽酸班布特羅。

性狀

本品為膠囊劑，內容物為白色粉末。

適應症

本品用於支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、阻塞性肺氣腫和其它伴有支氣管痙攣的肺部疾病。

規格

10mg（以C₁₈H₂₉N₃O₅·HCl計）。

用法用量

1、每晚睡前口服一次。成年人初始劑量為10mg，根據臨床效果，在用藥1-2周後可增加到20mg。 2、腎功能不全（肌酐清除率＜50ml/min）的病人，初始劑量建議用5mg。

不良反應

已經發現的副作用有震顫、頭痛、強直性肌肉痙攣和心悸等，是口服支氣管擴張藥物的共有特徵。但本藥較其它同類藥物不良反應為輕。副作用的強度與劑量正性相關，在治療最初1-2周內大多數副作用自行消失。極少數人可能會出現轉氨酶輕度升高及口乾、頭暈、胃部不適等。

禁忌

對本品、特布他林及擬交感胺類藥過敏者禁用。

注意事項

1、對於患有高血壓、心臟病、糖尿病或甲狀腺機能亢進症的患者，應慎用。伴有糖尿病的哮喘患者使用本藥時應加強血糖控制。 2、肝硬變或某些肝功能不全患者，不宜用本藥。 3、患有嚴重腎功能不全的患者使用本藥，初始劑量應適當減少。 4、妊娠、哺乳期婦女及嬰幼兒應慎用。 5、與其它擬交感胺類藥合用引起加重副作用。 6、不宜與β腎上腺素受體阻滯劑合用。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然動物實驗中尚未發現該藥有致畸作用，但妊娠期的前三個月仍須謹慎用藥，另外本品可舒張子宮平滑肌，所以可抑制孕婦的子宮活動能力及分娩。尚未肯定班布特羅或其中間代謝產物是否會經乳汁分泌。但其代謝物特布他林會分泌至乳汁，雖在治療劑量下不會給嬰兒帶來不良影響，但哺乳期婦女仍應慎用。 8、兒童用藥：1-12歲以下兒童與小兒的劑量尚未確立，應慎用或遵醫囑。 9、老年用藥：老年患者需減量或遵醫囑。 10、藥物過量： （1）目前尚未有服用過量的病例報道，從理論上講，過量有可能導致血中特布他林的濃度升高，可產生頭痛、焦慮、強直性肌肉痙攣、心悸、心律不齊等症狀，甚至發生血壓下降的現象。實驗室報道：有時可發生高血糖及乳酸中毒，高劑量的β₂激動劑可能會導致體內鉀重新分佈而引發低血鉀，這種情況一般不需特殊處理。 （2）過量的治療：輕微或中度過量，需減量或停藥。嚴重病例，需洗胃，服用活性炭，測定酸鹼平衡、血糖及電解質，監測心率及血壓，推薦選用對心臟有選擇性的β₂受體阻滯劑（如美託洛爾）治療心律不齊。要注意使用β₂受體阻滯劑須非常謹慎，因其可能誘發支氣管痙攣，如果因β₂受體介導的外周血管阻力下降而導致血壓下降，可給予血容量擴增劑，

藥物相互作用

鹽酸班布特羅可能延長琥珀膽鹼的肌肉鬆弛效果，這是由於鹽酸班布特羅可部分抑制膽鹼酯酶產生，此抑制作用依賴於劑量並可以完全恢復。

藥理作用

本品主要成分為鹽酸班布特羅，它是腎上腺素β₂受體激動劑-特布他林的前體，口服吸收後在酶的作用下，代謝為特布他林。特布他林主要是啟用β₂受體，從而對支氣管平滑肌產生松馳作用，抑制內源性致痙物的釋放和由內源介質引起水腫，增加粘膜纖毛的清除能力。

毒理作用

1、致突變試驗表明：班布特羅Ames試驗對鼠傷寒沙門氏菌（S.Typhimurium）TA₉₇、TA₉₈、TA₁₀₀和TA₁₀₂無致突變現象；齧齒類動物微核試驗，ICR小鼠口服給藥，結果為陰性；哺乳動物培養細胞染色體畸變試驗，不論S₉存在與否，其結果均為陰性。 2、生殖毒性實驗文獻資料表明：未見有對生育影響的報道。

藥代動力學

文獻報道，本品口服後約20%經腸道吸收，不受進食影響。經血漿膽鹼酯酶水解和氧化作用代謝為活性物質特布他林。生物利用度約10%，2-6小時達到最高血藥濃度，作用可持續24小時，給藥4-5天達血藥穩態濃度。原藥約1/3在腸壁和肝臟中代謝，成為中間代謝物。鹽酸班布特羅的血漿半衰期約為13小時，活性代謝物特布他林的血漿半衰期約為17小時。原藥及其代謝物，包括特布他林，主要經腎臟排出。

貯藏方法

避光，密閉，陰涼（不超過20℃）處儲存。

有效期

24個月

附註