魯拉西酮 - 西藥

鲁拉西酮,西药名。常用制剂有片剂等。为抗精神病药。用于精神分裂症和1型双相情感障碍的抑郁发作。

成分

本品主要成分為魯拉西酮。

性狀

魯拉西酮片:白色片。

適應症

本品用於精神分裂症和1型雙相情感障礙的抑鬱發作。

規格

魯拉西酮片:20mg;40mg;60mg;80mg;120mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。魯拉西酮片:1、本品治療精神分裂症的推薦起始劑量為40mg,1次/日,最大劑量160mg/天,與食物(至少達到350cal)同服。2、治療1型雙相情感障礙的抑鬱發作的推薦起始劑量為20mg,1次/日,最大劑量120mg/天,與食物(至少達到350ca1)同服。3、中度及重度肝、腎功能不全患者的起始劑量為20mg,中度及重度腎功能不全和中度肝功能不全患者的每天最大劑量不超過80mg,重度肝功能不全患者每天最大劑量不超過40mg。4、與輕度CYP3A4抑制劑合用時,本品起始劑量為20mg,1次/日,最大劑量80mg/天。

不良反應

1、治療精神分裂症時,≥5%的不良反應有嗜睡,靜坐不能,錐體外系症狀,失眠和噁心,≥2%的不良反應有嘔吐,消化不良,睡液分泌過多、背痛,頭暈,焦慮和坐立不安。其中靜坐不能和錐體外系症狀為劑量相關性。2、單一治療雙相抑鬱症時,≥5%的不良反應有嗜睡,靜坐不能,錐體外系症狀,噁心,嘔吐,腹瀉,口乾和焦慮,≥2%的不良反應有鼻咽炎、流感,尿路感染和背痛。3、與鋰鹽和丙戊酸合用治療雙相抑鬱症時,≥3%的不良反應有噁心,嗜睡、靜坐不能和錐體外系。4、與輕度CYP3A4抑制劑合用時,本品起始劑量為20mg,1次/日,最大劑量80mg/天。

禁忌

尚不明確。

注意事項

尚不明確。

藥物相互作用

1、本品主要由CYP3A4代謝,應避免與CYP3A4強抑制劑或誘導劑合用,與輕度CYPA4抑制劑(地爾硫革、阿扎那韋,紅黴素、氟康唑和維拉帕米等)合用時,本品劑量應減半。2、與輕度CYP3A4誘導劑合用時,則可能需要增加劑量。與鋰鹽和丙戊酸鈉合用時,不必調節劑量,避免與葡萄柚汁合用,而本品與鋰鹽、P糖蛋白CYP3A4底物或丙戊酸鈉合用時,則不必調整這些藥物的劑量。

藥理作用

本品治療精神分裂症和雙相抑症的機制不明,可能是透過與中框D2受體和5HT受體結合,產生抗作用而實現。本品對D受體(K=0.994mmol.)和HT,受體(Ki=0.47nmol/L.)及3HT,受體(K=0.495mmol/L.)均有高度親和力和抗作用,與人的a腎上腺素受體有中度親和力(K=10.8moL),是5HT(Ki=6.38mmol/L)受體的部分激動劑,又是α腎上腺素受體的結抗劑(Ki=40.7unolL)。對H和M受體幾無作用(IC≥1000mmol/L)

藥代動力學

1、口服給藥後,經1-3h可達血藥峰值,9%-19%給藥劑量被吸收,給子40mg後,表觀分佈容積平均為6173(CV為17.2%)L,其蛋白結合率約為99%,進食後服用較空腹服用後的C和AUC分別增加約2倍和1倍。2、本品主要透過CYP3AA代謝,主要生物轉化途徑為氧化N脫烷基、降莰烷的羥化及S氧化,本品在體內代謝成兩種活性產物(ID14283和1D14326)及兩種主要的非活性產物(1D20219和ID0220)。單劑量給子【16C】標記的本品,尿中可回收9%的放射性物質,糞便中可回收80%的放射性本品,給子40mg本品後,平均的表觀清除率為3902mmn(CV為18.0%)。

貯藏方法

貯於25℃,短程攜帶允許儲存於15-30℃。

有效期

24個月

免責聲明:

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