多索茶鹼片 - 西藥

多索茶碱片，西药名。为支气管扩张药。用于支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。

成分

本品的主要成份為多索茶鹼。

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

本品用於支氣管哮喘、喘息性慢性支氣管炎及其他支氣管痙攣引起的呼吸困難。

規格

0.2g。

用法用量

口服，通常成人每次0.2-0.4g，每日2次，飯前或飯後3小時服用，重症哮喘患者應遵醫囑用藥。

臨床應用及指南

1、紀忠武透過多索茶鹼片聯合吸入用布地奈德混懸液治療支氣管哮喘60例效果評價，得出結論支氣管哮喘患者接受多索茶鹼片與吸入用布地奈德混懸液聯合治療的價值較高（世界最新醫學資訊文摘,2018,18(94):3-4+18）。2、劉娜透過硫酸沙丁胺酵氣霧劑吸入與多索茶鹼片治療急性老年哮喘的療效比較，得出結論對比單純使用硫酸沙丁胺酵氣霧劑吸入治療法，硫酸沙丁胺酵氣霧劑吸入聯合多索茶鹼片治療急性老年哮喘的臨床療效更為顯著，值得推廣（大家健康(學術版),2016,10(04):163）。3、王崧，刁蔚欣透過多索茶鹼片聯合沙美特羅及丙酸氟替卡松吸入治療穩定期慢性阻塞性肺疾病62例臨床觀察，得出結論對穩定期慢性阻塞性肺疾病患者使用多索茶鹼片聯合沙美特羅及丙酸氟替卡松吸入治療臨床療效較好。值得推廣（中國民族民間醫藥,2015,24(22):115-116）。

不良反應

1、少數患者服藥後由心悸、竇性心動過速、上腹不適、納差、噁心、嘔吐、興奮、失眠等症狀。2、如過量服用可出現心律不齊、陣發性痙攣危象。

禁忌

凡對多索茶鹼或黃嘌呤衍生物類藥物過敏者，急性心肌梗死患者禁用。

注意事項

1、茶鹼類藥物個體差異較大，多索茶鹼劑量亦要視個體病情變化選擇最佳劑量和用藥方法。必要時監測血藥濃度。2、患有甲亢、竇性心動過速、心律失常者，請遵醫囑用藥。3、嚴重心、肺、肝、腎功能異常者以及活動性胃、十二指腸潰瘍患者慎用。4、本品不得與其他黃嘌呤類藥物同時服用，建議不要同時飲用含咖啡因的飲料或食品。5、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女儘量避免使用。6、兒童用藥：尚無兒童有效及安全性資料。7、老年用藥：老年人患者對本品清除率可能會不同，應進行血藥濃度監測。8、藥物過量：尚未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1、巴比妥類藥物對本品代謝影響不明顯。2、動物試驗，大環內酯類（如紅黴素）對本品代謝影響不明顯。與氟喹酮類藥物如依諾沙星、環丙沙星合用，宜減量。

藥理作用

多索茶鹼是甲基黃嘌呤的衍生物，它是一種支氣管擴張劑，透過抑制平滑肌細胞內的磷酸二酯酶等作用，鬆弛平滑肌，從而達到抑制哮喘的作用。

藥代動力學

本品口服吸收迅速，健康成人一次口服本品0.4g，血藥濃度達峰時間（t_max）為1.22小時，血藥濃度峰值（C_max）為1.9μg/ml。本品廣泛分佈於各臟器，其中以肺的含量為最高。本品以原形和代謝物形式從尿中排洩，主要代謝物為-羥乙基茶鹼，本品半衰期（t_1/2）為7.42小時。進食可使峰濃度（C_max）降低，達峰時間（t_max）延遲，宜增加本劑量。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品內容物適量（約相當於多索茶鹼20mg），加水10ml，振搖，濾過，濾液蒸乾，加鹽酸1ml與氯酸鉀0.1g，置水浴上蒸乾，殘渣遇氨氣即變為紫色，再加氫氧化鈉試液數滴，紫色即消失。2、取本品內容物適量，加二氯甲烷溶解並稀釋製成每1ml中約含多索茶鹼10mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液；另取多索茶鹼對照品適量，加二氯甲烷溶解並稀釋製成每1m中約含1mg的溶液，作為對照品溶液，照薄層色譜法（通則0502）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一矽膠GF₂₅₄薄層板上，以二氯甲烷-環已烷丙酮（1：1：1）為展開劑，展開，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視，供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點相同。3、取有關物質項下的供試品溶液適量，用乙腈-水（15：85）稀釋製成每1ml中約含多索茶鹼0.05mg的溶液，作為供試品溶液；另取多索茶鹼對照品適量，加乙腈-水（15：85）溶解並稀釋製成每1ml中約含0.05mg的溶液，作為對照品溶液。照有關物質項下的色譜條件，取供試品溶液與對照品溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。4、取含量測定項下的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在273nm的波長處有最大吸收，在245nm的波長處有最小吸收。以上2、3兩項可選做一項。

檢查

1、有關物質：取本品內容物適量（約相當於多索茶鹼100mg），精密稱定，置100ml量瓶中，加乙腈-水（15：85）適量，振搖使多索茶鹼溶解，並用乙腈-水（15：85）稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液；另取茶鹼對照品10mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加乙睛-水（15：85）溶解並稀釋至刻度，搖勻，分別精密量取2ml與供試品溶液1ml，置同一200ml量瓶中，用乙腈-水（15：85）稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（通則0512）試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈-磷酸鹽緩衝液（pH5.8）（15：85）為流動相；檢測波長為273nm，取對照溶液10μl注入液相色譜儀，理論板數按多索茶鹼峰計算不低於2000，茶鹼峰與多索茶鹼峰間的分離度應大於10。精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有與對照溶液中茶鹼峰保留時間一致的色譜峰，按外標法以峰面積計算不得過標示量的0.2%；其他雜質蜂面積的和不得大於對照溶液中多索茶鹼峰的面積（0.5%）。2、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第一法），以0.1mol/L鹽酸溶液900ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液適量，用0.1mol/L鹽酸溶液定量稀釋製成每1ml中約含多索茶鹼15μg的溶液，照紫外可見分光光度法（通則0401），在273nm的波長處測定吸光度；另取多索茶鹼對照品適量，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解井定量稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液，同法測定，計算每粒的溶出量。限度為標示量的80%應符合規定。3、其他：應符合膠囊劑項下有關的各項規定（通則0103）。

含量測定

取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於多索茶鹼0.15g），置200ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液適量，充分振搖，使多索茶鹼溶解，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液2ml，置100ml量瓶中，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，照紫外可見分光光度法（通則0401），在273nm的波長處測定吸光度；另取多索茶鹼對照品適量，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液，同法測定，計算即得。