對乙醯氨基酚注射液 - 西藥

对乙酰氨基酚注射液,西药名。为解热镇痛、非甾体抗炎药。用于发热,也可用于缓解轻中度疼痛,如头痛、肌肉痛、关节痛以及神经痛、痛经、癌性痛和手术后止痛等。本品可用于对阿司匹林过敏或不能耐受的患者。本品对各种剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。

成分

本品主要成分為對乙醯氨基酚。

性狀

本品為無色或幾乎無色略帶黏稠的澄明液體。

適應症

1、本品用於發熱,也可用於緩解輕中度疼痛,如頭痛、肌肉痛、關節痛以及神經痛、痛經、癌性痛和手術後止痛等。2、本品可用於對阿司匹林過敏或不能耐受的患者。3、本品對各種劇痛及內臟平滑肌絞痛無效。

規格

(1)1ml:0.075g;(2)1ml:0.15g;(3)2ml:0.15g;(3)2ml:0.25g。

用法用量

1、肌內注射。一次0.15g-0.25g。本品不宜長期應用,退熱療程一般不超過3天,鎮痛不宜超過10天。2、本品含苯甲醇,禁止用於兒童肌肉注射。

不良反應

1、常規劑量下,對乙醯氨基酚的不良反應很少。偶爾可引起噁心、嘔吐、出汗、腹痛、面板蒼白等,少數病例可發生過敏性皮炎(皮疹、面板瘙癢等)、粒細胞缺乏、血小板減少、貧血、肝功能損害等,很少引起胃腸道出血。2、有報道,極少數患者使用對乙醯氨基酚可能出現致命的、嚴重的面板不良反應,例如剝脫性皮炎、中毒性表皮壞死鬆解症(TEN)、StevensJohnson綜合徵(SJS)、急性泛發性發疹性膿皰病(AGEP)。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。當出現皮疹或過敏反應的其他徵象時,應立即停用本品並諮詢專科醫生。3、過量使用對乙醯氨基酚可引起嚴重肝損傷。

禁忌

1、對本品過敏者及嚴重腎功能不全者。2、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。3、禁用於管狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的冶療。4、有應用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。5、有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復發潰瘍/岀血的患者。6、重度心力衰竭患者。

注意事項

1、嚴重肝損傷:超劑量使用對乙醯氨基酚可引起嚴重肝損傷,故本品用量應嚴格按說明書應用;長期用藥應定時檢查肝生化指標。用藥期間如發現肝生化指標異常或出現全身乏力、食慾不振、厭油、噁心、上腹脹痛、尿黃、目黃、面板黃染等可能與肝損傷有關的臨床表現時,應立即停藥並就醫,建議對乙醯氨基酚口服一日最大量不超過2g。2、過敏體質者慎用,對本品過敏者禁用。3、應儘量避免合併使用含有對乙醯氨基酚或其他解熱鎮痛藥的藥品,以避免藥物過量或導致毒性協同作用。4、N-乙醯半胱氨酸是對乙醯氨基酚中毒的拮抗藥,宜儘早應用,12小時內給藥療效滿意,超過24小時療效較差。5、交叉過敏反應:對阿司匹林過敏者對本品一般不發生過敏反應,但有報告在因阿司匹林過敏發生喘息的病人中,少數(<5%)可於應用本品後發生輕度支氣管痙攣性反應。6、下列情況應慎用:(1)乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎時,有增加肝臟毒性作用的危險。(2)腎功能不全,雖可偶用,但如長期應用,有增加腎臟毒性的危險。7、在長期治療期間應定期檢查血象及肝功能。8、對實驗室檢查的干擾:(1)血糖測定,應用葡萄糖氧化酶法測定時可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脫氫酶法測定時則無影響。(2)血清尿酸測定,應用磷鎢酸法測定時可得假性高值。(3)尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)測定,應用亞硝基萘酚試劑作定性過篩試驗時可得假陽性結果,定量試驗不受影響。9、避免與其它非甾體抗炎藥,包括選擇性C0X-2抑制劑合併用藥。10、根據控制症狀的需要,在最短治療時間內使用最低有效劑量,可以使不良反應降到最低。11、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候,都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應,其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀,也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎,克隆氏病)的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥,以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時,應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加,尤其是胃腸道出血和穿孔,其風險可能是致命的。12、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示,本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加,其風險可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2選擇性或非選擇性藥物,可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者,其風險更大。即使既往沒有心血管症狀,醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵,而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。13、和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣,本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重,其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時,可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。14、有高血壓和/或心力衰竭(如液體瀦留和水腫)病史的患者應慎用。15、NSAIDs,包括本品可能引起致命的、嚴重的面板不良反應,例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合徵(SJS)和中毒性表皮壞死溶解症(TEN)。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重面板反應的症狀和體徵,在第一次出現面板皮疹或過敏反應的其他徵象時,應停用本品。16、孕婦及哺乳期婦女用藥:本品可透過胎盤,故應考慮到孕婦用本品後可能對胎兒造成的不良影響。雖然哺乳期婦女用本品後在乳汁中可達一定濃度,但在哺乳嬰兒尿中尚未發現本品或本品代謝產物排出。孕婦及哺乳期婦女用藥不推薦使用。17、兒童用藥:3歲以下兒童因肝、腎功能發育不全,應避免使用。本品含苯甲醇,禁止用於兒童肌肉注射。18、老年用藥:老年患者由於肝、腎功能發生減退,本品半衰期有所延長,易發生不良反應,應慎用或適當減量使用。19、藥物過量:藥物過量,包括中毒量時,可很快出現噁心、嘔吐、胃痛、腹瀉、厭食、多汗等症狀,且可持續24小時。2-4天內出現肝功能損害,表現為肝區疼痛、肝腫大、黃疸,或腎功能損害,如少尿、血肌酐升高。第3-5天肝功能異常可達高峰,第4-6天可出現明顯的肝功能衰竭,腎小管壞死,甚至腎功能衰竭。解救應及時給予拮抗劑N-乙醯半胱氨酸(開始時按體重給予140mg/kg口服,然後70mg/kg每4小時1次,共17次;病情嚴重時可靜脈給藥,將藥物溶於5%葡萄糖溶液200ml中靜滴)或口服蛋氨酸,對肝臟有保護作用。拮抗劑宜儘早應用,12小時內給藥療效滿意,超過24小時則療效較差。同時還應給予其他療法,如靜脈輸液和/或利尿以促排洩,以及血液透析。

藥物相互作用

1、在長期飲酒或應用其他肝酶誘導劑,尤其是應用巴比妥類或抗驚厥藥的患者。長期使用本品時,更有發生肝臟毒性的危險。2、本品與氯黴素合用,可延長後者的半衰期,增強其毒性。3、與抗凝血藥合用,可增強抗凝血作用,故要調整抗凝血藥的用量。4、長期大量與阿司匹林及其他非甾體抗炎藥合用時,有明顯增加腎毒性的危險。5、本品與抗病毒藥齊多夫定(Zidovudine)合用時,可增加其毒性,應避免同時應用。

藥理作用

本品為乙醯苯胺類解熱鎮痛藥。透過抑制下丘腦體溫調節中樞前列腺素合成酶,減少前列腺素PGE1的合成和釋放,導致外周血管擴張、出汗而達到解熱的作用,其解熱作用強度與阿司匹林相似;透過抑制前列腺素PGE1、緩激肽和組胺等的合成和釋放,提高痛閾而起到鎮痛作用,屬於外周性鎮痛藥,作用較阿司匹林弱,僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。

毒理作用

急性毒性試驗結果:小鼠經口LD50為338mg/kg,腹腔注射LD50為500mg/kg。

藥代動力學

血漿蛋白結合率為25%。90%-95%在肝臟代謝,主要與葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結合。中間代謝產物對肝臟有毒性作用。T1/2β一般為1-4小時(平均為2小時),腎功能不全時不變,但在某些肝病患者可能延長,老年人和新生兒可有所延長,而小兒則有所縮短。本品主要以葡萄糖醛酸結合的形式從腎臟排洩,24小時內約有3%以原形隨尿排出。

貯藏方法

遮光,密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品,照對乙醯氨基酚項下的鑑別(1)、(2)項試驗,顯相同的反應。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、pH值:應為4.5-6.5(通則0631)。2、有關物質:臨用新制。精密量取本品適量,用流動相稀釋製成每1ml中約含對乙醯氨基酚2.5mg的溶液,搖勻,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液;另精密稱取對氨基酚對照品適量加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含2.5μg的溶液,作為對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件試驗,檢測波長為245nm,精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有與對氨基酚保留時間一致的色譜峰,按外標法以峰面積計算,含對氨基酚不得過對乙醯氨基酚標示量的0.1%,其他各雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積(1.0%)。3、其他:應符合注射劑項下有關的各項規定(通則0102)。

含量測定

照高效液相色譜法(通則0512)測定。1、色譜條件與系統適用性試驗:用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以0.05mol/L醋酸銨溶液-甲醇(85:15)為流動相;檢測波長為257nm。理論板數按對乙醯氨基酚峰計算不低於2000,對乙醯氨基酚峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。2、測定法:精密量取本品適量,用流動相稀釋製成每1ml中約含對乙醯氨基酚0125mg的溶液,作為供試品溶液,精密量取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取對乙醯氨基酚對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。3、本品為對乙醯氨基酚的滅菌水溶液。含對乙醯氨基酚(C8H9NO2)應為標示量的95.0%-105.0%。

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