苯甲酸利扎曲坦 - 西藥

苯甲酸利扎曲坦，西药名。常用剂型有片剂、崩解片。用于治疗急性偏头痛，对有或无先兆及与月经相关的偏头痛均有效，能减轻头痛、逆转功能性障碍。

成分

本品主要成分為苯甲酸利扎曲坦。

性狀

本品為片劑或口腔崩解片劑。

適應症

本品用於治療急性偏頭痛，對有或無先兆及與月經相關的偏頭痛均有效，能減輕頭痛、逆轉功能性障礙。

規格

片劑：5mg；10mg。 口腔崩解片：5mg：10mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 片劑、口腔崩解片： 1、開始口服5mg或10mg，如無效可在2h後重復給藥。常規劑量為5-10mg，最高劑量為30mg/天。 2、對已預防性服用普茶洛爾的患者，初始劑量為5mg，如無效可在2天后重複給藥，常規劑量為5mg，最高劑量為15mg/天。

不良反應

1、可出現冠狀動脈痙攣、一過性心肌缺血、心肌梗死、室性心動過速及心室顫動，尤其已有冠狀動脈疾病危險因素存在的患者。常規劑量用藥可使冠狀動脈變窄約10%-20%。 2、可見血壓升高、胸痛，少見暈厥，罕見潛在致命性心臟病。 3、常見一過性頭暈、嗜睡和疲勞，程度較輕，發生率與例量相關。 4、可能出現偏頭痛頻率增加、頭痛（用藥過度所致）及撤藥後頭痛加劇。 5、可見血清生長激素輕度上升。 6、可見噁心（輕度、一過性）、口千、腹痛，其發生率與劑量相關。 7、少見頸痛、強直。

禁忌

1、對本品過敏者、腦血管綜合徵（如腦卒中、短暫性腦缺血發作）患者、偏癱或基底部偏頭痛患者、缺血性心臟病患者或有心肌梗死病史者、周圍血管疾病（包括缺血性腸病）患者、未經控制的高血壓患者均禁用。 2、不推薦12歲以下兒童使用。 3、缺血性、血管痙攣性冠狀動脈疾病患者慎用。 4、存在冠狀動脈性心臟病危險因素的患者（糖尿病、肥胖症、吸菸、高膽固醇、有冠狀動脈疾病家族史的患者，40歲以上男性及絕經婦女）慎用。 5、未確診為偏頭痛的患者和症狀表現不典型的偏頭痛患者慎用。 6、肝、腎功能不全患者慎用。 7、動物實驗證明本品可經乳汁分泌，且濃度高於血藥濃度，哺乳期婦女使用時應暫停哺乳。

注意事項

1、用藥前後及用藥期間應監測血壓、心率。 2、食物可使本品的t_1/2延遲1h。 3、本品口腔崩解片可在舌上溶解，隨唾液吞服，不必額外飲水。 4、在偏頭痛急性發作時給藥越快越好。

藥物相互作用

1、普萘洛爾可使本品AUC增加70%、生物利用度增加。已使用普萘洛爾的患者，加用本品時應減量。 2、其他5-HT受體激動藥（如阿莫曲坦、佐米曲坦、那拉曲坦、舒馬曲坦）、麥角類及含麥角胺的藥物。（如氫麥角胺、美西麥角）與本品合用時，血管收縮效應呈相加性，使血管痙攣反應的風險增加。在使用前者24h內禁止使用本品。 3、本品與選擇性5-HT再攝取抑制藥（SSR1）或西布曲明合用，可因相加作用導致過度的5-HT能興奮，如必須合用本品和SSRI，須嚴密監測本品的不良反應（虛弱、反射亢進、共濟失調）。因可出現5-羥色胺綜合徵，故不推薦本品與SSRI或西布曲明合用。 4、與MAOIS合用，可因神經系統和周圍組織的5-HT濃度增高，有可能出現5羥色胺綜合徵（高血壓、高熱、肌陣攣、精神狀態改變），禁止兩者合用，或MAOIs至少14天后再使用本品。 5、貫葉連翹有弱單胺氧化酶抑制作用，可能會加強本品的5-HT能效應，有可能引起5羥色胺綜合徵或腦血管收縮（Call-Fleming綜合徵）。不推薦兩者合用。 6、本品不影響炔雄醇、依託孕烯、左炔諾孕酮、美雌醇、炔諾酮、炔諾孕酮的血藥濃度。 7、本品與美託洛爾、納多洛爾無顯著的藥動學相互作用。

藥理作用

本品作用類似舒馬曲坦，其相同劑量比舒馬曲坦更有效。用藥後2h內的反應率為60%-77%，疼痛減輕率為40%。

藥代動力學

本品口服後30分鐘起效，1.5-2h達最高效應。服用10-40mg後0.5-2.5小時可達Cmax（5-91ng/ml）。單劑量給藥的作用持續時間為14-16h。口服生物利用度為40%-50%。其蛋白結合率為14%。少量可分佈於腦或腦脊液中。V為110-140L（女性比男性少）。藥物在肝內透過單胺氧化酶A的氧化脫氨作用代謝，代謝產物包括有吲哚乙酸衍生物（無活性）、N單脫甲基利扎曲坦（有活性）、N-氧化衍生物（無活性）、6-羥基衍生物（無活性）及6-羥基硫酸共軛物（無活性）。24h內8%16%以原藥排洩，51%轉化為吲哚乙酸代謝物排洩。腎排出率為82%，CL為400ml/min（無劑量依賴性）；12%隨糞便排出。原藥的消除t_1/2為2-3h。

貯藏方法

密封，貯於15-30℃。

有效期

12個月