重酒石酸間羥胺注射液 - 西藥

重酒石酸间羟胺注射液，西药名。为肾上腺激素受体激动药。用于防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压，出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压，本品可用于辅助性对症治疗。

成分

本品的主要成分為重酒石酸間羥胺。

性狀

本品為無色澄明液體。

適應症

1、本品適用於防治椎管內阻滯麻醉時發生的急性低血壓。2、出血、藥物過敏、手術併發症及腦外傷或腦腫瘤合併休克而發生的低血壓，本品可用於輔助性對症治療。3、心源性休克或敗血症所致的低血壓。

規格

（1）1ml∶10mg；（2）5ml∶50mg。（按C₉H₁₃NO₂計）

用法用量

1、成人用量：成人極量一次100mg(每分鐘0.3-0.4mg)。（1）肌內或皮下注射：2-10mg/次（以間羥胺計），由於最大效應不是立即顯現，在重複用藥前對初始量效應至少應觀察10分鐘。（2）靜脈注射：初量0.5-5mg，繼而靜滴，用於重症休克。（3）靜脈滴注：將間羥胺15-100mg，加入5%葡萄糖液或氯化鈉注射液500ml中滴注，調節滴速以維持合適的血壓。2、小兒用量：（1）肌內或皮下注射：按0.1mg/kg，用於嚴重休克。（2）靜脈滴注：0.4mg/kg或按體表面積12mg/m²，用氯化鈉注射液稀釋至每25ml中含間羥胺1mg的溶液，滴速以維持合適的血壓水平為度。（3）配製後應於24小時內用完，滴注液中不得加入其他難溶於酸性溶液配伍禁忌的藥物。

臨床應用及指南

於彩平，盧華等，透過對輻照對重酒石酸間羥胺注射液含量的影響考察，得出結論所建立的方法可用於MBI的含量測定；輻照下MBI液具有不穩定性，隨著輻照強度的增加其含量下降顯著。（中國藥房,2012,23(37):3522-3523.）

不良反應

1、心律失常，發生率隨用量及病人的敏感性而異。2、升壓反應過快過猛可致急性肺水腫、心律失常、心跳停頓。3、過量的表現為抽搐、嚴重高血壓、嚴重心律失常，此時應立即停藥觀察。血壓過高者可用5-10mg酚妥拉明靜脈注射，必要時可重複。4、靜脈滴注時藥液外溢，可引起區域性血管嚴重收縮，導致組織壞死糜爛或紅腫硬結形成膿腫。5、長期使用驟然停藥時可能發生低血壓。

禁忌

尚不明確。

注意事項

1、甲狀腺功能亢進、高血壓、冠心病、充血性心力衰竭、糖尿病患者和瘧疾病史者慎用。2、血容量不足者應先糾正後再用本品。3、本品有蓄積作用，如用藥後血壓上升不明顯，須觀察10分鐘以上再決定是否增加劑量，以免冒然增量致使血壓上升過高。4、給藥時應選用較粗大靜脈注射，並避免藥液外溢。5、短期內連續應用，出現快速耐受性，作用會逐漸減弱。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。7、兒童用藥：尚不明確。8、老年用藥：尚不明確。9、藥物過量：藥物過量，血壓過高者可靜注酚妥拉明5-10mg。

藥物相互作用

1、與環丙烷、氟烷或其他鹵化羥類麻醉藥合用，易致心律失常。2、與單胺氧化酶抑制劑並用，使升壓作用增強，引起嚴重高血壓。3、與洋地黃或其他擬腎上腺素藥並用，可致異位心律。4、不宜與鹼性藥物共同滴注，因可引起本品分解。

藥理作用

1、本品主要作用於α受體，直接興奮α受體，較去甲腎上腺素作用為弱。但較持久，對心血管的作用與去甲腎上腺素相似。能收縮血管，持續地升高收縮壓和舒張壓，也可增強心肌收縮力，正常人心輸出量變化不大，但能使休克患者的心輸出量增加。2、對心率的興奮不很顯著，很少引起心律失常，無中樞神經興奮作用。由開壓作用可靠，維持時間較長，較少引起心悸或尿量減少等反應。連續給藥時，因本品間接在腎上腺素神經囊泡中取代遞質，可使遞質減少，內在效應減弱，故不能突然停藥，以免發生低血壓反跳。

藥代動力學

本品的人體藥代動力學引數尚乏研究。肌注10分鐘或皮下注射5-20分鐘後血壓升高，持續約1小時；靜注1-2分鐘起效，持續約20分鐘。不被單胺氧化酶破壞，作用較久。主要在肝內代謝，代謝物多經膽汁和尿排出。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

18個月

鑑別

取本品1ml，加亞硝基鐵氰化鈉試液2滴、丙酮2滴與碳酸氫鈉0.2g，在60℃的水浴中加熱1分鐘，即顯紅紫色。

檢查

1、pH值：應為3.0-4.0（通則0631）。2、有關物質：精密量取本品適量（約相當於間羥胺20mg），置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取適量，用水定量稀釋製成每1ml中約含間羥胺1μg的溶液，作為對照溶液。照重酒石酸間羥胺有關物質項下的方法測定，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液的主峰面積（0.5%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（1.0%）。3、細菌內毒素：取本品，依法檢查（通則1143），每1mg間羥胺中含內毒素的量應小於3.0EU。4、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

1、精密量取本品5ml（約相當於間羥胺50mg），置50ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻；精密量取5ml，置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在272nm的波長處測定吸光度，按（C9h23NO2）的吸收係數（E^2%_1cm）為111計算，即得。2、本品為重酒石酸間羥胺的滅菌水溶液。含間羥胺（C₉H₁₃NO₂）應為標示量的93.0%-107.0%。