苯磺酸左旋氨氯地平片 - 西藥

苯磺酸左旋氨氯地平片，西药名。为钙内流阻滞剂。用于治疗高血压病和心绞痛。

成分

本品活性成分為苯磺酸左旋氨氯地平。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品適用於：1、高血壓病。2、心絞痛。

規格

5mg（以左旋氨氯地平計）。

用法用量

1、治療高血壓和心絞痛的初始劑量為2.5mg，一日1次；根據患者的臨床反應，可將劑量增加，最大可增至5mg，一日1次。2、本品與噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑和血管緊張素轉換酶抑制劑合用時不需調整劑量。

臨床應用及指南

1、楊繼東，朱世國，馬悅透過纈沙坦聯合苯磺酸左旋氨氯地平治療原發性高血壓患者的效果觀察得出結論纈沙坦聯合苯磺酸左旋氨氯地平治療原發性高血壓其降壓效果平穩，效果顯著且安全，不良反應少，有助於保護靶器官，值得臨床推廣應用。臨床合理用藥雜誌,2018,11(35):1-2+122、王功名透過苯磺酸左旋氨氯地平聯合厄貝沙坦治療原發性高血壓的臨床效果得出結論苯磺酸左旋氨氯地平聯合厄貝沙坦治療EHT能顯著提高治療效果，降低患者血壓水平，提高生活質量，降低不良反應發生率，值得臨床推廣應用。河南醫學研究,2018,27(22):4162-41633、段小亮，時利娟透過苯磺酸左旋氨氯地平片治療高血壓療效觀察得出結論苯磺酸左旋氨氯地平片治療高血壓的效果較好，可有效控制血壓，縮短血壓達標時間，且無嚴重不良反應，安全有效,值得臨床推廣應用。臨床合理用藥雜誌,2018,11(34):43-44

不良反應

1、患者對本品能很好地耐受。2、較少見的副反應是頭痛、水腫、疲勞、失眠、噁心、腹痛、面紅、心悸和頭暈。3、極少見的副反應為瘙癢、皮疹、呼吸困難、無力、肌肉痙攣和消化不良。4、與其他鈣拮抗劑相似，極少有心肌梗死和胸痛的不良反應報道，而且這些不良反應不能與病人本身的基礎疾病明確區分。5、尚未發現與本品有關的實驗室檢查引數異常。

禁忌

對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的病人禁用。

注意事項

1、肝功能受損病人的使用，與其他所有鈣拮抗劑相同，在肝功能受損時使用本品應十分小心。2、腎功能衰竭病人的使用，腎功能損害患者可以採用正常劑量。3、本品不被透析。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：在無其他更安全的代替藥物和疾病本身對母子的危險性更大時才推薦使用本品。5、老年用藥：老年患者可用正常劑量，但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。6、藥物過量：（1）對本品過量，可採取洗胃。（2）引起明顯低血壓時，要求積極的心血管支援治療，包括心、肺功能監護、抬高肢體、注意迴圈量和尿量。（3）為恢復血管張力和血壓，在無禁忌時亦可採用血管收縮劑。（4）靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也有益。（5）由於本品與血漿蛋白高度結合，透析處理對藥物過量的解除無效。

藥物相互作用

1、體外研究資料表明，本品對地高辛、苯妥英、華法令或消炎痛的血漿蛋白結合率無影響。2、對健康男性志願者，本品與華法令合用，不影響華法令對凝血酶原時間的改變。3、本品與下列藥物的合用是安全的：噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下用硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。4、對健康志願者，本品與地高辛合用，未改變地高辛的血藥濃度或腎清除率；與西咪替丁合用時，本品的藥代動力學未發生改變。

藥理作用

1、本品為鈣內流阻滯劑(亦即鈣通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯心肌和血管平滑肌細胞外鈣離子經細胞膜的鈣離子通道(慢通道)進入細胞。2、本品直接舒張血管平滑肌，具有抗高血壓作用。3、本品緩解心絞痛的作用機制尚未完全確定，但透過以下作用減輕心肌缺血：（1）擴張外周小動脈,使外周阻力(後負荷)降低，從而使心肌的耗能和氧需求減少。（2）擴張正常和缺血區的冠狀動脈及冠狀小動脈，使冠狀動脈痙攣(變異型心絞痛)病人心肌供氧增加。4、本品在肝中代謝時間長，與其他所有鈣拮抗劑相同，在肝功能受損時使用本品應十分小心。

藥代動力學

1、據文獻報道，口服苯磺酸氨氯地平片後，6-12小時血藥濃度達到高峰，絕對生物利用度約為64-80%，表觀分佈容積約為21L/kg，終末消除半衰期約為35-50小時。每日一次，連續給藥7-8天后血藥濃度達穩態，苯磺酸氨氯地平透過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10%的原形藥和60%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結合率約為97.5%。2、另據文獻報道，18位健康志願者一次口服20mg消旋氨氯地平，具有藥理活性的左旋氨氯地平與無活性的右旋氨氯地平的平均血藥峰濃度之比為47:53，平均AUC之比為41:49。平均終末消除半衰期左旋氨氯地平為49.6小時，右旋氨氯地平為34.9小時，氨氯地平終末消除半衰期明顯與左旋氨氯地平半衰期相關。

貯藏方法

遮光，密封，陰涼處（不超過20℃）儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品的細粉適量（約相當於左旋氨氯地平10mg）加甲醇2ml，超聲處理5分鐘，離心，取上清液作為供試品溶液。另取苯磺酸左旋氨氯地平對照品約14mg，加甲醇2ml，超聲處理使溶解，作為對照品溶液。照薄層色譜法（中國藥典2000年版二部附錄VB）試驗，吸取上述兩種溶液各10W，分別點於同一含0.5%羧甲基纖維素鈉的矽膠GF₂₅₄薄層板上，以正丁醇-異丙醇-濃氨溶液（6.3：1）為展開劑，展開，取出，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視。供試品溶液所顯兩個主斑點的顏色與位置，應與對照品一致。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應與對照品主峰的保留時間一致。

檢查

1、有關物質：在含量測定項下記錄的色譜圖中，雜質峰面積總和（溶劑峰不計）應不大於總面積的1.0%。2、含置均勻度：避光操作。取本品1片，照含量測定項下方法，依法測定，應符合規定（中國藥典2000年版二部附錄XE）。3、溶出度：避光操作。取本品，照溶出度測定法（中國藥典2000年版二部附錄XC第三法），以鹽酸溶液（9→1000）200ml為溶劑，轉數為每分鐘50轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液適量，濾過，取續濾液作為供試品溶液。另取苯磺酸左旋氨氯地平對照品約17mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加甲醇2ml溶解後，加鹽酸溶液（9→1000）稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加鹽酸溶液（9→1000）稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。取上述兩種溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA），在238nm波長處分別測定吸收度，計算出每片的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。4、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IA）。

含量測定

照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄VD）測定。避光操作。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；甲醇-0.03mol/L磷酸二氫鉀溶液（75：25）為流動相，檢測波長為238nm，理論板數按左旋氨氯地平計算應不低於500。2、對照品溶液的製備：取苯磺酸左旋氨氯地平對照品約17mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置25ml量瓶中，加流動相至刻度，搖勻，即得。3、供試品溶液的製備：取本品10片，分別置於100ml量瓶中，加水10ml，振搖使片劑崩解，加流動相80ml，超聲處理30分鐘，冷至室溫後，加流動相至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液。4、測定法：精密量取對照品溶液與供試品溶液各10W，注人液相色譜儀，記錄色譜圖，量取峰面積，用外標法計算10片的平均含量，即得。