鹽酸氨溴索注射液 - 西藥

盐酸氨溴索注射液，西药名。为祛痰药。用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性肺部疾病。例如慢性支气管炎加重、喘息型支气管炎及支气管哮喘的祛痰治疗。手术后肺部并发症的预防性治疗。早产儿及新生儿的婴儿呼吸窘迫综合症（IRDS）的治疗。

成分

本品主要成份為鹽酸氨溴索。

性狀

本品為無色至微黃綠色的澄明液體。

適應症

1、本品用於伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性肺部疾病。例如慢性支氣管炎加重、喘息型支氣管炎及支氣管哮喘的祛痰治療。2、手術後肺部併發症的預防性治療。3、早產兒及新生兒的嬰兒呼吸窘迫綜合症（IRDS）的治療。

規格

（1）1ml：7.5mg；（2）2ml：15mg；（3）4ml：30mg。

用法用量

1、成人及12歲以上兒童：每天2-3次，每次15mg；嚴重病例可以增至每次30mg。2、6-12歲兒童：每天2-3次，每次15mg。3、2-6歲兒童：每天3次，每次7.5mg。4、2歲以下兒童：每天2次，每次7.5mg。5、均為慢速靜脈注射。或將藥物加入到葡萄糖注射液（或生理鹽水）中，靜脈點滴使用。6、嬰兒呼吸窘迫綜合症（IRDS）的治療：每日用藥總量以嬰兒體重計算30mg/kg，分4次給藥。應使用注射器泵給藥，靜脈注射時間至少5分鐘。

不良反應

1、免疫系統病/面板和粘組織疾病：（1）不常見：紅斑。（2）未知：變態反應（包括過敏性休克）、血管神經性水腫、皮疹、蕁麻疹、瘙癢及其他超敏反應；嚴重急性過敏反應的報道，與本藥的關係尚不確定，此類患者通常對其他物質亦過敏。2、胃腸疾病：（1）不常見：口乾、便穩、流延、咽乾。（2）未知：胃部灼熱、噁心、嘔吐、腹瀉、消化不良、腹部疼痛。3、呼吸系統、胸廓及縱膈疾病：不常見：流涕、呼吸困難（超敏反應症狀之一）。4、腎臟和泌尿系統疾病：不常見：排尿困難。5、全身性疾病以及給藥區域性異常：不常見：體溫升高、畏寒，以及粘膜反應。

禁忌

已知對鹽酸氨溴索或其他配方成份過敏者不宜使用。

注意事項

1、禁止本品與其他藥物在同一容器內混合，注意配伍用藥，應特別注意避免與頭孢類抗生素、中藥注射劑等配伍應用。2、禁止本品（pH5.0）與pH大於6.3的其他偏鹼性溶液混合，因為pH值增加會導致產生本品遊離鹼沉澱。3、若靜脈用藥時注射速度過快，極少數患者可能會出現頭痛、疲勞、精疲力竭、下肢沉重等感覺。4、在極少數病例中，出現了嚴重的面板反應，比如Stevens-Johnson綜合徵和yell’s綜合徵（中毒性表皮壞死鬆懈症；TEN），這些症狀的出現都與患者使用時的狀態相關。上述病例中的大部分都是由潛在疾病或者伴隨用藥引起的。如果患者在用藥後新出現面板或者粘膜損傷，應及時報告醫生，並停用本品。5、警告：該品種在上市後安全性監測中有嚴重過敏性休克的報告，故對特殊人群、有過敏史和高敏狀態（如支氣管哮喘等氣道高反應）的患者應慎用本品。用藥後如出現過敏反應須立即停藥，並根據反應的嚴重程度給予對症治療。一旦出現過敏性休克應立即給予急救。6、慎用：（1）肝、腎功能不全者。（2）胃潰瘍患者。（3）支氣管纖毛運動功能受阻及呼吸道出現大量分泌物的患者（惡性纖毛綜合徵患者等，可能有出現分泌物阻塞氣道的危險）。（4）青光眼患者。7、孕婦及哺乳期婦女用藥：臨床前試驗及用於妊娠28周後的大量的臨床經驗顯示，對妊娠沒有不良影響。但妊娠期間，特別是妊娠前三個月應慎用藥物。藥物可進入乳汁，但治療劑量對嬰兒應無影響。8、兒童用藥：參見【用法用量】。9、老年用藥：無特殊注意事項。10、藥物過量：迄今無有關過量症狀的報道，如發生，則應對症處理。

藥物相互作用

本品與抗生素（阿莫西林、頭孢呋辛、紅黴素、強力黴素）協同治療可升高抗生素在肺組織濃度，無與其它藥物合用的臨床相關不良反應的報道。

藥理作用

1、氨溴索為溴己新在體內的代謝物，具有促進黏痰排除及溶解分泌物的特性，它可促進呼吸道內黏稠分泌物的排除及減少黏液的滯留，因而顯著促進排痰，改善呼吸。應用氨溴索治療時，病人黏液的分泌可恢復至正常，咳嗽及痰量通常顯著減少，呼吸道黏膜上的表面活性物質因而能發揮其正常的保護功能。2、Ames試驗和微核試驗表明，鹽酸氨溴索無致突變性。小鼠及大鼠的致癌性研究顯示，鹽酸氨溴索無致癌性。

藥代動力學

本品靜脈滴注後，較多分佈於肺肝腎血漿蛋白結合率為90%。半衰期為7-12小時，主要透過肝臟代謝，從尿中排出。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。2、取本品適量，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋製成每1ml中約含鹽酸氨溴索15μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在244mm與308nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、pH值：應為3.5-5.5（通則0631）。2、澄清度與顏色：本品應澄清無色（通則0902第一法）；如顯色，與黃綠色3號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。3、有關物質：精密量取本品3ml，置20ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取1ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照鹽酸氨溴索有關物質項下的方法測定，供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，雜質Ⅰ峰面積不得大於對照溶液主峰面積的1.5倍（0.3%），其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積（0.2%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的5倍（1.0%）。4、細菌內毒素：取本品，依法檢查（通則1143），每1mg鹽酸氨溴索中含內毒素的量應小於0.50EU。5、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑（4.6mm×150mm，5μm或效能相當的色譜柱）；以0.01mol/I磷酸氫二銨溶液（用磷酸調節pH值至7.0）-乙腈（50：50）為流動相；檢測波長為248nm。取鹽酸氨溴索約5mg，加甲醇0.2ml溶解，再加甲醛溶液（1→100）40μl，搖勻，置60℃水浴中加熱5分鐘，氮氣吹乾。殘渣加水5ml溶解，用流動相稀釋至20ml，取20μl，注入液相色譜儀，氨溴索峰與雜質I峰（相對保留時間約為0.8）間的分離度應大於4.0。2、測定法：精密量取本品1ml，置250ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取鹽酸氨溴索對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含30μg的溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。3、本品為鹽酸氨溴索的滅菌水溶液。含鹽酸氨溴索（C₁₃H₁₈Br₂N₂O▪HCl）應為標示量的95.0%-105.0%。