高三尖杉酯鹼 - 西藥

高三尖杉酯碱，西药名。常用剂型有注射剂。为抗肿瘤药。用于各型急性非淋巴细胞白血病，对骨髓增生异常综合征（MDS）、慢性粒细胞性白血病及真性红细胞增多症等亦有一定疗效。本品医保类型为：高三尖杉酯碱注射液为医保甲类，高三尖杉酯碱氯化钠注射液为 医保乙类。

成分

本品主要成分為高三尖杉酯鹼。

性狀

高三尖杉酯鹼注射液：無色的澄明液體。高三尖杉酯鹼氯化鈉注射液：無色的澄明液體。

適應症

本品用於各型急性非淋巴細胞白血病的誘導緩解期及繼續治療階段，尤其對急性早幼粒細胞性白血病、急性單核細胞性白血病、急性粒細胞性白血病療效更佳，對骨髓增生異常綜合徵（MDS）、慢性粒細胞性白血病及真性紅細胞增多症等亦有一定療效。

規格

高三尖杉酯鹼注射液：1ml：1mg；2ml：2mg。高三尖杉酯鹼氯化鈉注射液：250ml：高三尖杉酯鹼2mg與氯化鈉2.25g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。高三尖杉酯鹼注射液：1、成人常用量：靜脈滴注，每日1-4mg。加5%葡萄糖注射液250-500ml，緩慢滴入3小時以上，以4-6日為一療程，間歇1-2周再重複用藥。2、小兒常用量：靜脈滴注，每日按體重0.05-0.1mg/kg，以4-6日為一療程。高三尖杉酯鹼氯化鈉注射液：1、成人常用量：靜脈滴注，每日1-4mg，緩慢滴入3小時以上，如血紅細胞無急驟下降，可連續滴注40-60日，或每日1-4mg靜脈滴入，以4-6日為一療程，間歇1-2周再重複用藥。2、小兒常用量：靜脈滴注，每日按體重0.08-0.1mg/kg，以40-60日為一療程；或間歇給藥，每日按體重0.1-0.15mg/kg，以5-10日為一療程，停藥1-2周再重複用藥。

不良反應

1、骨髓抑制：本品對骨髓各系列的造血細胞均有抑制作用。對粒細胞系列的抑制較重，紅細胞系列次之，對巨核細胞系列的抑制較輕。2、消化系統：常見的症狀為厭食、噁心、嘔吐，少數患者可產生肝功能損害。3、低血壓：文獻報告當高三尖杉酯鹼每次劑量＞3.0mg/m²時，部分患者於給藥後4小時左右會出現血壓降低的現象。4、心臟毒性：較常見的心臟毒性有竇性心動過速、房性或室性期外收縮，及心電圖出現S-T段變化及T波平坦等心肌缺血表現。極少數患者可出現奔馬律，程度不一的房室傳導阻滯及束支傳導阻滯、心房顫動等。5、個別病人可產生脫髮、皮疹。偶見一例疑為嚴重過敏性休克的個案報道。

禁忌

1、孕婦及哺乳期婦女禁用。2、嚴重或頻發的心律失常及器質性心血管疾病患者禁用。

注意事項

1、當本品作為治療急性白血病聯合化療方案組成藥物時，其具體劑量及療程必須參考有關規定。2、本品適用於血液中白細胞不斷增多的急性白血病，但宜先從小劑量開始。3、使用本品及聯合化療方案時應適當增加患者的液體入量，以防止血清尿酸含量的增高及尿酸性腎病的發生。4、對已合併播散性血管內凝血（DIC）的患者，在處理DIC的同時，仍可考慮小劑量選用本品。5、對診斷的干擾：白血病時有大量白血病細胞破壞，採用本品時破壞會更增多，血液及尿中尿酸濃度可能增高。6、心血管疾病：靜脈滴注速度過快或長期持續或重複給藥時，會產生各種心臟毒性。故使用本品時，靜脈滴注速度宜慢，對原有心律失常及各類器質性心血管疾病患者，應慎用本品；對嚴重或頓發的心律失常及器質性心血管疾病的患者則不宜選用本品。7、下列情況應慎用：骨髓功能顯著抑制或血象呈嚴重粒細胞減少或血小板減少；肝功能或腎功能損害；有痛風或尿酸鹽腎結石病史患者。8、用藥期間應定期隨訪檢查下列各項：（1）周圍血象，每週應隨訪白細胞計數及分類、血小板、血紅蛋白量1-2次，如血細胞在短期內有急驟下降現象者，則應每週觀察血象；（2）肝功能，包括血清1分鐘膽紅素、總膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶[ALT（SGPT）]等；（3）心臟體徵及心電圖檢查。

藥物相互作用

1、本品與其它可能抑制骨髓功能的抗癌藥物或放射療法合併應用時，應調節本品的劑量與療程。2、蒽醌類抗生素有慢性心肌毒性作用，因此在本品用量偏大或用於老年的患者時會產生急性心肌毒性，應避免對已反覆採用阿黴素或柔紅黴素等蒽醌類抗生素治療的患者應用高三尖杉酯鹼，以免增加心臟毒性的可能。

藥理作用

本品是從三尖杉屬植物提出有抗癌作用的生物酯鹼，能抑制真核細胞蛋白質的合成，使多聚核糖體解聚，干擾蛋白核體糖功能。本品對細胞內DNA的合成亦有抑制作用。有體外實驗顯示，本品對G₁、G₂期細胞殺傷作用最強，而對S期細胞作用較小。本品與阿糖胞苷、巰嘌呤等無交叉耐藥性。

藥代動力學

經肌內注射或口服吸收慢而不完全，主要用於靜脈注射，靜脈注射後骨髓內的濃度最高，腎、肝、肺、脾、心及胃、腸次之，肌肉及腦組織最低。在靜脈注射2小時後，本品在各組織的濃度迅速下降，而在骨髓的濃度下降較慢。T_1/2為3-50分鐘。在體內的代謝較為活躍，主要代謝在肝內進行，但其代謝物尚不明確。經腎臟及膽道排洩，少量經糞便排洩，在排出物中，原形藥佔1/3。給藥後24小時內的排出量約佔給藥總量的50%，其中42.2%經尿排出，6.3%經糞便排出。

貯藏方法

遮光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）儲存。

有效期

36個月