氮卓斯汀鼻噴劑 - 西藥

氮卓斯汀鼻喷剂,西药名。为抗过敏药。用于季节性过敏性鼻炎(花粉症),常年性过敏性鼻炎。

成分

本品主要成分為鹽酸氮卓斯汀。

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄清液體。

適應症

本品用於季節性過敏性鼻炎(花粉症),常年性過敏性鼻炎,如多鼻液、打噴嚏及鼻癢。

規格

10ml:10mg。

用法用量

1、噴藥時保持頭部直立。使用方法如下:(1)拔去瓶蓋。(2)首次用藥前,先按幾下直至藥品可以噴出。(3)保持頭部直立,每個鼻孔各噴一次。(4)蓋好瓶蓋。2、2噴/鼻孔,早晚各1次,毎日2次(相當於每日0.56mg鹽酸氨卓斯汀劑量)或遵醫囑。在症狀消失前應豎持使用本品,但連續使用不超過6個月。

臨床應用及指南

1、魏巍透過進行地氯雷他定聯合鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑治療過敏性鼻炎療效分析研究,得出結論地氯雷他定與鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑治療過敏性鼻炎,其聯合使用的療效更顯著,作用時間長,不良反應少且複發率低。(醫學資訊,2019,32(04):145-147.)2、慄向韶、王湘、沈曉偉、陳曉冬、趙俊峰、楊竟博、楊珍珍透過進行鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑與地氯雷他定聯合治療過敏性鼻炎的療效觀察研究,得出結論對於過敏性鼻炎患者給予鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑與地氯雷他定聯合治療可有效緩解患者臨床症狀,不良反應發生率低,遠期治療效果好。(中國醫藥科學,2018,8(24):29-31+82.)3、秦劍、譚節透過進行孟魯司特鈉片聯合鹽酸氮卓斯汀鼻噴霧劑治療過敏性鼻炎的療效觀察研究,得出結論孟魯司特鈉片聯合鹽酸氮卓斯汀鼻噴霧劑治療過敏性鼻炎的療效確切,可降低炎症反應,緩解臨床症狀,且複發率低。(中國醫院用藥評價與分析,2018,18(10):1355-1356+1359.)

不良反應

少數患者噴藥時會產生鼻黏膜刺激,個別患者出現鼻衄。若給藥方法不正確(如頭部後仰)用藥時會有苦味的感覺,偶爾會產生噁心症狀。

禁忌

對本品任何成分過敏者禁用。

注意事項

1、應在醫生指導下正確用藥。2、首次用藥或用藥後貯存超過3天后再次用藥應連續按壓幾次,直到有均勻的霧狀噴出。3、用藥後請將藥品放在兒童觸控不到的地方。4、如被兒童誤服用請立即與專業醫生聯絡。5、在沒有醫生指導下,請勿同時服用其它抗組胺藥。6、使用本品易產生嗜睡、眩暈的患者,服藥後不宜駕駛車輛、操作機器和高空作業等需要精神集中的工作。7、鹽酸氮卓斯汀與酒精或其它神經中樞系統抑制藥物同時用會導致眩暈、嗜睡、加重神經中樞系統抑制,因此應避免同時用藥。8、妊娠或哺乳期婦女只有在無適應選擇餘地時才使用本品。9、避免噴入眼中。10、孕婦和哺乳期婦女用藥:根據非臨床毒理研究,儘管鹽酸氮卓斯汀無致畸和生殖毒性,但對於孕婦和哺乳期婦女用藥研究資料尚不充分,因此只在孕婦和哺乳期婦女無適當選擇時才使用本品。尚不知道本品是否透過乳汁代謝,但是由於乳汁是代謝的途徑之一,因此建議哺乳期婦女盡避免使用。11、老年患者用藥:超過60歲患者的臨床用藥病例數較少,因此無法得出有效結論,60歲以上和60歲以下患者用藥後發生的不良反應相似。12、兒童用藥:6歲以上兒童用藥同成人用法;尚無6歲以下兒童使用本品的安全性和有效性資料。13、藥物過量:動物試驗表明過高的口服量可以導致中樞神經系統的症狀,一旦這種情況出現,即應對症治療或進行支援療法,無特異的解毒劑。

藥物相互作用

1、在飲酒或使用中樞神經系統抑制劑時,禁用本品,否則會加重中樞神經系統抑制。2、口服鹽酸氮卓斯汀(4mg2次/天),同時口服西咪替丁(150mg2次/天)可使鹽酸氮卓斯汀的生物利用度提高65%。3、口服鹽酸氮卓斯汀同時分別口服紅黴素(500mg3次/天,連續7天)和酮康唑(200mg2次/天,連續7天),紅黴素對鹽酸氮卓斯汀的藥代動力學和QT間期無影響。酮康唑對QT間期無影響,但對鹽酸氮卓斯汀的血藥濃度測定有干擾。

藥理作用

鹽酸氮卓斯汀為一種新結構的2、3二氮雜萘酮的衍生物,為潛在的長效抗過敏化合物,具有h2受體拮抗劑特點。動物實驗資料表明,高濃度的鹽酸氮卓斯汀可以阻止過敏反應中某些化學介質的合成和釋放(例如:白三烯、組胺、5-羥色胺)並能夠阻止I-CAMI的上調和嗜酸性細胞的移行發揮廣泛的抗炎作用。

毒理作用

鼻噴給藥時,在允許應用的最大劑量下,未檢測到區域性毒性反應或器官特異性毒性反應。

藥代動力學

1、一般特點:口服藥物後,鹽酸氮卓斯汀迅速被人體吸收,絕對生物利用度為81%。食物對吸收無影響。容量分佈結果表明主要在周圍組織(80%90%),蛋白結合水平相對較低。單次給予鹽酸氮卓斯汀後,血漿清除半衰期鹽酸氮卓斯汀為20小時,治療性的活性代謝產物N-去甲氮卓斯汀大約45小時。排洩主要經糞便排出。糞便中少量藥物的持久排洩表明藥物可以進行腸肝迴圈。反覆每天鼻噴應用0.56mg的鹽酸氮卓斯汀(相當於1噴/每鼻孔,2次/天),健康志願者鹽酸氮卓斯汀Cmax穩態血漿濃度為0.27ng/ml,其活性代謝產物N-去甲氮卓斯汀在定量限或低於定量限的水平可以被檢測到(0.12ng/ml)。2、病人特點:過敏性鼻炎患者反覆鼻腔應用藥物後,與健康人相比血漿鹽酸氮卓斯汀水平略高,從而表明藥物的全身吸收水平高(主要可能由於藥物可以較好穿透發炎的鼻黏膜,便於吸收)。每日用藥總劑量0.56mg的鹽酸氮卓斯汀後(例如:1噴/每鼻孔,2次/日)用藥2小時觀察到氮卓斯汀平均血漿濃度大約為0.65ng/ml。鹽酸氮卓斯汀用藥劑量每日加倍至1.12mg(例如:2噴/每鼻孔,2次/日)氮卓斯汀的平均血漿穩態濃度為1.09ng/ml。由此表明用藥濃度與用藥劑量是成比例的。儘管病人吸收藥物水平相對較高,經計算鼻腔用藥全身藥物暴露水平比口服用藥暴露水平低大約8倍(治療過敏性鼻炎的口服用藥劑量為每日4.4mg鹽酸氮卓斯汀)。

貯藏方法

密封,在陰涼處(不超過20℃)儲存。

有效期

36個月

免責聲明:

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