甲苯比妥 - 西藥

甲苯比妥，西药名。常用剂型有片剂等。为巴比妥类药物。用于缓解焦虑、紧张和恐惧，作为抗惊厥药用于治疗癫痫的大、小发作。

成分

本品主要成分為甲苯比妥。

性狀

本品為片劑。

適應症

本品作為鎮靜藥用於緩解焦慮、緊張和恐懼，作為抗驚厥藥用於治療癲癇的大、小發作。

規格

片劑：32mg；50mg；100mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、一般用於成人抗癲癇的劑量為400-600mg/d；5歲以下兒童，3-4次/日，一次16-32mg；≥5歲兒童，3-4次/日，一次32-64mg。若癲癇在夜間發作，最好睡前服用本品，若在白天發作則白天服用。治療應從小劑量開始，逐步增量至少4-5d。直到確定最佳用量。如果患者正服用其他抗癲癇藥物，應該在逐步減少其他藥物用量的同時增加本品用量，防止因治療改變而引起癲癇突然發作。同樣的，當需要減少至維持劑量或停藥時，應該經過4-5d逐步減量。 2、中老年人或身體虛弱者應降低劑量，因為這些患者可能對巴比妥類藥物更為敏感。腎功能不全或者肝病患者應降低劑量。 3、本品可與苯巴比妥合用，交替應用或同時應用均可。當兩種藥物同時服用時，用量均為其單獨應用的一半左右，具體成人平均日劑量為苯巴比妥50-100mg，本品為200-300mg。 4、本品也可與苯妥英鈉合用，有些時候聯合用藥比單獨使用任一藥物的效果更好，因為苯妥英鈉對神經運動型癲癇特別有效，但對於癲癇小發作幾乎無效。兩者合用時，可降低苯妥英鈉的量，但本品應給與全劑量。平均一日230mg苯妥英鈉，再加上600mg本品，能得到令人滿意的效果。 5、鎮靜成人，3-4次/日，一次32-100mg，最佳劑量為50mg；兒童，3-4次/日，一次16-32mg。

不良反應

1、發生率>1%的不良反應是嗜睡。 2、發生率<1%的不良反應（按器官系統分組發生率依次減少）為： （1）神經系統：激動、精神錯亂、痙攣、共濟失調、中樞神經系統抑制、夢魔、精神緊張、精神障礙、幻覺、失眠、焦慮、頭暈、思維異常。 （2）呼吸系統：肺換氣不足、呼吸驟停。 （3）心血管系統：心動過緩、低血壓、暈厥。 （4）消化系統：噁心、嘔吐、便秘。 3、其他不良反應：包括頭痛、過敏反應（血管神經性水腫、皮疹、剝脫性皮炎）發熱、肝功能損害、苯巴比妥長期使用後的巨幼細胞貧血。 4、本品可致藥物濫用和依賴性。

禁忌

1、對巴比妥類藥物過敏者和顯現或潛在的卟啉病患者禁用。 2、巴比妥類藥物可少量分泌至乳汁中，哺乳期婦女使用時應暫停哺乳。

注意事項

1、如出現過敏反應症狀如蕁麻疹，呼吸困難，面部、唇、舌或咽喉腫脹，請立即尋求緊急醫療幫助。 2、如出現嚴重不良反應，如意識混亂、幻覺、心率減慢或瀕死感，請立即就醫。 3、參見苯巴比妥。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

1、巴比妥類藥物能夠產生從興奮到輕微鎮靜、催眠、深昏迷及所有程度的中樞神經系統異常狀態，過量能導致死亡，足夠高劑量的本類藥物可誘導麻醉。巴比妥類藥物能抑制感覺皮質，減少活動強度，改變小腦功能併產生嗜睡、鎮靜、催眠。此類藥物也是呼吸抑制劑，呼吸抑制的程度依賴於劑量的大小。用催眠劑量產生的呼吸抑制作用與血壓、心率都略有降低的生理睡眠所產生的抑制程度相似。 2、本品能產生很強的鎮靜和抗驚厥作用，有相對溫和的催眠作用，可以減少癲癇大發作和小發作的發病率。本品很少或不會導致嗜睡或精神不振。因此，當用來鎮靜或抗驚厥時，患者通常會更平靜、更愉悅，更好地適應周圍環境且不會影響智力，據報道，本品比苯巴比妥產生的鎮靜作用更弱。

藥代動力學

1、巴比妥類藥物是一種弱酸，吸收後能快速分佈到所有的組織和體液中，在腦、肝和腎處有較高濃度，其脂溶性是體內分佈的主導因素。約50%本品的口服劑量從胃腸道吸收。本品治療劑量的血藥濃度尚未確定，t_1/2也未確定。口服給藥後，30-60min見效，持續時間為10-16h。 2、巴比妥類藥物與血漿和組織蛋白有不同程度的結合，其結合程度與脂溶性相關。 3、本品的主要代謝途徑是經肝微粒體酶去甲基化形成苯巴比妥。苯巴比妥隨尿液排出，或進一步代謝為對羥基苯巴比妥，從尿中以葡糖醛酸和硫酸的結合物的形式排出。約75%單劑量口服的本品在24h之內轉化為苯巴比妥，因此，本品長期服用可能導致苯巴比妥在血漿中的積累。在本品長期治療中，難以確定活性成分是本品還是苯巴比妥。

貯藏方法

密封，避光貯於≤25℃。

有效期

24個月