馬來酸曲美布汀緩釋片 - 西藥

马来酸曲美布汀缓释片,西药名。为解痉药。用于胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善;也可用于肠道易激惹综合征。

成分

本品主要成份馬來酸曲美布汀。

性狀

本品為薄膜衣片,除去包衣後顯白色或類白色。

適應症

本品用於 1、胃腸道運動功能紊亂引起的食慾不振、噁心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉、便秘等。 2、腸道易激惹綜合徵。

規格

0.2g。

用法用量

成人口服,每次0.1-0.2g,一日3次,根據年齡、症狀適當增減劑量,或遵醫囑。

臨床應用及指南

喻霜、郭豔研究馬來酸曲美布汀緩釋片的用藥特點,並進一步總結治療功能性消化不良(FD)的安全性以及耐受性,得出結論應用馬來酸曲美布汀緩釋片治療功能性消化不良可以緩解其症狀,近期療效較為穩定,同時具有良好的安全性及耐受性,對臨床用藥有較好的指導意義,值得醫院進一步推廣應用。(現代中西醫結合雜誌,2015,24(03):245-247+256.)

不良反應

偶有口渴、口內麻木、口內怪味、噁心、嘔吐、上腹痛、腸鳴、腹瀉、便秘、消化障礙和心動過速、睏倦、眩暈、嗜睡、疲勞、發熱或惡寒、頭痛、皮疹、丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)升高等,月經紊亂、乳房脹痛、焦慮、輕度失聰也少有報道。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1、本品含有乳糖,患有半乳糖不耐受症、乳糖酶缺乏、葡萄糖-乳糖吸收不良等遺傳性疾病的患者不能使用。 2、出現皮疹等反應時應停藥觀察。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥:未進行相關試驗也無可靠參考文獻,懷孕期婦女不推薦服用馬來酸曲美布汀。如在服藥期間發現懷孕,需向醫生說明並諮詢能否繼續服用。 4、兒童用藥:未進行相關試驗也無可靠參考文獻。 5、老年用藥:未進行相關試驗也無可靠參考文獻。通常老年患者的生理機能較弱,服用本品應諮詢醫生,酌情減量。 6、藥物過量:服用藥物過量時,必須諮詢醫生,應立即停止服用並採用洗胃等方法除去未吸收藥物,並進行對症治療。

藥物相互作用

1、筒箭毒鹼:馬來酸曲美布汀會增強筒箭毒鹼的作用。 2、普魯卡因胺:馬來酸曲美布汀與普魯卡因胺合用,對竇房結傳導產生協同的抗迷走作用,應監測心率和心電圖。 3、西沙必利:馬來酸曲美布汀可與西沙必利發生藥理拮抗作用,減弱西沙必利的胃腸蠕動作用。

藥理作用

1、對消化道運動的作用:  (1)胃運動調節作用:離體試驗結果提示,本品在濃度10-5g/ml時可使豚鼠胃前庭部環狀肌自律運動的振幅減小,增加不規則微弱運動的頻率和振幅,使其趨於規律的節律性收縮。胸部迷走神經切斷的麻醉犬靜脈注射給予本品1mg/kg後,發現可抑制消化系統疾病患者胃幽門部運動機能亢進肌群的運動,也可增進運動機能低下肌群的運動。  (2)對消化系統推進性運動的影響:成人空腸內紅予本品4-6mg/kg,可誘發消化道生理性推進運動。  (3)對胃排突功能的影響:慢性胃炎患者口服本品200mg,可使胃排空功能的減弱得到改善,了可使胃排空功能亢進得到抑制。  (4)腸運動的調節作用:離體試驗 結果提示,在濃度為10-5g/ml時,對張力低下(低負荷)的豚鼠結腸平滑肌,有增加張力的作用;對張力增加(高負荷)的豚鼠結腸平滑肌,有降低張力,減小振幅的作用。 人靜脈注射本品50mg,可仰制新斯的明引起的運動亢進,使迴腸、上行結腸、S狀結腸運動至負荷前水平。  (5)食管下端括約壓(LESP)的調節作用:麻醉狗靜脈注射給予本品0.6mg/kg,能降低四肽促胃泌素引起的內壓升高,也可使腸促胰液素引起的內壓降低得到回升。  (6)對消化道平滑肌的作用:離體試驗結果提示,在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下,本品對豚鼠胃前庭部環狀肌仍有作用。切除麻醉慶胸部迷走神經後,本品對消化道動動仍有作用。提示本品對消化道平滑肌具有直接作用。  2、鎮吐作用:本品對阿撲嗎啡誘發的犬嘔吐抑制作用較弱。犬靜脈注射3mg/kg或經口給予本品60mg/kg後,可以明顯延長硫酸銅誘發哎吐所需時間。

毒理作用

重複給藥毒性:大鼠經口給予馬來酸曲美布汀(劑量為400mg/kg/日以上連續給藥1個月或200mg/kg/日連續給藥6個月),出現以胃前部黏膜角質化亢進和過多組織增生為特徵的黏膜改變。獵兔犬經口給予馬來酸曲美布汀(劑量為100mg/kg/日以上連續給藥1個月或25mg/kg/日以上連續給藥6個月),出現肌酐和尿素氮上升,尿蛋白、尿糖陽性和腎小管上皮細胸再生性變化等腎功能障礙。上述變化在停藥1-2個月後消失或趨於消失。

藥代動力學

1、常釋製劑的人體相對生物利用度和生物等效性研究結果表明,18名男性健康志願者口服本品300mg後,達峰時間(Tmax)、峰濃度(Cmax)及T1/2分別為0.71±0.15小時、239.84±97.88mg/ml和2.24±0.48小時。本品在體內水解,形成N位脫甲基代謝物,由尿排出。 2、本品緩釋片給藥後原開藥及兩個主要代謝物的Cmax明顯低於常釋製劑,Tmax明顯延遲,波動係數(DF)明顯低於常釋製劑。

貯藏方法

遮光,密封,乾燥處儲存。

有效期

18個月

附註

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

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