艾司唑侖片 - 西藥

艾司唑仑片，西药名。为抗焦虑药。用于抗焦虑、失眠，也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。

成分

本品主要成分為艾司唑侖。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品適用於抗焦慮、失眠，也用於緊張、恐懼及抗癲癇和抗驚厥。

規格

1mg。

用法用量

成人常用量：1、鎮靜，一次1-2片，一日3次。2、催眠，1-2片，睡前服。3、抗癲癇、抗驚厥，一次2-4片，一日3次。

臨床應用及指南

王英透過艾司唑侖片在神經性耳鳴中的輔助治療效果評估得出結論艾司唑侖在神經性耳鳴治療中可有效鎮靜、抗焦慮，改善微迴圈，安全可行，值得推廣應用。中國醫藥指南,2018,16(20):185-186

不良反應

1、常見的不良反應：口乾、嗜睡、頭昏、乏力等，大劑量可有共濟失調、震顫。2、罕見的有皮疹、白細胞減少。3、個別病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥後，上述症狀很快消失。4、有依賴性，但較輕，長期應用後，停藥可能發生撤藥症狀，表現為激動或憂鬱。5、首次服用本品初期可能出現過敏性休克（嚴重過敏反應）和血管性水腫（嚴重面部浮腫）。6、服用本品可能引起睡眠綜合症行為，包括駕車夢遊、夢遊做飯和吃東西等潛在危險行為。

禁忌

慎用者：1、中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。2、肝腎功能損害。3、重症肌無力。4、急性或易於發生的閉角型青光眼發作。5、嚴重慢性阻塞性肺部病變。

注意事項

1、用藥期間不宜飲酒。2、對其它苯二氮卓藥物過敏者，可能對本藥過敏。3、肝腎功能損害者能延長本藥消除半衰期。4、癲癇患者突然停藥可導致發作。5、嚴重的精神抑鬱可使病情加重，甚至產生自殺傾向，應採取預防措施。6、避免長期大量使用而成癮，如長期使用應逐漸減量，不易驟停。7、出現呼吸抑制或低血壓常提示超量。8、對本類藥耐受量小的患者初用量易小，逐漸增加劑量。9、嚴禁用於食品和飼料加工。

藥物相互作用

1、與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。2、與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。3、與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時，可彼此增效，應調整用量。4、與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。5、與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。6、與撲米酮合用由於減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。7、與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。8、與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。9、異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。10、與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

藥物過量

過量可出現持續的精神紊亂、嗜睡深沉、震顫、持續的說話不清、站立不穩、心動過緩、呼吸短促或困難、嚴重的肌無力。超量或中毒宜及早對症處理，包括催吐或洗胃以及呼吸．迴圈系統的支援療法。如有興奮異常，不能用巴比妥類藥。苯二氮卓受體拮抗劑氟巴西尼可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。

藥理作用

本品為苯二氮卓類抗焦慮藥。可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。1、具有抗焦慮、鎮靜催眠作用，作用於苯二氮卓受體，加強中樞神經內GABA受體作用，影響邊緣系統功能而抗焦慮。可明顯縮短或取消NREM睡眠第四期，阻滯對網狀結構的啟用，對人有鎮靜催眠作用。2、抗驚厥作用：能抑制中樞內癲癇病灶異常放電的擴散但不能阻止其異常放電。3、骨骼肌鬆弛作用：小劑量可抑制或減少網狀結構對脊髓運動神經元的易化作用、較大劑量可促進脊髓中的突觸前抑制，抑制多突觸反射。4、遺忘作用：在治療劑量時可能干擾記憶通路的建立，一過性影響近事記憶。5、可透過胎盤，可分泌入乳汁。6、有成癮性，少數患者可引起過敏。

藥代動力學

口服吸收較快，口服後3小時血藥濃度達峰值，2-3天血藥濃度達穩態。T_1/2為10-24小時，血漿蛋白結合率約為93%。經肝臟代謝，經腎排洩，排洩較慢。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

取本品的細粉適量（約相當於艾司唑侖10mg），加乙醇10ml，振搖使艾司唑侖溶解，濾過，濾液蒸乾，殘渣照艾司唑侖項下的鑑別（1）、（2）項試驗，顯相同的反應。

檢查

1、有關物質：取本品細粉適量（約相當於艾司唑侖2mg），用流動相製成每1ml中約含0.2mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液；精密量取適量，用流動相稀釋製成每1ml中約含2μg的溶液，作為對照溶液。照艾司唑侖有關物質項下的方法測定。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%）。2、含置均勻度：取本品1片，置100ml（1mg規格）或200ml（2mg規格）量瓶中，加鹽酸溶液（9➟1000）適量，充分振搖使艾司唑侖溶解，用鹽酸溶液（9➟1000）稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液，照含量測定項下的方法測定含量，應符合規定（通則0941）。3、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第三法），以鹽酸溶液（9➟1000）100ml（1mg規格）或200ml（2mg規格）為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml，濾過，取續濾液，照紫外-可見分光光度法（通則0401)，在268nm的波長處測定吸光度，按C16h21C1N4的吸收係數（ES）為352計算每片的溶出量。限度為標示量的80%,應符合規定。4、其他應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

取本品30片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於艾司唑侖10mg），置100ml量瓶中，加鹽酸溶液（9➟1000）60ml，充分振搖使艾司唑侖溶解，用鹽酸溶液（9➟1000）稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，用鹽酸溶液（9➟1000）稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（通則0401)，在268mn的波長處測定吸光度，按C₁₆H₁₁ClN₄的吸收係數為352計算，即得。