氮卓斯汀 - 西藥

氮卓斯汀，西药名。常用剂型为鼻喷雾剂、片剂。为h2受体拮抗剂，抗过敏药。用于治疗过敏性季节性鼻炎和过敏性常年性鼻炎，如多鼻液、打喷嚏及鼻痒。

成分

本品主要成分為鹽酸氮卓斯汀。

性狀

鹽酸氮卓斯汀鼻噴霧劑：無色透明液體，撳壓閥門，藥液即呈霧狀噴出。鹽酸氮卓斯汀片：白色薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色。

適應症

本品用於治療過敏性季節性鼻炎和過敏性常年性鼻炎，如多鼻液、打噴嚏及鼻癢。適用於成人或6歲及6歲以上兒童。

規格

鹽酸氮卓斯汀鼻噴霧劑：10ml：10mg，70噴，每噴0.14mg；10ml：10mg，100噴，每噴0.07mg。鹽酸氮卓斯汀片：1mg；2mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸氮卓斯汀鼻噴霧劑：擺正頭位（避免後仰）噴鼻，每次每鼻孔噴2噴，一日2次，或遵醫囑。附使用說明。鹽酸氮卓斯汀片：口服，一次2mg，一日2次，早飯前1小時服用一次，晚上臨睡前服用一次，或遵醫囑。

臨床應用及指南

1、魏巍透過進行地氯雷他定聯合鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑治療過敏性鼻炎療效分析研究，得出結論地氯雷他定與鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑治療過敏性鼻炎，其聯合使用的療效更顯著，作用時間長，不良反應少且複發率低。（醫學資訊，2019，32（04）：145-147.）2、慄向韶、王湘、沈曉偉、陳曉冬、趙俊峰、楊竟博、楊珍珍透過進行鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑與地氯雷他定聯合治療過敏性鼻炎的療效觀察研究，得出結論對於過敏性鼻炎患者給予鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑與地氯雷他定聯合治療可有效緩解患者臨床症狀，不良反應發生率低，遠期治療效果好。（中國醫藥科學，2018，8（24）：29-31+82.）3、秦劍、譚節透過進行孟魯司特鈉片聯合鹽酸氮卓斯汀鼻噴霧劑治療過敏性鼻炎的療效觀察研究，得出結論孟魯司特鈉片聯合鹽酸氮卓斯汀鼻噴霧劑治療過敏性鼻炎的療效確切，可降低炎症反應，緩解臨床症狀，且複發率低。（中國醫院用藥評價與分析，2018，18（10）：1355-1356+1359.）4、張寶林、金慧透過研究鹽酸氮卓斯汀聯合孟魯司特鈉治療過敏性鼻炎，得出結論鹽酸氮卓斯汀與孟魯司特鈉聯合可有效改善過敏性鼻炎患者病情，療效顯著，值得借鑑。（中國衛生標準管理，2018，9（23）:75-77.）5、陳家軍、覃繼新、劉津透過研究鹽酸氮卓斯汀聯合孟魯司特鈉治療過敏性鼻炎效果及對臨床症狀影響觀察，得出結論鹽酸氮卓斯汀聯合孟魯司特鈉治療過敏性鼻炎效果顯著，可有效改善患者的臨床症狀，具有臨床推廣價值。（右江民族醫學院學報，2018，40（05）:441-443+450.）6、許國志透過進行鹽酸氮卓斯汀聯合布地奈德治療持續性變應性鼻炎的臨床療效評價，得出結論鹽酸氮卓斯汀聯合布地奈德治療持續性變應性鼻炎，臨床療效較好，可有效緩解患者鼻部症狀。（現代診斷與治療，2018，29（12）:1971-1973.）

不良反應

本品不良反應的發生率較低（＜2%），臨床試驗中不良症狀表現為：嗜睡、鼻幹、口乾、多夢、腹痛、頭暈、眩暈、咳嗽、臉紅等，如使用不當（如頭後仰）可能會產生辛辣味、噁心，嘔吐等症狀。

禁忌

對鹽酸氮卓斯汀過敏者禁用。

注意事項

應在醫生指導下正確用藥；為了正確使用本品並獲得較好的療效，請仔細閱讀“注意事項”和“使用說明”；首次用藥或用藥後貯存超過3天后再次用藥應連續按壓幾次，直到有均勻的霧狀噴出；用藥後請將藥品放在兒童觸控不到的地方；如被兒童誤服用請立即與專業醫生聯絡；在沒有醫生指導下，請勿同時服用其它抗組胺藥；使用本品易產生嗜睡、眩暈的患者，服藥後不宜駕駛車輛、操作機器和高空作業等需要精神集中的工作；鹽酸氮卓斯汀與酒精或其它神經中樞系統抑制藥物同時用會導致眩暈、嗜睡、加重神經中樞系統抑制，因此應避免同時用藥；妊娠或哺乳期婦女只有在無適應選擇餘地時才使用本品；避免噴入眼中。

藥物相互作用

在飲酒或使用中樞神經系統抑制劑時，禁用本品，否則會加重中樞神經系統抑制。1、口服鹽酸氮卓斯汀（4mg，2次/天），同時口服西咪替丁（150mg，2次/天）可使鹽酸氮卓斯汀的生物利用度提高65%。2、口服鹽酸氮卓斯汀同時分別口服紅黴素（500mg，3次/天，連續7天）和酮康唑（200mg，2次/天，連續7天），紅黴素對鹽酸氮卓斯汀的藥代動力學和QT間期無影響。酮康唑對QT間期無影響，但對鹽酸氮卓斯汀的血藥濃度測定有干擾。在飲酒或使用中樞神經系統抑制劑時，禁用本品，否則會加重中樞神經系統抑制。3、口服鹽酸氮卓斯汀（4mg，2次/天），同時口服西咪替丁（150mg，2次/天）可使鹽酸氮卓斯汀的生物利用度提高65%。4、口服鹽酸氮卓斯汀同時分別口服紅黴素（500mg，3次/天，連續7天）和酮康唑（200mg，2次/天，連續7天），紅黴素對鹽酸氮卓斯汀的藥代動力學和QT間期無影響。酮康唑對QT間期無影響，但對鹽酸氮卓斯汀的血藥濃度測定有干擾。

藥物過量

尚無使用本品過量的報告。由於本品每瓶只含10mg，因此成人大量使用本品，除了嗜睡不會引起臨床上其它顯著的不良反應。臨床研究表明成人一次口服16mg不會增加副作用，到目前為止尚不知道鹽酸氮卓斯汀的解藥，如使用藥物過量應立即採取相應的措施。

藥理作用

鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產物是組胺H₁受體拮抗劑，具有抗組胺及抗過敏作用。

毒理作用

1、遺傳毒性：Ames實驗、DNA損傷修復試驗、小鼠淋巴細胞正向突變試驗、小鼠微核試驗及大鼠骨髓染色體畸變試驗均未發現遺傳毒性。2、生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天（以mg/m2計，為人鼻腔內給藥臨床最大推薦劑量的240倍）時，對雌雄大鼠的生育力未見影響。口服68.6mg/kg/天（以mg/m2計，為人鼻腔內給藥臨床最大推薦劑量的550倍），大鼠的動情同期延長，交配活動及懷孕數量減少。黃體數及植入數降低，但植入率不受影響。小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎兒毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。大鼠口服30mg/kg/天，發現骨化延遲（掌骨未發育），第14肋骨的發生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產和胎兒毒性。這些在高暴露量下觀察到的風骼異常與人類的相關性尚不清楚。本品是否在人乳中分泌尚不清楚。3、致癌試驗：大鼠和小鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天（以mg/m2計，為人鼻腔內給藥臨床最大推薦劑量的240和100倍），連續24個月，未發現致癌性。

藥代動力學

1、吸收與分佈：鹽酸氮斯汀鼻腔用藥的藥代動力學研究較少。有文獻報道0.56mg鼻腔給藥後平均穩態血漿濃度正常人為0.26μg/L，鼻炎患者為0.65μg/L，這可能是由於鼻炎患者的鼻粘膜通透性增加的結果。鼻腔給藥約10分鐘起效，藥效可持續10-12小時，2-3小時後達到血藥濃度，生物利用度可達到40%。2、代謝與消除：鹽酸氮卓斯汀在細胞色素酶P450作用下經過氧化代謝生成主要活性成分脫甲基氮卓斯汀，鼻噴霧劑給藥由於主要代謝產物脫甲基氮卓斯汀濃度低於分析檢測限，因此未能檢測。鼻噴霧劑給藥後，當鹽酸氮卓斯汀達到穩態時，脫甲基氮卓斯汀的血藥濃度是氮卓斯汀的20%-50%。3、體外實驗表明血漿蛋白與鹽酸氮卓斯汀和脫甲基氮卓斯汀結合率分別為88%和97%。4、鼻腔用藥後，鹽酸氮卓斯汀的消除仍然是透過糞便和尿排出。

貯藏方法

密封，在陰涼處（不超過20℃）儲存。

有效期

36個月