苯巴比妥鈉注射液 - 西藥

苯巴比妥钠注射液，西药名。为抗惊厥药。用于癫痫持续状态及惊厥。

成分

本品主要成份為苯巴比妥鈉。

性狀

本品為無色澄明液體。

適應症

本品用於癲癇持續狀態及驚厥。

規格

1ml：0.1g。

用法用量

1、常用量：皮下、肌內或緩慢靜脈注射，一次0.1-0.2g，一日1-2次。2、極量：皮下、肌內或緩慢靜脈注射，一次0.25g，一日0.5g。

不良反應

1、常有倦睡、眩暈、頭痛、乏力、精神不振等延續效應。2、偶見皮疹、剝脫性皮炎、中毒性肝炎、黃疸等。3、可見巨幼紅細胞貧血，關節疼痛，骨軟化。4、久用可產生耐受性與依賴性，突然停藥可引起戒斷症狀，應逐漸減量停藥。

禁忌

肝、腎功能不全、呼吸功能障礙、卟啉病患者、對本品過敏者。

注意事項

1、用藥期間避免駕駛車輛、操作機械和高空作業，以免發生意外。2、可致依賴性。3、嚴重肝、腎功能不全及肝硬變患者禁用。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：慎用。5、兒童用藥：肌內注射，抗驚厥，按體重一次3-5mg/kg。6、老年用藥：慎用。7、藥物過量：（1）中毒症狀：①中樞神經系統。輕度中毒時，有頭脹、眩暈、頭痛、語言遲鈍、動作不協調、嗜睡、感覺障礙、瞳孔縮小等。重度中毒可有一段興奮期，病人可發生狂躁、譫妄、幻覺、驚厥、瞳孔散大（有時縮小）、肌肉鬆弛，角膜、咽、腱反射消失,昏迷逐漸加深。②呼吸系統。輕度中毒時,一般呼吸正常或稍緩慢。重度中毒時，呼吸減慢、變淺不規則,或呈潮式呼吸,嚴重時可引起呼吸衰竭。③迴圈系統。面板髮紺、溼冷、脈搏快而微弱，少尿或無尿。血壓下降甚至休克。④黃疸及肝功能損害。（2）處理：①急性中毒者人工呼吸、給氧等支援治療。②服藥5-6小時內的中毒者立即洗胃。一般可用1：5000高錳酸鉀溶液，將胃內藥物儘量洗出；洗胃後可留置硫酸鈉溶液於胃內（成人20-30g），以促進藥物排洩。③應用利尿劑，加速毒物排洩，一般用20%甘露醇注射液或25%山梨醇注射液200ml靜脈注射或快速滴注，3-4小時後可重複使用。但須注意水、電解質平衡。④5%碳酸氫鈉注射液靜脈滴注以鹼化尿液，加速排洩。

藥物相互作用

1、本品與口服抗凝藥合用時，可降低後者的效應。2、本品與口服避孕藥或雌激素合用，可降低避孕藥的可靠性。3、本品與乙醇、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等合用時，中樞抑制作用增強。4、本品與皮質激素、洋地黃類、土黴素或三環類抗抑鬱藥合用時，可降低這些藥的效應。5、本品與苯妥英鈉合用，苯妥英鈉的代謝加快，效應降低。6、本品與卡馬西平和琥珀醯胺類藥合用時亦可使這二類藥物的清除半衰期縮短而血藥濃度降低。7、本品與奎尼丁合用時，可增加奎尼丁的代謝而減弱其作用。

藥理作用

本品對中樞神經系統有廣泛抑制作用，隨用量增加而產生鎮靜、催眠和抗驚厥效應，大劑量時產生麻醉作用，作用機制現認為主要與阻斷腦幹網狀結構上行啟用系統有關。本品還具有抗癲癇效應，其機制在於抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞，還可能與其增強中樞抑制性遞質γ-丁氨酸的功能有關。

藥代動力學

注射後0.5-1小時起效，2-18小時血藥濃度達峰值，分佈於體內組織和體液中，腦組織內濃度高，其次為骨骼肌內，進入腦組織的速度較慢，能透過胎盤，血液中本品的40％與血漿蛋白結合。半衰期（T_1/2）成人為48-144小時，小兒為40-70小時，肝、腎功能不全時半衰期（T_1/2）延長。約65％在肝臟代謝，轉化為羥基苯巴比妥，大部分與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結合，而後經腎隨尿排出；27％-50％以原形從尿中排出，部分在腎小管重吸收，使其作用時間延長。

貯藏方法

密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品適量（約相當於苯巴比妥鈉1g），加過量的稀鹽酸，即析出白色結晶性沉澱，濾過，沉澱用水洗淨，在105℃乾燥，進行下述試驗：殘渣熔點應為174-178℃。取殘渣約0.2g，加氫氧化鈉試液10ml，煮沸約2分鐘，即發生氨臭。取殘渣約0.3g，加氫氧化鈉試液1ml與水5ml後，振搖2分鐘，濾過，濾液分為2等份，1份中加硝酸汞試液，即發生白色沉澱，能在氨試液中溶解，另1份中加硝酸銀試液數滴，即發生瞬即溶解的白色沉澱，但硝酸銀試液過量時，沉澱即不再溶解。2、本品顯鈉鹽的各種鑑別反應。

檢查

1、pH值：應為8.5-10.0。2、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定。

含量測定

精密量取本品適量（約相當於苯巴比妥鈉0.4g)，加碳酸鈉試液15ml與水35ml，保持溫度在15-20℃，用N/10硝酸銀液滴定，至溶液顯出的混濁在半分鐘內不消失，即得。