鹽酸左西替利嗪口服溶液 - 西藥

盐酸左西替利嗪口服溶液，西药名。为全身用抗组胺药。用于荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。

成分

本品主要成份為鹽酸左西替利嗪。

性狀

本品為無色澄清粘稠液體，味甜。

適應症

本品用於蕁麻疹、過敏性鼻炎、溼疹、皮炎、面板瘙癢症等。

規格

0.05%。

用法用量

1、用量：口服，成人及6歲以上兒童，一日一次，每次10ml。2-6歲兒童，一日一次，每次5ml。2、使用方法：於餐前半小時服用。

不良反應

本品耐受性良好，不良反應輕微且多可自愈，常見不良反應有嗜睡、口乾、頭痛、乏力等。

禁忌

對本品及其它輔料過敏者禁用。

注意事項

1、有肝功能障礙或障礙史者慎用。2、高空作業、駕駛或操縱機器期間慎用。3、避免與鎮靜劑同服。4、酒後避免使用本品。5、腎功能減損患者使用本品適當減量。

藥物相互作用

尚無使用本品進行藥物相互作用的研究。消旋西替利嗪與偽麻黃鹼、西咪替丁、酮康唑、紅黴素、阿奇黴素、格列吡嗪和安定間無相互作用。

藥物過量

本品無特效拮抗劑，嚴重超量服用本品應立即洗胃。

藥理作用

本品為口服選擇性組胺H₁受體拮抗劑。無明顯抗膽鹼和抗5-羥色胺的作用，中樞抑制作用較小。

毒理作用

1、遺傳毒性：本品Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。2、生殖毒性：（1）小鼠生育力和一般生殖毒性試驗結果提示，西替利嗪經口給藥劑量達64mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍）時，對生育力無損傷。（2）小鼠、大鼠和兔經口給藥劑量分別達96、225和135mg/kg（按體表面積折算，分別約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍）時，均未見致畸作用。但目前尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。由於動物生殖毒性研究並不總能預測藥物對人的影響，所以只有當確實需要時，才可以在懷孕期間服用本品。（3）哺乳期小鼠（母鼠）經口給藥劑量達96mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的40倍）時，可引起仔鼠體重增長延遲。Beagle犬的研究表明，給藥量的大約3%經乳汁排洩。3、致癌性：大鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達20mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的10倍）時，未見致癌性。小鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達16mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的4倍）時，可引起雄性動物良性肝腫瘤的發生率增加。劑量達4mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍，或相當於兒童臨床推薦最大日劑量）時，未見肝腫瘤發生率增加。上述發現的臨床意義尚不清楚。

藥代動力學

口服吸收迅速，達峰時間t_max=0.7-1小時，生物利用度＞96%，與食物同服可使本品的達峰時間輕度延長，峰濃度降低（約20%）。1小時起效，療效可持續24小時。本品的蛋白結合率為96%，平均表觀分佈容積26.9L，在腦中的濃度低於血漿濃度的1/10，本品不經過肝臟代謝，消除半衰期7-8小時，絕大多數以原形藥物形式經腎臟排洩，尿中排洩量佔85%，糞便中佔13%。

貯藏方法

密封，陰涼（不超過20℃）處儲存。

有效期

36個月