依託泊苷 - 西藥

依托泊苷，西药名。常用剂型有胶囊剂、缓释胶囊剂、注射剂。为抗肿瘤药。用于小细胞肺癌，恶性淋巴瘤。本品医保类型为：依托泊苷注射剂为医保甲类。依托泊苷胶囊、依托泊苷软胶囊为医保乙类。

成分

本品主要成份依託泊苷。

性狀

依託泊苷膠囊：軟膠囊，內容物為無色或淺黃色的透明黏液性液體。依託泊苷軟膠囊：軟膠囊，內容物為無色至淡黃色的澄明黏稠液體。依託泊苷注射液：無色至淡黃色的澄明液體。

適應症

本品用於治療小細胞肺癌，惡性淋巴瘤，惡性生殖細胞瘤，白血病，對神經母細胞瘤，橫紋肌肉瘤，卵巢癌，非小細胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定療效。

規格

依託泊苷膠囊：25mg。依託泊苷軟膠囊：50mg。依託泊苷注射液：5ml：100mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。依託泊苷膠囊：本藥為劇毒藥物，一定要在醫生指導下服用。一般成人每日175-200mg，連續服用5天，停藥3周，或每日50-75mg，連續服用21天，停藥一週為一個療程。每一個療程約1000mg，可連續2-3個療程。藥量及療程根據病情和症狀的嚴重性適當增減。依託泊苷軟膠囊：單用每日60-100mg/㎡，連用10日，每3-4周重複。聯合化療每日50mg/㎡，連用3或5天。依託泊苷注射液：靜脈滴注。將本品需用量用0.9%氯化鈉注射液稀釋，濃度每ml不超過0.25mg，靜脈滴注時間不少於30-60分鐘。1、實體瘤：一日60-100mg/㎡（體表面），連續3-5天，每隔3-4周重複用藥。2、白血病：一日50-100mg/㎡（體表面），連續5天，根據血象情況，間隔一定時間重複給藥。聯合用藥治療，用藥遵醫囑。

臨床應用及指南

1、左立傑，劉維麗，李蕊，趙文成，劉錚，依荷芭麗·遲透過進行依託泊苷膠囊聯合沙利度胺治療耐藥或無法耐受化療的晚期軟組織肉瘤患者的臨床療效研究，得出結論依託泊苷膠囊聯合沙利度胺治療晚期軟組織肉瘤有一定療效，不良反應較輕，可提高患者生活質量。（中國腫瘤臨床與康復，2018，25（12）：1427-1430.）2、代海雲透過進行用依託泊苷膠囊對廣泛期小細胞肺癌患者進行維持治療的效果分析，得出結論用依託泊苷膠囊對廣泛期小細胞肺癌患者進行維持治療可提高其臨床療效，延長其生存期，提高其生存質量，且不會增加其不良反應的發生率。（當代醫藥論叢，2018，16（23）：154-156.）3、戴智財，王佳玉，樊英，徐兵河透過進行依託泊苷膠囊聯合孕酮治療多程化療和內分泌治療耐藥的晚期乳腺癌療效及毒性分析，得出結論儘管化療和內分泌治療很少同時使用，在有選擇性的既往多程治療後的轉移性乳腺癌患者，依託泊苷膠囊和甲羥孕酮聯合使用是一個有效、耐受性良好的選擇。（臨床藥物治療雜誌，2018，16（07）：23-27+33.）4、丁寧，孫國平透過進行依託泊苷軟膠囊單藥二線治療老年廣泛期小細胞肺癌的臨床療效及安全性研究，得出結論依託泊苷膠囊單藥口服可考慮作為老年復發SCLC患者的二線治療安全有效的選擇之一。（中國老年學雜誌，2016，36（04）：868-869.）

不良反應

1、血液：白細胞減少，血小板減少，出血和貧血。2、肝臟：有時引起COP，GPT，AL-P膽紅素升高。3、腎臟：有時出現BUN升高。4、消化：有時有噁心嘔吐，食慾不振，口腔炎，腹痛，腹瀉，便秘等。5、過敏：有時有面板紅疹，紅斑，瘙癢。6、面板：有時有嚴重的脫毛。7、神經：偶有四肢麻木，頭痛等。8、迴圈系統：可出現心電圖改變，不整脈，低血壓等。9、呼吸系統：可出現間質性肺炎。10、其它：有時出現倦怠，疲勞。

禁忌

1、骨髓抑制，白血球、血小板明顯低下者禁用。2、心、肝、腎功能有嚴重障礙者禁用。3、對本品過敏者禁用。

注意事項

依託泊苷膠囊、依託泊苷軟膠囊：1、本藥可引起骨髓機能抑制，應經常進行血液，肝腎功能檢查，隨時調節藥物劑量或停藥。因長期服用有呈遷延性傾向，應慎重給藥。對兒童及生殖年齡的患者給藥時，應考慮到對性腺的影響。由於本藥主要透過肝臟器排洩，所以有肝腎功能障礙及老年人應慎用本藥。2、注意可能發生的過敏反應，宜飯前服用。依託泊苷注射液：1、本品經0.9%氯化鈉注射液稀釋後的溶液只可靜脈滴注給藥，給藥速度不可過快。2、用藥期間應定期檢查周圍血象和肝、腎功能。3、本品稀釋後的溶液應立即使用，若有沉澱產生嚴禁使用。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為細胞週期特異性抗腫瘤藥物，作用於DNA拓撲異構酶Ⅱ，形成藥物-酶-DNA穩定的可逆性複合物，阻礙DNA修復。實驗發現此複合物可隨藥物的清楚而逆轉，使損傷的DNA得到修復，降低了細胞毒作用。因此，延長藥物的給藥時間，可能提高抗腫瘤活性。

藥代動力學

依託泊苷膠囊、依託泊苷軟膠囊：本品口服吸收後，在0.5-4小時達到血藥濃度峰值，生物利用度為50%，主要分佈於膽汁、腹水、尿液、胸水和肺組織中，很少進入腦脊液。主要以原形和代謝產物從尿中排洩。依託泊苷注射液：據文獻報道，人體血藥濃度的半衰期（t_1/2）為7小時（3-12小時）。97%與血漿蛋白結合。由於本品與拓撲異構酶Ⅱ的結合是可逆的，並作用於細胞週期中持續時間較長的S期及G₂期，因血藥濃度持續時間長短比峰濃度高低更重要，所以只採用靜脈滴注，而不可靜脈推注。44%-60%由腎排洩（其中67%以原形排洩）。糞便排洩僅佔16%。腦脊液中的濃度（給藥2-20小時後）為血藥濃度的1%-10%。

貯藏方法

遮光，密閉（10-30℃）儲存。

有效期

24個月