氨甲苯酸注射液 - 西藥

氨甲苯酸注射液，西药名。为止血药。用于因原发性纤维蛋白溶解过度所引起的出血，包括急性和慢性、局限性或全身性的高纤溶出血，后者常见于癌肿、白血病、妇产科意外、严重肝病出血等。

成分

本品的主要成份為氨甲苯酸。

性狀

本品為無色澄明液體。

適應症

本品適用於因原發性纖維蛋白溶解過度所引起的出血，包括急性和慢性、侷限性或全身性的高纖溶出血，後者常見於癌腫、白血病、婦產科意外、嚴重肝病出血等。

規格

（1）5ml：50mg；（2）10ml：100mg。

用法用量

靜脈注射或滴注，一次0.1-0.3g，一日不超過0.6g。

臨床應用及指南

韋瑋等透過潑尼松聯合氨甲苯酸注射液對過敏性紫癜患者的療效及對患者炎症因子和凝血功能的影響研究，得出結論相較於單一用藥，採用潑尼松聯合氨甲苯酸注射液治療過敏性紫癜療效更確切，對緩解臨床症狀及體徵，改善患者凝血功能，提高治療效果等方面均具有積極意義，且無明顯毒副反應，具備較高臨床實施意義與應用價值（臨床醫藥文獻電子雜誌,2018,5(26):157-158）。

不良反應

本品與6-氨基己酸相比，抗纖溶活性強5倍，不良反應極少見。長期應用未見血栓形成，偶有頭昏、頭病、瞳部不適。有心肌梗死傾向者應慎用。

禁忌

尚不明確。

注意事項

1、應用本品患者要監護血栓形成併發症的可能性。對於有血栓形成傾向者（如急性心肌梗死）宜慎用。2、慢性腎功能不全時用量酌減，給藥後尿液濃度常較高。治療前列腺手術出血時，用量也應減少。3、如與其他凝血因子（如因子IX）等合用，應警惕血栓形成。一般認為在凝血因子使用後8小時再用本品較為妥善。4、由於本品可導致繼發腎盂和輸尿管凝血塊阻塞，血友病或腎盂實質病變發生大量血尿時要慎用。5、宮內死胎所致低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品為安全。6、本品一般不單獨用於彌散性血管內凝血所致的繼發性纖溶性出血，以防進一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭。如有必要，應在肝素化的基礎上才應用本品。7、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確8、兒童用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻。9、老年用藥：未進行該項試驗且無可靠參考文獻。10、藥物過量：未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1、與青黴素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌。2、口服避孕藥、雌激素或凝血酶原複合物濃縮劑與本品合用，有增加血栓形成的危險。

藥理作用

本品為促凝血藥，血迴圈中存在各種纖溶酶（原）的天然拮抗物，如抗纖溶酶素等。正常情況下，血液中抗纖溶物質活性比纖溶物質活性高很多倍，所以不致發生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網上的啟用物（如尿激酶等）所啟用而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內切酶，在中性環境中能裂解纖維蛋白（原）的精氨酸和賴氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產物，並引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原透過其分子結構中的賴氨酸結合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上，賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的啟用程度，以減少出血。本品的立體構型與賴氨酸（1，5-二氨基己酸）相似，能競爭性阻抑纖溶酶原吸附在纖維蛋白網上，從而防止其啟用，保護纖維蛋白不被纖溶酶降解而達到止血作用。

藥代動力學

口服後胃腸道吸收率為69％士2％，體內分佈濃度依次為腎>肝>心>脾>肺>血液等。服藥後3小時血藥濃度即達峰值，口服按體重7.5mg/kg，峰值一般為4-5μg/ml。口服8小時血藥濃度已降到很低水平；靜注後有效血藥濃度可維恃3-5小時。服藥24小時，36％士5％以原形隨尿排出，靜注則排出63％士17％，其餘為乙醯化衍生物。

貯藏方法

密閉儲存。

有效期

24個月