鹽酸沙格雷酯 - 西藥

盐酸沙格雷酯，西药名。常用剂型有片剂。为抗血栓形成药。用于改善慢性动脉闭塞症所引起的溃疡、疼痛以及冷感等缺血性诸症状。

成分

本品成分為鹽酸沙格雷酯。

性狀

鹽酸沙格雷酯片：白色薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色。

適應症

本品適用於改善慢性動脈閉塞症所引起的潰瘍、疼痛以及冷感等缺血性諸症狀。

規格

鹽酸沙格雷酯片：100mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 鹽酸沙格雷酯片： 通常成人每天3次，每次100mg，飯後口服；但應根據年齡、症狀的不同適當增減藥量。

不良反應

在4807例用藥病人中，發現有不良反應的為107例（2.23%）共151件。主要不良反應為噁心12件（0.25%），燒心10件（0.21%），腹痛9件（0.19%）等。（再審查結束時） 1、嚴重不良反應： （1）腦出血、消化道出血（均為0.1%以下）：曾發現有腦出血、吐血和便血等消化道出血的不良反應，因此使用本品時需要進行充分觀察，發現異常情況時，應停止用藥並進行適當處理。 （2）血小板減少（發生率不詳）：曾發現有血小板減少的不良反應，因此使用本品時需要進行充分觀察，發現異常情況時，應停止用藥並進行適當處理。 （3）肝功能障礙、黃疸（兩者均為發生率不詳）：曾發現有伴隨AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P、γ-GTP、LDH升高的肝功能障礙、黃疸等不良反應，因此在使用本品時需要進行充分觀察，發現異常情況時，應停止用藥並進行適當處置。 （4）粒細胞缺乏症（發生率不詳）：因為發生過粒細胞缺乏症，需要充分進行檢查，發現異常時應停止用藥並適當處置。 2、其它不良反應：皮疹、發紅、噁心、頭痛、貧血等。（詳見說明書）

禁忌

下列患者禁用： 1、出血性患者（血友病、毛細血管脆弱症、消化道潰瘍、尿道出血、咯血、玻璃體出血等）。 2、孕婦或已有可能懷孕的婦女（參見【孕婦及哺乳期婦女用藥】項）。

注意事項

1、慎重用藥（下列患者慎用）： （1）月經期間的患者（有加劇出血的可能）。 （2）有出血傾向以及出血因素的患者（有加劇出血的可能）。 （3）正在使用抗凝劑（法華林等）或者具有抑制血小板凝聚作用的藥物（阿司匹林、鹽酸噻氯匹定、西洛他唑等）的患者（有加劇出血的可能）。 （4）有嚴重腎功能障礙的患者（有影響排洩的可能）。 2、重要基本注意事項：在使用本品期間，應定期進行血液檢查。 3、使用方法注意事項：交付患者藥物時應指導患者在服用PTP包裝的藥劑時，從藥座中取出後服用（據報告表明，由於誤飲PTP藥座，堅硬的銳角刺入食管粘膜、引起穿孔、併發了縱隔竇道炎等嚴重合發症）。 4、兒童用藥：尚未確立對小兒等用藥的安全性。（沒有用藥經驗）。 5、老年患者用藥：對老年患者用藥應從低劑量開始（如150mg/日），邊觀察患者情況邊慎重用藥。（老年患者多數腎、肝臟生理功能下降，有可能出現血藥濃度持續偏高的現象） 6、孕婦及哺乳期用藥： （1）孕婦或已有可能懷孕的婦女禁用此藥。[動物實驗（大鼠）中有胎兒死亡率增加以及新生兒生存率降低的報告]。 （2）對哺乳期的婦女最好不使用此藥，不得不使用此藥時，應停止哺乳。[動物實驗（大鼠）中有藥物成分進入乳汁的報告]。 7、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

具有抑制血小板凝聚作用的藥物（如阿司匹林、鹽酸噻氯匹定、西洛他唑等）、抗凝血劑（法華林等）有加劇出血的可能，會增強相互間的作用。

藥理作用

鹽酸沙格雷酯對於血小板以及血管平滑肌的5-HT₂受體具有特異性拮抗作用。因而顯示抗血小板以及抑制血管收縮的作用。鹽酸沙格雷酯對血小板以及血管平滑肌的5-HI2受體具有特異性拮抗作用。試驗結果顯示，鹽酸沙格雷酯可抑制體內給予5-羥色胺和膠原蛋白所導致的血小板的凝聚、體外膠原蛋白所導致的血小板凝聚以及ADP或腎上腺素所導致的繼發性凝聚，可抑制血管內皮損傷導致的小鼠動脈血栓模型、聚乙烯管置換大鼠動脈血栓模型的血栓形成。體外試驗顯示鹽酸沙格雷酯可抑制5-羥色胺導致的大鼠血管平滑肌收縮。此外，鹽酸沙格雷酯可使慢性動脈閉塞症患者的透皮性組織氧分壓以及面板表面溫度升高，可改善在大鼠側支血行迴圈障礙模型的迴圈障礙。

藥代動力學

1、吸收：健康成年男性（n=30）單次空腹口服本品50mg和100mg時的血漿原型藥濃度變化以及藥代動力學引數。 2、代謝、排洩： （1）健康成人一次口服本品100mg時，服用後24小時內在尿與糞便中未發現藥物原型。另外，尿和糞便的累計排洩率分別為44.5%及4.2%。 （2）有關動物的吸收、分佈、代謝、排洩情況（參考）：給大白鼠口服¹⁴C-鹽酸沙格雷酯後，大部分組織內放射性濃度在15-30分鐘達到最高值，肝臟、腎臟以及肺中的放射性濃度分佈要高於血液。從各組織內的消失也很迅速。用藥後96小時之內從尿中排洩30-40％、從便中排洩60-70％。 3、代謝酶：本品脫脂後的代謝物經多種細胞色素P450酶的同功酶（CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4）進行代謝。

貯藏方法

25℃以下密封儲存。

有效期

36個月