吲哚美辛鈉 - 西藥

吲哚美辛钠,即吲哚美辛的钠盐,西药名。常用剂型有胶囊、缓释胶囊、肠溶片、缓释片、贴片、巴布膏、栓、乳膏、搽剂、凝胶等。为非甾体抗炎药。用于各类关节炎、软组织损伤、各种疼痛等。本品医保类型为:吲哚美辛胶囊、吲哚美辛肠溶片、吲哚美辛缓释胶囊、吲哚美辛缓释片为医保乙类;吲哚美辛栓为医保甲类。

成分

本品主要成分為吲哚美辛。

性狀

吲哚美辛膠囊:膠囊劑,內容物為淺褐色粉末,氣味香、味苦。 吲哚美辛緩釋膠囊:膠囊劑,內含白色、類白色或微黃色小丸。 吲哚美辛腸溶片:腸溶薄包衣片,除去包衣後顯白色。 吲哚美辛緩釋片:綠色異型薄膜衣片,除去包衣後顯白色。 吲哚美辛貼片:白色至淡黃色膏體,塗布於支援介質上,膏體表面覆蓋薄膜蓋襯的貼劑。 吲哚美辛巴布膏:在布上塗布膏體後,並在膏體面上覆蓋透明塑膠襯膜的巴布膏劑。將本品除去透明塑膠襯膜後立即放在白紙上觀察時,膏體面應為淡黃色至橙黃色,並有特異氣味。 吲哚美辛栓:脂肪性基質製成的白色至淡黃色栓。 吲哚美辛乳膏:淡黃色軟膏。 吲哚美辛搽劑:黃色微有黏性的澄明液體。 吲哚美辛凝膠:黃色凝膠狀軟膏。

適應症

1、類風溼關節炎、風溼性關節炎、強直性脊柱炎、骨關節炎及痛風急性發作期,可緩解疼痛和腫脹。 2、軟組織損傷和炎症。 3、高熱的對症解熱,可迅速大幅度短暫退熱。 4、肌肉痛、肩部僵硬痠痛、腰痛、關節痛、腱鞘炎(手和腕部疼痛)、肘部疼痛(網球肘等)及跌打損傷、扭傷引起的疼痛。 5、其他:用於治療偏頭痛、痛經、手術後痛、創傷後痛等。

規格

吲哚美辛膠囊:25mg。 吲哚美辛緩釋膠囊:75mg。 吲哚美辛腸溶片:25mg。 吲哚美辛緩釋片:25mg。 吲哚美辛貼片:每貼(7cm×10cm)含膏量3.5g,含吲哚美辛35mg。 吲哚美辛巴布膏:每貼(14cm×10cm)含膏體13g;每克膏體含吲哚美辛3.5mg。 吲哚美辛栓:50mg;0.1g。 吲哚美辛乳膏:10g:100mg。 吲哚美辛搽劑:20ml:200mg;50ml:500mg。 吲哚美辛凝膠:35g:吲哚美辛0.35g與1-薄荷醇1.05g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。 吲哚美辛膠囊/吲哚美辛腸溶片:口服。 1、成人常用量: (1)抗風溼,初始劑量一次25-50mg,一日2-3次,一日最大量不應超過150mg。 (2)鎮痛,首劑一次25-50mg,繼之25mg,一日3次,直到疼痛緩解,可停藥。 (3)退熱,一次6.25-12.5mg,一日不超過3次。 2、小兒常用量:一日按體重1.5-2.5mg/kg,分3-4次。待有效後減至最低量。 吲哚美辛緩釋膠囊:口服,一次75mg,一日1次;或一次75mg,一日2次;或遵醫囑。 吲哚美辛緩釋片: 1、口服,一次25mg(1片),一日2次(每12小時一次)。或一次75mg(3片),一日1次,或遵醫囑服用,最好進食後整片吞服。 2、類風溼病人開始時服用50-75mg(2-3片),一日1次,一週後逐漸增加25-50mg(1-2片),以達到滿意的效果。每日最大劑量不得超過200mg(8片)。 3、急性病情如痛風性關節炎,開始時服用100mg(4片),一日1次,以後為75mg(3片),一日2次,以控制疼痛,然後迅速減量並停止服藥。 4、上述用法不適用於兒童。 吲哚美辛貼片:一日1-2次,揭掉塑膠薄膜貼於患處。每日不超過2次。 吲哚美辛巴布膏:貼用於患部關節或疼痛部位,每日1-2次。 吲哚美辛栓: 直腸給藥。使用前先洗淨手及肛門,從塑殼包裝上撕下栓劑1枚,從下端將前、後塑片分開,小心拉開,使二塑片分離,取塑膠指套一隻,套在食指上,取出栓粒,圓錐頭部分朝向肛門,並用戴套食指輕輕將栓粒推入肛門,須使栓粒尾端距肛門口約2釐米。一次50-100mg,一日1次。 吲哚美辛乳膏:根據症狀和部位,一次用1.5-2g塗於痛處,用手揉搽按摩,使藥物滲入皮內,一日用藥2-3次,塗藥處再用熱敷效果更好。 吲哚美辛搽劑:根據患處面積大小,一次2/3-2ml。一日2-3次,塗布患處,輕輕揉搓。 吲哚美辛凝膠:一日1-4次,適當塗於患處,每日不超過4次。

臨床應用及指南

1、王宇等研究經期應用吲哚美辛巴布膏於腰骶部及腹部恥骨聯合上方治療痛經的效果,得出結論吲哚美辛巴布膏對於治療痛經有良好的療效,敷貼於腹部恥骨聯合上方比貼在腰骶部對於痛經治療的效果可能更好。(中國性科學,2017,26(07):71-74.) 2、潘永雄等研究吲哚美辛巴布膏治療急性踝關節扭傷的臨床效果,得出結論吲哚美辛巴布膏治療急性踝關節扭傷的效果明顯優於扶他林乳膠劑區域性外用,值得臨床推廣應用。(中國當代醫藥,2017,24(16):95-97.) 3、劉曉燕等透過對比吲哚美辛栓不同時間納肛預防患者內鏡下逆行胰膽管造影(ERCP)術後發生胰腺炎的臨床效果,得出結論術前用吲哚美辛栓納肛預防ERCP術後患者發生胰腺炎的臨床效果顯著,優於術後用藥及未用藥。(臨床藥物治療雜誌,2018,16(07):58-61) 4、餘慶燦等透過探討常規藥物聯合吲哚美辛栓治療鼻科手術術後疼痛的應用效果,得出結論常規藥物聯合吲哚美辛栓治療鼻科手術術後疼痛的應用效果確切,可有效減輕疼痛,加速止痛和出院,值得推廣應用。(中國繼續醫學教育,2018,10(17):129-131) 5、張曉璐,戴夕娣等,透過研究高效液相色譜法測定複方吲哚美辛乳膏中吲哚美辛的含量,得出結論本方法靈敏度高,操作簡便可靠。(藥物分析雜誌,2007(08):1269-1270.)

不良反應

本品的不良反應較多: 1、胃腸道:出現消化不良、胃痛、胃燒灼感、噁心反酸等症狀,出現潰瘍、胃出血及胃穿孔。 2、神經系統:出現頭痛、頭暈、焦慮及失眠等,嚴重者可有精神行為障礙或抽搐等。 3、腎:出現血尿、水腫、腎功能不全,在老年人多見。 4、各型皮疹,最嚴重的為大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson綜合症)。 5、造血系統受抑制而出現再生障礙性貧血,白細胞減少或血小板減少等。 6、過敏反應,哮喘,血管性水腫及休克等。

禁忌

1、活動性潰瘍病、潰瘍性結腸炎及病史者。 2、癲癇,帕金森病及精神病患者。 3、肝腎功能不全者。 4、對本品或對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者。 5、血管神經性水腫或支氣管哮喘者禁用。 6、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。 7、禁用於冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。 8、有應用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 9、重度心力衰竭患者。 10、孕婦、哺乳婦女和14歲以下小兒。 11、血友病、其他出血性疾病、血管性水腫、支氣痙攣的患者。 12、下列部位禁止使用吲哚美辛貼片/吲哚美辛凝膠:眼部周圍粘膜等溼疹,斑疹傷口部位:腳氣和頑癬等或化膿部位。 13、吲哚美辛巴布膏禁用於以下部位:眼周和粘膜組織,皮疹和面板破損部位。 14、吲哚美辛乳膏禁用於面板破損處。

注意事項

1、交叉過敏反應:本品與阿司匹林有交叉過敏性.由阿司匹林過敏引起的喘息病人,應用本品時可引起支氣管痙攣。對其他非甾體抗炎、鎮痛藥過敏者也可能對本品過敏。  2、本品解熱作用強,通常1次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退熱,故應防止大汗和虛脫,補充足量液體。 3、本品因對血小板聚集有抑制作用,可使出血時間延長,停藥後此作用可持續1天,用藥期間血尿素氮及血肌酐含量也常增高。 4、下列情況應慎用: (1)本品能導致水鈉瀦留,故心功能不全及高血壓等患者應慎用。 (2)因本品可使出血時間延長.加重出血傾向,故血友病及其他出血性疾病患者應慎用,此外,本品對造血系統有抑制作用,再生障礙性貧血、粒細胞減少等患者也應慎用。 (3)癲癇,帕金森病及精神病患者,本品可使病情加重。 5、用藥期間應定期隨訪檢查: (1)血象及肝、腎功能。 (2)個案報道提及本品能導致角膜沉著及視網膜改變(包括黃斑病變),遇有視力模糊時應立即作眼科檢查。 6、為減少藥物對胃腸道的刺激,本品宜於飯後服用或與食物或制酸藥同服。 7、本品不能控制疾病過程的進展,故必須同時應用能使疾病過程改善的藥物。由於本品的毒副反應較大,治療關節炎一般已不作首選用藥,僅在其他非甾體藥無效時才考慮應用。 8、避免與其它非甾體抗炎藥,包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥 9、根據控制症狀的需要,在最短治療時間內使用最低有效劑量,可以使不良反應降到最低。 10、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應,其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀,也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎,克隆氏病)的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥,以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時,應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加,尤其是胃腸道出血和穿孔,其風險可能是致命的。為減少藥物對胃腸道的刺激,本品宜於飯後服用或與食物或制酸藥同服。 11、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示,本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加,其風險可能是致命的。所有的NSAIDS包括COX-2選擇性或非選擇性藥物,可能有相似者,其風險更大。即使既往沒有心血管症狀,醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵,而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。 12、和所有非甾體抗炎藥(NSAID)一樣,本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重,其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDS)時,可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥(NSAIDS),包括本品在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。 13、有高血壓和/或心力衰竭(如液體瀦留和水腫)病史的患者應慎用。 14、NSAIDS,包括本品可能引起致命的、嚴重的面板不良反應,例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合徵(SJS)和中毒性表皮壞死溶解症(TEN)。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重面板反應的症狀和體徵,在第一次出現面板皮疹或過敏反應的其他徵象時,應停用本品。 15、孕婦及哺乳期婦女用藥: (1)本品用於妊娠的後3個月時可使胎兒動脈導管閉鎖,引起持續性肺動脈高壓,孕婦禁用。  (2)本品可自乳汁排出,對嬰兒可引起毒副反應.哺乳期婦女禁用。 16、兒童用藥:14歲以下小兒一般不宜應用此藥,如必須應用時應密切觀察,以防止嚴重不良反應的發生。 17、老年用藥:老年患者易發生腎臟毒性,應慎用。 18、藥物過量:用量過大(尤其是一日超過150mg時)容易引起毒性反應,如噁心、嘔吐、緊張性頭痛、嗜睡、精神行為障礙等,採用催吐或洗胃,對症及支援治療。 19、吲哚美辛凝膠的注意事項: (1)使用後面板出現發疹、發紅、瘙癢、腫脹、刺痛感、發熱、乾燥感。 (2)使用5-6日仍未見症狀改善。 (3)用法用量注意事項: ①應按照規定的用法用量使用。 ②11歲以上兒童應在成人監督指導下使用。 ③未滿11歲兒童請勿使用。 ④注意不要讓本品進入眼睛。萬一不慎進入眼部,應立即用清水或溫水清洗。情況嚴重時,應到眼科就診。 ⑤本品僅限於外用,不可內服。 ⑥每週的使用量不可超過50克。 ⑦請勿用透氣型差的塑膠布等裹覆塗藥部位。 ⑧本品性狀發生改變時禁止使用。 (4)保管及其它注意事項: ①請將本品放在兒童不能接觸的地方。 ②請勿放入其它容器存放,以避免誤用及產品變質。 ③為避免容器變形,請勿長時間存放於車中等高溫處。容器變形易造成海綿部分脫落和溶液外洩,故注意保管。 ④請勿用沾有本品的手接觸眼睛等粘膜部位。 ⑤如衣服或被褥沾到本品,應儘快用水或者洗滌劑清洗。 ⑥請勿與眼睛、裝飾用金屬類、化纖類的衣服、塑膠類、底板以及傢俱類等接觸,以及引起性質改變。 ⑦請勿靠近火源。 ⑧超過有效期(見外包裝及瓶體)的產品不得使用。

藥物相互作用

1、與對乙醯氨基酚長期合用可增加腎臟毒性,與其他非甾體抗炎藥同用時消化道潰瘍的發病率增高。 2、與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時並不能加強療效,而胃腸道不良反應則明顯增多,由於抑制血小板聚集的作用加強,可增加出血傾向。 3、飲酒或與皮質激素、促腎上腺皮質激素同用,可增加胃腸道潰瘍或出血的危險。 4、與洋地黃類藥物同用時,本品可使洋地黃的血濃度升高(因抑制從腎臟的清除)而增加毒性,因而需調整洋地黃劑量。 5、與肝素、口服抗凝藥及溶栓藥合用時,因本品與之競爭性結合蛋白,使抗凝作用加強。同時本品有抑制血小板聚集作用,因此有增加出血的潛在危險。 6、本品與胰島素或口服降糖藥合用,可加強降糖效應、須調整降糖藥物的劑量。 7、與呋塞米同用時,可減弱後者排鈉及抗高血壓作用。其原因可能是由於抑制了腎臟內前列腺素的合成,本品還有阻止呋塞米、布美他尼及吲達帕胺等對血漿腎素活性增強的作用,對高血壓病人評議其血漿腎素活性的意義時應注意此點。 8、與氨苯蝶啶合用時可致腎功能減退(肌酐清除率下降、氮質血癥)。 9、本品與硝苯地平或維拉帕米同用時,可致後二者血藥濃度增高,因而毒性增加。 10、丙磺舒可減少本品自腎及膽汁的清除,增高血藥濃度,使毒性增加,合用時須減量。 11、與秋水仙鹼、磺吡酮合用時可增加胃腸潰瘍及出血的危險。 12、與鋰鹽同用時,可減少鋰自尿排洩,使血藥濃度增高,毒性加大。 13、本品可使甲氨蝶呤血藥濃度增高,並延長高血濃度時間。正在用本品的病人如需作中或大劑量甲氨蝶呤治療,應於24-48小時前停用本品,以免增加其毒性。 14、與抗病毒藥齊多夫定(zidovudine)同用時,可使後者清除率降低,毒性增加。同時本品的毒性也增加,故應避免合用。

藥理作用

本品為非甾體抗炎藥,具有抗炎、解熱及鎮痛作用,其作用機理為透過對環氧化酶的抑制而減少前列腺素的合成。制止炎症組織痛覺神經衝動的形成,抑制炎性反應,包括抑制白細胞的趨化性及溶酶體酶的釋放等。至於解熱作用,由於作用於下視丘體溫調節中樞,引起外周血管擴張及出汗,使散熱增加。這種中樞性退熱作用也可能與在下視丘的前列腺素合成受到抑制有關。

毒理作用

急性毒性試驗結果:大鼠經口LD50為12mg/kg;小鼠經口LD50為50mg/kg。

藥代動力學

吲哚美辛膠囊/吲哚美辛腸溶片/吲哚美辛栓: 口服吸收迅速而完全,4小時可達給藥量的90%,食物或服用含鋁及鎂的制酸藥可稍使吸收緩慢,血漿蛋白結合率約為99%。口服1-4小時血藥濃度達峰值,用量25mg時血藥濃度為1.4g/ml,50mg時為2.8g/ml;t1/2平均為4.5小時,早產兒明顯延長。本品在肝臟代謝為去甲基化物和去氯苯甲醯化物,又可水解為吲哚美辛重新吸收再迴圈。60%從腎臟排洩,其中10%-20%以原形排出;33%從膽汁排洩,其中1.5%為原形藥;在乳汁中也有排出(每天可達0.5-2.0mg)。本品不能被透析清除。 吲哚美辛緩釋膠囊: 據文獻報道,本品為緩釋膠囊,緩慢吸收,5-6小時後,血藥濃度達高峰,血藥濃度變化比較平穩。吸收入血後,約有99%與血漿蛋白結合。在肝臟代謝為去甲基化物和去氯苯甲醯化物,又可水解為吲哚美辛重新吸收再迴圈。60%從腎臟排洩,其中10%-20%以原形排出;33%從膽汁排洩,其中1.5%為原形藥;在乳汁中也有排出(每天可達0.5-2.0mg)。本品不能被透析清除。 吲哚美辛緩釋片: 1、據報導,本品口服5-6小時後,血藥濃度達峰值,峰濃度為16-18ng/ml。 2、本品血漿蛋白結合率90%,少量吲哚美辛可透過血腦屏障。並可透過胎盤。肝內在微粒體酶作用下轉化為O-去甲基化物和N-去氯苯甲醯化物。代謝物大部分以葡萄糖醛酸結合物的形式隨尿排岀,部分隨糞便排岀。 3、本品為緩釋片,其血藥濃度比較平穩,單次劑量藥效可維持24小時。 吲哚美辛搽劑: 本品使用後透過區域性面板吸收,吸收入血後,絕大部分與血漿蛋白結合。在肝臟代謝為去甲基化物和去氯苯甲醯化物,又可水解為吲哚美辛重新吸收再迴圈。60%從腎臟排洩,其中10%-20%以原形排出;33%從膽汁排洩,其中1.5%為原形藥;在乳汁中也有排出(每天可達0.5-2.0mg)。本品不能被透析清除。

貯藏方法

1、避免陽光直射。請置乾燥、陰涼處儲存。 2、請將未使用部分留在藥袋內,鎖閉袋口處的密封條密閉儲存。

有效期

24個月

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

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