法莫替丁氯化鈉注射液 - 西藥

法莫替丁氯化钠注射液，西药名。为H2受体阻滞药。用于治疗消化性溃疡、急性应激性溃疡和出血性胃炎所致的上消化道出血、卓-艾氏综合症；预防侵袭性应激反应。

成分

本品主要成分為法莫替丁。

性狀

本品為無色或微黃色的澄明液體。

適應症

本品適用於治療消化性潰瘍、急性應激性潰瘍和出血性胃炎所致的上消化道出血、卓-艾氏綜合症；預防侵襲性應激反應(各種大手術，如：腦血管障礙、頭部外傷、多臟器衰竭、大面積凍傷等)引起的上消化道出血。

規格

100ml：法莫替丁0.02g與氯化鈉0.9g。

用法用量

緩慢靜脈滴注，一次一瓶（20mg），一日2次（間隔12小時），療程5天，一旦病情許可，應迅速將靜脈給藥改為口服給藥。

不良反應

少有頭痛、頭暈、便秘和腹瀉，發生率分別為4.7%、1.3%、1.2%和1.7%。偶見皮疹、蕁麻疹（應停藥）、白細胞減少、氨基轉移酶升高等；罕見腹部脹滿感、食慾不振及心率增加、血壓上升、顏面潮紅、月經不調等。

禁忌

對本品過敏者、嚴重腎功能不全及孕婦、哺乳期婦女禁用。

注意事項

1、本品會隱蔽胃癌症狀，故應在排除腫瘤和食道胃底靜脈曲張後再給藥。   2、肝腎功能不全者慎用。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：本藥對孕婦的安全性尚未確認，所以孕婦或有懷孕可能的婦女禁用。另外，由於本藥有可能轉移到母乳中，所以，哺乳期婦女使用本藥時應停止哺乳。 4、兒童用藥：對小兒用藥的安全性尚未確立，故不推薦兒童使用 5、老年用藥：本藥主要是透過腎臟排洩，因老年患者常有腎功能低下的現象，會出現血中藥物濃度蓄積，所以，要減少給藥量或延長給藥間隔。 6、藥物相互作用：本品不與肝臟細胞色素P450酶作用，故不影響其它藥物的代謝。 7、藥物過量：目前尚未見報道。

藥物相互作用

本品不與肝臟細胞色素P450酶作用，故不影響其他藥物的代謝。

藥理作用

本品為H₂受體拮抗劑，對胃酸、胃蛋白酶的分泌具有抑制作用，胃、十二指腸潰瘍患者以一日2次、一次20mg的劑量給予本品1-2個月，對血液中促胃泌素值無影響。正常人、消化性潰瘍患者以一日2次、一次20mg劑量給予本品4周，對血液中泌乳素、促性腺激素和性激素水平均無影響。

藥代動力學

1、本品在體內分佈廣泛，消化道、腎、肝、頜下腺及胰腺有高濃度分佈；但不透過胎盤屏障。主要自腎臟排洩，膽汁排洩量小，也可自乳汁中排出。在人體內代謝半衰期為3小時。   2、本品不抑制肝藥物代謝酶，因此不影響茶鹼、苯妥英、華法林及地西泮等的代謝，也不影響普魯卡因胺等的體內分佈。

貯藏方法

遮光、密閉，在陰涼處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取法莫替丁對照品，加甲醇製成每1ml中含法莫替丁0.2mg的溶液，得法莫替丁對照品溶液;照薄層色譜法（中國藥典2000年版二部附錄ⅤB）試驗，吸取對照品溶液和供試品溶液各10μl分別點於同一矽膠G薄層板上，以氯仿一甲醇（5:2）為展開劑，展開後，晾乾置碘蒸氣中顯色，供試品所得主斑點的顏色和位置應與對照品主斑點相同。 2、取含量測定項下的供試品溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA）測定，在266nm波長處有最大吸收，在240nm波長處有最小吸收。 3、本品顯鈉鹽與氯化物的鑑別反應（中國藥典2000年版二部附錄Ⅲ）。

檢查

1、pH值：應為4.0-6.0（中國藥典2000年版二部附錄ⅥH）。 2、有關物質：取本品1瓶，置水浴上蒸乾，加二甲基甲醯胺0.5m使其溶解，再加甲醇稀釋並製成每ml中含10mg的溶液，作為供試品溶液。精密量取適量，用甲醇稀釋製成每1m中含法莫替丁0.2mg的溶液，作為對照溶液，照薄層色譜法（中國藥典2000年版二部附錄VB）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，以氯仿一甲醇（5:2）為展開劑，展開後，晾乾，置碘蒸氣中顯色。供試品溶液如顯雜質斑點，則與對照品溶液的主斑點比較，不得更深。 3、重金屬：取本品50ml，蒸發至約20ml，放冷，加醋酸鹽緩衝液（pH3.5）2ml與水適量使成25ml，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄ⅧH第一法），含重金屬不得過千萬分之三。 4、不溶性微粒：取本品1瓶，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄C），應符合規定。 5、熱原取本品，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄ⅪD），按家兔體重每1kg緩緩注射10ml應符合規定。 6、其它：應符合注射劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IB）。

含量測定

1、法莫替丁：精密吸取本品10ml，置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液;另精密稱取法莫替丁對照品約20mg，置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取10ml置1o0ml量瓶中，加0.lmol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。取上述兩種溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA），在266m波長處分別測定吸收度，計算，即得。 2、氯化鈉：精密量取本品10ml，加水40ml、2%糊精溶液5m與熒光黃指示液5-8滴，用硝酸銀滴定液（0.lmol/L）滴定。每lml的硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於5.844mg的NaCl。