鹽酸維納卡蘭 - 西藥

盐酸维纳卡兰，西药名。常用剂型有注射液。为抗心律失常药。用于快速转复成人最近发作的房颤。用于非手术者，治疗房颤持续≤7d者。用于手术后的患者，治疗房颤持续≤3d者。

成分

本品主要成份為鹽酸維納卡蘭。

性狀

本品一般為注射液。

適應症

1、快速轉覆成人最近發作的房顫。 2、非手術者，治療房顫持續≤7d者。 3、手術後的患者，治療房顫持續≤3d者。

規格

注射液：200mg/10ml（相當於遊離鹼181mg）：500mg/20ml（相當於遊離鹼452.5mg）。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、推薦初始劑量為3mg/kg，經10min靜脈滴注，體重>113kg者的最大劑量為339mg，如滴注結束後15min，未成功復律，給予第2劑2mg/kg，體重>13kg者的最大劑量為226mg。24h內總劑量不能超過5mg/kg。 2、如在給予第1劑或第2劑期間成功復律，本次輸液應繼續完成。推薦使用輸液泵滴注本品，禁止快速靜脈注射或靜脈滴注。推薦使用0.9%氯化鈉注射液、乳酸林格注射液或5%葡萄糖注射液稀釋本品至4mg/ml後使用。

不良反應

1、神經系統：很常見味覺障礙、常見感覺異常、頭暈、頭痛、感覺減退，少見灼燒感、味覺倒錯、血管迷走神經性暈厥。 2、眼：少見眼刺激感、流淚增加、視力損害。 3、心血管：常見心動過緩、房顫、低血壓，少見竇性停搏、完全房室傳導阻滯、一度房室傳導阻滯右束支傳導阻滯、室性期外收縮、心悸、竇性心動過緩，特發性室速、Q-T間期延長、心源性休克、潮紅、面色蒼白。 4、呼吸系統：很常見打噴嚏，常見咳嗽、鼻部不適，少見呼吸困難、窒息感、流涕、喉刺激感、氣哽感覺、鼻充血。 5、消化系統：常見噁心、嘔吐、口腔感覺異常、少見腹瀉、排便急迫、口乾、口腔感覺減退 6、面板：常見瘙癢、多汗，少見廣泛性瘙癢、冷汗。 7、肌肉與骨骼：少見四肢痛。 8、常見輸液部位疼痛、熱感，少見輸液部位激惹、過敏、感覺異常、蕁麻疹、胸部不適、疲乏。

禁忌

1、對本品及製劑成分過敏者禁用。 2、嚴重動脈狹窄，收縮壓440ms）或嚴重的心動過緩、竇房結功能障礙、二或三度房室傳導阻滯未安裝起搏器者禁用。 4、4h之內曾給予其他抗心律失常藥（I類和Ⅲ類）或本品者禁用。 5、發生急性冠脈綜合徵（包括心肌梗死）至少30d內禁用本品。

注意事項

1、本品可導致嚴重的低血壓，用藥期間應嚴密監測，如在第1劑滴注過程中發生低血壓，不能給予第2劑。 2、給予本品前應糾正低血鉀，充分水化，如需要時，給予抗凝藥。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品作用於心房Kv1.5K通道，抑制心房組織的復極過程。心肌細胞的Kv1.5通道主要耗用L電流，是心房肌動作電位形態的主要決定電流。阻滯L，可延長心房肌的有效不應期。由於Kv1.5通道蛋白主要在心房表達，因此，認為本品可選擇性地作用於心房，故本品也被稱為心房復極延長劑，事實上，心室還是存在極少量的Kv1.5表達，理論上本品還是有可能延長心室細胞動作電位的時程。本品除了對L電流起作用，還阻滯鈉電流，對L、L電流也有微弱的作用，因此，可以說它是一個多通道阻滯藥。本品只針對7d之內的房顫有效的原因可能歸因於房顫發生後複雜的離子通道重構。

藥代動力學

1、本品的血藥濃度與劑量呈線性關係。在健康志願者中，以0.1-5.0mg/kg劑量靜脈注射10min，血藥濃度隨給藥劑量的增加而增加C_max為0.083-0.91g/ml。峰值出現於開始用藥後的10min。Ⅲ期的ACTI（房性心律失常轉複試驗I）研究，首先於10min內靜脈應用本品3mg/kg，如15min未能轉復房顫，再於10min內靜脈給予2mg/kg.第1劑藥物應用後10min血藥濃度達峰，平均最大血藥濃度為4.97μg/ml。第2劑藥物應用後，35min（從第1劑開始計時）血藥濃度達峰，平均最大血藥濃度為4.61μg/m。分佈容積為2L/kg，藥動學呈二室模型。血漿蛋白結合率為53%-63%，清除速度為649-938ml/min，呈一級動力學消除模式，以3mg/kg、2mg/kg間隔15min給藥的方式，並未造成血藥濃度的明顯升高。 2、本品口服的生物利用度約為20%。口服約第4d達到穩定的血藥濃度，隨藥物劑量的加大，血藥濃度增加，劑量900mg，2次/日口服，於第7d可達到與靜脈給藥2-3mg/kg相同的血藥峰值。 3、本品經CYP2D6同工酶代謝，主要代謝成無活性的RSD1385。RSD1385以結合形式存在，且迅速從肝和腎排洩（但排洩的比例尚不清楚）。以目前3mg/kg、2mg/kg間隔15min的靜脈用藥的方式，CYP2D6的亞型對本品的血藥峰值並無明顯影響。因此，勿需用藥前檢查CYP2D6酶活性的高低。本品清除t₁_/2根據肝CYP2D6酶活性的不同而不同。在CYP2D6酶活性高者清除t₁_/2為3.6h，在CYP2D6酶活性低者清除t₁_/2為8h，年齡、腎功能狀態、是否存在心力衰竭、是否合用CYP2D6酶抑制藥、是否合用B受體拮抗藥和鈣通道阻滯藥並不影響本品的清除。

貯藏方法

避光儲存，稀釋液貯於25℃，12h內使用。

有效期

12個月