磷酸川芎嗪注射液 - 西藥

磷酸川芎嗪注射液，西药名。为血管扩张药。用于缺血性脑血管疾病（如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞）。

成分

本品主要成分為磷酸川芎嗪。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

本品適用於缺血性腦血管疾病（如腦供血不足、腦血栓形成、腦栓塞）。

規格

2ml：50mg。

用法用量

靜脈滴注：一次50-100mg，稀釋於5%-10%葡萄糖注射液250-500ml中，緩慢滴注，宜在3-4小時內滴完，一日1次；10-15天為一療程或遵醫囑。

臨床應用及指南

彭川研究磷酸川芎嗪注射液聯合注射用阿替普酶治療急性腦梗死的臨床療效，得出結論磷酸川芎嗪注射液聯合阿替普酶治療急性腦梗死具有較好的臨床療效，可改善患者臨床症狀，保護患者腦神經功能，改善患者血液高凝狀況，提高患者生活質量，具有一定的臨床推廣應用價值。（現代藥物與臨床,2019,34(02):308-312.）

不良反應

偶見胃部不適、口乾、嗜睡等，停藥可緩解。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。 2、腦水腫患者禁用。 3、腦出血或有出血傾向的患者禁用。

注意事項

1、腦水腫或少量出血者與缺血性腦血管病鑑別困難時應慎用。 2、對冠心病患者在靜脈滴注時應注意觀察心臟、血壓的變化。 3、本品酸性較強，不宜與鹼性藥物配伍。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦或哺乳期婦女慎用。 5、兒童用約：尚不明確。 6、老年用藥：尚不明確。 7、藥物過量：藥物過量可出現胃部不適、口乾、嗜睡等症狀。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

磷酸川芎嗪具有抗血小板聚集和解聚，擴張小動脈，改善微迴圈、改善腦血流和活血化淤作用。

毒理作用

毒理研究顯示，川芎嗪小鼠尾靜脈注射的LD₅₀為239mg/kg。

藥代動力學

根據文獻資料，以健康犬為實驗物件，單次靜脈注射2%磷酸川芎嗪30mg/kg（相當於川芎嗪19.52mg/kg），根據實測的藥-時曲線，按一級消除動力學、一房室開放模型進行數學處理，計算各項藥代動力學引數。結果顯示，磷酸川芎嗪進入血迴圈後迅速分佈和消除，靜注後2-3小時血藥濃度即降低至1μg/ml以下；與鹽酸川芎嗪相比，磷酸川芎嗪的消除速率常數較小、半衰期較長、表觀分佈容積較大。磷酸川芎嗪可以透過血-腦脊液屏障。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

取本品約0.4ml，加水稀釋至5ml，照磷酸川芎嗪項下的鑑別試驗，顯相同的結果。

檢查

1、pH值：應為2.0-3.0（附錄ⅥH）。 2、熱原：取本品，加氯化鈉注射液稀釋成每1ml中含磷酸川芎嗪2mg的溶液，依法檢查（附錄XI D），劑量按家兔體重每1kg注射5ml，應符合規定。 3、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（附錄IB）。

含量測定

1、精密量取本品2ml，置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，精密量取3ml，置另一100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（附錄ⅣA)，在295nm的波長處測定吸光度，按C₈H₁₂N₂·H₃PO₄·H₂O的吸收係數（ E_1cm^1%）為326計算，即得。 2、本品為磷酸川芎嗪的丙二醇與水的滅菌溶液，含磷酸川芎嗪（C₈H₁₂N₂·H₃PO₄·H₂O）應為標示量的90.0%-110.0%。