阿普唑侖 - 西藥

阿普唑仑，西药名。为抗焦虑药。用于焦虑、紧张，激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊恐药，并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。

成分

本品主要成份為阿普唑侖。

性狀

（1）阿普唑侖片：白色或類白色片。（2）阿普唑侖膠囊：內容物為白色或類白色粉末。

適應症

本品用於焦慮、緊張，激動，也可用於催眠或焦慮的輔助用藥，也可作為抗驚恐藥，並能緩解急性酒精戒斷症狀。對有精神抑鬱的病人應慎用。

規格

阿普唑侖片：0.4mg。阿普唑侖膠囊：0.3mg。

用法用量

阿普唑侖片： 1、成人常用量：（1）抗焦慮：開始一次0.4mg。一日3次，用量按需遞增。最大限量一日可達4mg。（2）鎮靜催眠：0.4-0.8mg，睡前服。（3）抗驚恐：0.4mg，一日3次，用量按需遞增，每日最大量可達10mg。 2、18歲以下兒童：用量尚未確定。阿普唑侖膠囊：口服。成人常用量一次1-2粒，一日3次，或遵醫囑。每日最大用量不得超過4mg。

臨床應用及指南

1、杜餘芬、施王琴、姚麗寧透過阿普唑侖對冠心病無症狀心肌缺血患者睡眠障礙的影響，得出結論採用阿普唑侖對冠心病無症狀心肌缺血患者進行治療，可明顯改善患者病情，提高患者睡眠質量，減少不良反應的發生。（數理醫藥學雜誌，2019，32(10):1552-1554.） 2、呂小寧透過坎地沙坦片聯合阿普唑侖片對圍絕經期高血壓的有效性和安全性，得出結論坎地沙坦片、阿普唑侖片聯合治療具有降血壓、抗焦慮雙重作用，降壓效果安全可靠，值得臨床推廣。（世界睡眠醫學雜誌，2019，6(07):869-871.） 3、阿生姑司迪克、姜娜娜、楊程甲透過文拉法辛聯合阿普唑侖治療抑鬱症的臨床療效及安全性評價，得出結論在抑鬱症患者的治療過程中，給予文拉法辛配合阿普唑侖治療方案治療，其臨床療效顯著，且安全可靠。（臨床醫藥文獻電子雜誌，2019，6(05):69-70.） 4、江昆夥、吳東、劉春梅透過阿普唑侖聯合米氮平治療失眠症的療效及安全性，得出結論阿普唑侖聯合米氮平用於失眠症患者，能有效地改善其睡眠質量，臨床療效較好。（中國醫院用藥評價與分析，2018，18(10):1331-1332+1335.）

不良反應

1、常見的不良反應，嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量偶見共濟失調、震顫、尿瀦留、黃疸。 2、罕見的有皮疹、過敏、白細胞減少。 3、個別病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥後，上述症狀很快消失。 4、有成癮性，長期應用後，停藥可能發生撤藥症狀，表現為激動或憂鬱。 5、少數病人有口乾、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹瀉、視物模糊、低血壓。

禁忌

對苯二氮草類藥物過敏者、青光眼病人、嚴重呼吸功能不全者、睡眠時呼吸暫停綜合症患者、嚴重肝功能不全患者禁用。

注意事項

1、對苯二氮雜卓類藥物過敏者，可能對本藥過敏。 2、肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。 3、癲癇患者突然停藥可導致發作。 4、嚴重的精神抑鬱可使病情加重，甚至產生自殺傾向，應採取預防措施。 5、避免長期大量使用而成癮，如長期使用需停藥時不宜驟停，應逐漸減量。 6、出現呼吸抑制或低血壓常提示超量。 7、對本類藥耐受量小的患者初用量宜小，逐漸增加劑量。 8、高空作業、駕駛員、精細工作、危險工作慎用。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險。（2）孕婦長期服用可引起依賴，使新生兒呈現撤藥症狀，妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動，分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱，孕婦應儘量避免使用。（3）本藥可以分泌入乳汁，哺乳期婦女應慎用。 10、兒童用藥：18歲以下兒童，用量尚未有具體規定。 11、老年用藥：本藥對老年人較敏感，開始用小劑量，一次0.2mg，一日3次，逐漸增加至最大耐受量。 12、藥物過量：出現持續的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對症處理，包括催吐或洗胃以及呼吸迴圈方面的支援療法，中毒出現興奮異常時，不能用巴比妥類藥。苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼（flumazenil）可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。

藥物相互作用

1、與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。 2、與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。 3、與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時，可彼此增效，應調整用量。 4、與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。 5、與西咪替丁、普奈絡爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。 6、與撲米酮合用由於減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。 7、與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。 8、與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。 9、異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。 10、與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

藥理作用

本品為苯二氮雜卓類催眠鎮靜藥和抗焦慮藥。該藥作用於中樞神經系統的苯二氮雜卓受體（BZR），加強中樞抑制性神經遞質r-氨基丁酸（GABA）與GABA_A受體的結合，促進氯通道開放，使細胞超極化，增強GABA能神經元所介導的突觸抑制，使神經元的興奮性降低。BZ受體分為I型和Ⅱ型，據認為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而Ⅱ型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌鬆弛等作用有關。可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。可透過胎盤，可分泌入乳汁。有成癮性，少數患者可引起過敏。

藥代動力學

口服吸收快而完全，血漿蛋白結合率約為80%。口服後1-2小時血藥濃度達峰值。2-3天血藥濃度達穩態。T_1/2一般為12-15小時，老年人為19小時。經肝臟代謝，代謝產物α-羥基阿普唑侖，該產物也有一定藥理活性。經腎排洩。體內蓄積量極少，停藥後清除快。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月