洛美沙星 - 西藥
洛美沙星,即盐酸洛美沙星,西药名。常用制剂有片剂、胶囊剂、分散片剂、乳膏剂、滴眼剂、滴耳剂、眼用凝胶剂等。为抗菌药。用于敏感细菌引起的多种感染。本品医保类型为:盐酸洛美沙星片、盐酸洛美沙星胶囊、盐酸洛美沙星分散片、盐酸洛美沙星滴耳液为医保乙类。
成分
本品主要成分為鹽酸洛美沙星。
性狀
(1)鹽酸洛美沙星片:白色或類白色片或薄膜衣片,除去包衣後顯白色或類白色。 (2)鹽酸洛美沙星膠囊:膠囊劑,內容物為白色或類白色粉末。 (3)鹽酸洛美沙星分散片:白色或類白色片。 (4)鹽酸洛美沙星乳膏:類白色至微黃色乳膏。 (5)鹽酸洛美沙星滴眼液:無色或微黃色的澄明液體。 (6)鹽酸洛美沙星眼用凝膠:凝膠型基質的無色至微黃色透明黏稠液體。 (7)鹽酸洛美沙星滴耳液:無色或微黃色澄明液體。
適應症
鹽酸洛美沙星片/鹽酸洛美沙星膠囊: 1、本品用於敏感細菌引起的下列感染: (1)呼吸道感染:慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張伴感染、急性支氣管炎、肺炎等。 (2)泌尿生殖系統感染:急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、複雜性尿路感染、慢性尿路感染急性發作、急慢性前列腺炎、單純性淋病等。 (3)腹腔膽道、腸道、傷寒等感染。 (4)面板軟組織感染。 (5)其他感染,如副鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。 2、由於使用氟喹諾酮類藥物(包括鹽酸洛美沙星片)已有報道發生嚴重不良反應,且對於一些患者,急性細菌性鼻竇炎/慢性支氣管炎急性發作/單純性尿路感染/急性非複雜性膀胱炎有自限性,應在沒有其他藥物治療時方可使用鹽酸洛美沙星片。 鹽酸洛美沙星分散片:適用於敏感細菌引起的輕中度感染: (1)下呼吸道感染:慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張伴感染、急性支氣管炎、肺炎等。 (2)泌尿生殖系統感染:急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、複雜性尿路感染、慢性尿路感染急性發作、急慢性前列腺炎、單純性淋病等。 (3)腹腔膽道、腸道、傷寒等感染。 (4)面板軟組織感染。 (5)其它感染:如副鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。 鹽酸洛美沙星乳膏:用於治療細菌感染性面板病。如膿皰瘡、毛囊、足癬繼發化膿感染、溼疹繼發感染,及其它淺表侷限性感染等。 鹽酸洛美沙星滴眼液:用於敏感致病菌引起的外眼部感染性疾病,如結膜炎、角膜炎、角膜潰瘍、淚囊炎、術後感染等。 鹽酸洛美沙星眼用凝膠:用於治療敏感細菌所致的結膜炎、角膜炎、角膜潰瘍、淚囊炎等眼前部感染。 鹽酸洛美沙星滴耳液:用於敏感細菌所致的中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎。
規格
(1)鹽酸洛美沙星片:按C17H19F2N3O3計,0.1g;0.2g;0.3g;0.4g。 (2)鹽酸洛美沙星膠囊:0.1g(按洛美沙星計)。 (3)鹽酸洛美沙星分散片:0.1g(以C17H19F2N3O3計)。 (4)鹽酸洛美沙星乳膏:20g:60mg(以洛美沙星計)。 (5)鹽酸洛美沙星滴眼液:5ml:15mg(以洛美沙星計)。 (6)鹽酸洛美沙星眼用凝膠:5g:15mg(以洛美沙星計)。 (7)鹽酸洛美沙星滴耳液:7ml:21mg(以洛美沙星計)。
用法用量
本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。 鹽酸洛美沙星片:口服:一日0.6g,分2次服;病情較重者可增至一日0.8g,分2次服。 1、單純性尿路感染:一次0.4g,一日1次。 2、單純性淋病:一日0.6g,分2次口服,或遵醫囑。 鹽酸洛美沙星膠囊: 1、細菌性支氣管感染:口服,一次0.4g(4粒),一日1次,或一次0.3g(3粒),一日2次,療程7-14日。 2、單純性淋病:口服,一次0.3g(3粒),一日2次。 3、手術感染的預防:口服,一次0.4g(4粒),手術前2-6小時服用。 4、急性單純性尿路感染:口服,一次0.4g(4粒),一日1次,療程7-10日;複雜性尿路感染:一次0.4g(4粒),一日1次,療程14日。 鹽酸洛美沙星分散片: 1、口服:一日0.6g,分2次服。病情較重者可增至一日0.8g,分2次服。 2、單純性尿路感染:一次0.4g,一日1次。 3、單純性淋病:一日0.6g,分2次口服,或遵醫囑。 4、文獻報道該品國外用法和用量為: (1)慢性支氣管感染急性發作:口服,一次0.4g,一日1次,療程10日。 (2)急性單純性尿路感染:口服,一次0.4g,一日1次,療程3-10日。 (3)複雜性尿路感染:一次0.4g,一日1次,療程14日。 鹽酸洛美沙星乳膏:外用,每次適量塗患處,一日2次。或遵醫囑。 鹽酸洛美沙星滴眼液:滴於眼瞼內,一日3-5次,一次1-2滴或遵醫囑。 鹽酸洛美沙星眼用凝膠:滴於眼結膜囊內,每次1滴,每天4次。可以根據病人的情況對使用次數進行調整,滴藥後保持閉眼5分鐘。 鹽酸洛美沙星滴耳液:成人一次6-10滴,一日2次,點耳後進行約10分鐘耳浴。根據症狀適當增減點耳次數。小兒滴數酌減。
臨床應用及指南
1、田天亮透過進行阿奇黴素分散片聯合鹽酸洛美沙星治療非淋菌性尿道炎的臨床療效分析,得出結論對於非淋菌性尿道炎患者而言,對其在阿奇黴素分散片治療基礎上,聯合鹽酸洛美沙星進行治療的效果令人滿意,且具有較高安全性,不失為一種有效且可靠的聯合用藥治療方式。(世界最新醫學資訊文摘,2018,18(A1):149.) 2、祁建明、吳鵬程、祁曉輝透過研究鹽酸洛美沙星聯合矽膠淚道引流對淚道阻塞患者的療效及血清超敏C-反應蛋白、降鈣素原水平的影響,得出結論鹽酸洛美沙星聯合矽膠淚道引流可有效降低淚道阻塞患者的hs-CRP及PCT水平,減少術後併發症的發生,值得進一步推廣應用。(中國衛生檢驗雜誌,2018,28(14):1735-1737.)
不良反應
鹽酸洛美沙星片/鹽酸洛美沙星膠囊/鹽酸洛美沙星分散片: 1、胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。 2、中樞神經系統反應:可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3、過敏反應:皮疹、面板瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。其中光敏反應較其他常用喹諾酮類多見。 4、少數患者可發生血清氨基轉移酶、BUN值升高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。 5、偶可發生: (1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、覺、震顫。 (2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。 (3)結晶尿,多見於高劑量應用時。 (4)關節疼痛。 鹽酸洛美沙星乳膏:尚不明確。 鹽酸洛美沙星滴眼液:區域性滴用可有一過性刺激症狀,不影響使用。 鹽酸洛美沙星眼用凝膠:偶有短暫刺激(區域性燒灼感等)。 鹽酸洛美沙星滴耳液:偶有中耳痛及瘙癢感。
禁忌
1、對本品或其他喹諾酮類藥物過敏者禁用。 2、孕婦、嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
注意事項
鹽酸洛美沙星片: 1、腎功能減退者慎用。 2、肝功能不全者慎用,若使用,應注意監測肝功能。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦、哺乳期婦女禁用。 4、兒童用藥:18歲以下患者禁用。 5、老年用藥:未經性該項試驗且無可靠參考文獻。 6、藥物過量:未經性該項試驗且無可靠參考文獻。 鹽酸洛美沙星膠囊/鹽酸洛美沙星分散片: 1、腎功能減退者慎用,若使用,需根據減退程度調整劑量。當患者血肌酐清除率≤40ml/分或≤0.67ml/秒時該藥劑量調整為:第一劑仍予0.4g,此後0.2g,一日1次。 2、肝功能不全者慎用,若使用,應注意監測肝功能。 3、原有中樞神經系統疾患者,包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應避免應用,有指徵時權衡利弊應用。 4、喹諾酮類藥物品種間存在交叉過敏反應,對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。 5、食物對本品的吸收影響少,可空腹亦可與食物同服。 6、本品清除半衰期長達7-8小時,治療一般感染時可一日1次,但如感染較重,或感染病原菌敏感性較低(如銅綠假單胞菌等)時,則宜予0.3g,每日2次。 7、只有在由多重耐藥菌引起的感染,細菌僅對喹諾酮類呈現敏感時,在權衡利弊後小兒才可應用本品。 8、患者的尿pH值在7以上時易發生結晶尿,故每日進水量必須充足,以使每日尿量保持在1200-1500ml以上。 9、本品可引起光敏反應,至少在光照後12小時才可接受治療,治療期間及治療後數天內應避免過長時間暴露於明亮光照下。 10、當出現光敏反應指徵如面板灼熱、發紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢及皮炎時應停止治療。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥:本品可透過血胎盤屏障,孕婦禁用。本品也可分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度,哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。 12、兒童用藥:本品可使犬的承重關節軟骨永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動物中也可致關節病發生,故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。 13、老年用藥:老年患者腎功能有所減退,用藥量應酌減。 14、藥物過量: (1)大鼠和小鼠大劑量服用本品時,會出現流涎、震顫、活動度降低、呼吸困難、陣攣性驚厥直至死亡。 (2)逾量的處理:催吐、洗胃;支援療法和對症處理。 鹽酸洛美沙星乳膏:使用中若出現過敏症狀,應立即停用。 鹽酸洛美沙星滴眼液: 1、使用中如出現皮疹或其它過敏症狀,應停用,嚴重者應採取相應措施。 2、只限於滴眼用 3、不宜長期使用。 4、兒童用藥:慎用。 5、孕婦及哺乳期婦女:禁用。 鹽酸洛美沙星眼用凝膠: 1、不宜長期使用。 2、使用中如出現過敏症狀,應立即停止使用。 3、請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥:尚不明確。 5、兒童用藥:尚不明確,不推薦使用。 6、老年用藥:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 7、藥物過量:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 鹽酸洛美沙星滴耳液: 1、只用於點耳。 2、本品一般適用於中耳炎侷限在中耳粘膜部位的區域性治療。若炎症已漫及鼓室周圍時,除區域性治療以外,應同時採用口服藥劑的全身治療。 3、出現過敏症狀時應停止用藥。 4、使用本品時若藥溫過低,可能引起目眩,因此使用溫度應接近體溫。 5、使用本品療程以4周為限,此後繼續使用應慎重或諮詢醫生。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥:禁用。
藥物相互作用
1、本品對茶鹼類藥物和咖啡因的肝內代謝、體內清除過程影響小。 2、服用本品前後2小時內不宜服用含金屬離子的營養劑和維生素。 3、與芬布芬合用可致中樞興奮、癲癇發作。 4、丙磺舒可延遲本品的排洩,使平均曲線下面積(AUC)增大63%,平均達峰時間(Tmax)延長50%,平均峰濃度(Cmax)增高4%;故合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 5、可加強口服抗凝藥如華法林等的作用,應監測凝血酶原時間及其他專案。 6、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。 7、去羥肌苷(DDI)製劑中含鋁及鎂可與喹諾酮類螯合,不宜合用。 8、與環孢素合用,可使環孢素血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。 9、硫糖鋁和制酸藥可使本品吸收速率減慢25%,曲線下面積(AUC)降低約30%,如在本品服用前4小時或服用後6小時服硫糖鋁和制酸藥則影響甚微。
藥理作用
1、本品為喹諾酮類抗菌藥,對腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、志賀菌屬、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等具有高度的抗菌活性。流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等對本品亦呈現高度敏感,對不動桿菌、銅綠假單胞菌等假單胞菌屬、葡萄球菌屬和肺炎球菌、溶血性鏈球菌等亦有一定的抗菌作用。 2、本品透過作用於細菌細胞DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而起殺菌作用。
毒理作用
1、遺傳毒性:洛美沙星在濃度為226μg/ml(及更高濃度)時,CHO/HGPRT試驗結果呈弱陽性,CHO染色體畸變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。 2、生殖毒性:大鼠經口給予洛美沙星,在劑量為臨床推薦劑量的8倍(按mg/m2推算)時未見對生育力和胎仔的影響。在劑量為臨床推薦劑量的3-6倍時,猴胎仔丟失率增加。大鼠和猴在劑量高達臨床推薦劑量的16倍時,未見致畸作用。家兔經口給藥在劑量為臨床推薦劑量的2倍時,出現母體毒性和相關的胚胎毒性,如胎盤重量減輕,尾椎骨變異等。由於本品為眼部給藥,一般情況下難以達到上述出現毒性表現的全身暴露量。 3、光致癌性:無毛小鼠經口給予洛美沙星同時給予紫外光,結果產生面板癌的時間為16周,而同時應用其它喹諾酮類藥物及紫外光的模型動物中,產生面板癌的時間為28-52周。同時給予洛美沙星及紫外光的小鼠中,92%產生了高度分化的非轉移性面板鱗狀細胞癌,其中有2/3的面板鱗狀細胞癌包含有大的由角質化包圍的腫塊,被認為是從無毛小鼠退化的毛囊處發生的。在此模型中,單獨給予洛美沙星的鼠未產生面板或全身腫瘤。此研究結果與人臨床的相關性尚不清楚。
藥代動力學
鹽酸洛美沙星片: 單次空腹口服本品200mg後,0.55±0.58小時達血藥濃度峰值,峰濃度為2.29±0.58mg/L。本品體內分佈廣,組織穿透性好,在面板、痰液、扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織藥物濃度均達到或高於血藥濃度。消除半衰期(t1/2β)為6-7小時,本品主要透過腎臟以原形隨尿液排洩,在48小時內約70-80%隨尿排出。 鹽酸洛美沙星膠囊/鹽酸洛美沙星分散片: 本品口服後吸收完全,生物利用度為90%-98%。單次空腹口服400mg,1.5小時後達血藥峰濃度(Cmax)3.0-5.2mg/L。本品在體內分佈廣,組織穿透性好,在面板、痰液、扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織中的藥物濃度均達到或高於血藥濃度,血消除半衰期(t1/2β)約為7-8小時。本品主要透過腎臟排洩,給藥後48小時約可自尿中以藥物原形排出給藥量的60%-80%,僅少量(5%)在體內代謝,膽汁排洩約10%。 鹽酸洛美沙星滴眼液/鹽酸洛美沙星眼用凝膠: 0.3%洛美沙星滴眼液滴入兔眼後,在結膜囊內儲留時間長、濃度高,此濃度高於洛美沙星對各種細菌的MIC50,並能向房水中移行。洛美沙星在炎症眼組織中的濃度高於在正常眼組織中,以角膜最高,眼瞼、房水、虹膜睫狀體、球結膜、眼外肌、鞏膜、網膜脈絡膜次之。 鹽酸洛美沙星滴耳液: 本品半衰期,作用持久,具有良好的滲透性,0.3%洛美沙星滴耳液滴入豚鼠中耳腔後,在1小時達血藥峰濃度(Cmax)0.16μg/ml,24小時仍有0.047μg/ml;在腦組織和內耳外淋巴液中藥物濃度2小時達峰濃度(Cmax)分別為0.07μg/ml和57.62μg/ml,24小時後分別為0.004μg/ml和1.77μg/ml;在中耳粘膜中的藥物濃度1小時達峰濃度(Cmax)1955.72μg/ml,24小時仍有6.25μg/ml。
貯藏方法
遮光,密封,在乾燥處儲存。
有效期
24個月
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