尼麥角林 - 西藥

尼麦角林,西药名。常用剂型有片剂、胶囊、注射剂。用于改善脑梗塞后遗症引起的意欲低下和情感障碍,急性和慢性周围循环障碍,也适用于血管性痴呆,尤其在早期治疗时对认知、记忆等有改善,并能减轻肌病严重程度。 该药品医保类型有:尼麦角林片、尼麦角林胶囊为医保乙类;注射用尼麦角林、尼麦角林注射液为非医保。

成分

本品主要成分為尼麥角林。

性狀

(1)尼麥角林片:為粉紅色片或薄膜衣片或糖衣片,除去包衣後顯白色或類白色。 (2)尼麥角林膠囊:為硬膠囊,內容物為白色或類白色的球形小丸。 (3)注射用尼麥角林:為白色或類白色疏鬆塊狀物。 (4)尼麥角林注射液:為無色的澄明液體。

適應症

1、改善腦梗塞後遺症引起的意欲低下和情感障礙(感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂鬱、不安等)。 2、急性和慢性周圍迴圈障礙(肢體血管閉塞性疾病、其它末梢迴圈不良症狀)。 3、也適用於血管性痴呆,尤其在早期治療時對認知、記憶等有改善,並能減輕肌病嚴重程度。

規格

(1)尼麥角林片:5mg;10mg;30mg。 (2)尼麥角林膠囊:15mg;30mg。 (3)注射用尼麥角林:2mg;4mg;8mg。 (4)尼麥角林注射液:1ml:2mg;2ml:4mg;5ml:8mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。 尼麥角林片:口服,勿咀嚼;每日20-60mg,分2-3次服用。連續給藥足夠的時間,至少六個月;由醫生決定是否繼續給藥。 尼麥角林膠囊: 1、動脈疾病:每天兩粒15mg膠囊,早晚各一粒;或每天1粒30mg膠囊,早晨服用。 2、智力衰退和有頭暈感的老年人:每天1到2粒15mg膠囊或每早1粒30mg膠囊。 3、或遵醫囑。 注射用尼麥角林/尼麥角林注射液: 1、肌注:每次2-4mg,每日2次。 2、靜脈滴注:每次4-8mg,溶於100ml生理鹽水或葡萄糖注射液緩慢滴注,每日1-2次。 3、動脈注射:每次4mg,溶於10ml生理鹽水中緩慢注射(2分鐘)。

不良反應

1、可有低血壓、頭暈、胃痛、潮熱、面部潮紅、嗜睡、失眠等。臨床試驗中,可觀察到血液中尿酸濃度升高,但是這種現象與給藥量和給藥時間無相關性。 2、國外已有纖維化反應的病例報道,如肺間質、心肌、心臟瓣膜和腹膜後纖維化。

禁忌

1、對尼麥角林或本品中任何輔料過敏者禁用。 2、近期的心肌梗塞、急性出血、嚴重的心動過緩、直立性調節功能障礙、出血傾向者禁用。

注意事項

1、應在醫生指導下使用。通常本品在治療劑量時對血壓無影響,但對敏感患者可能會逐漸降低血壓。可能增加降壓藥的作用,因此與降壓藥合用時應慎重。 2、慎用於高尿酸血癥的患者,或有痛風史的患者,或與可能影響尿酸代謝的藥物合用。 3、腎功能不良者應減量。服藥期間禁止飲酒。 4、使用本品期間,如出現任何不良事件和/或不良反應,請諮詢醫生。同時使用其它藥品,請告知醫生。 5、請放於兒童不能夠觸及的地方。 6、國外已有纖維化反應的病例報道,如肺間質、心肌、心臟瓣膜和腹膜後纖維化,其與對5-羥色胺2β受體產生激動作用有關。有纖維化風險的患者,慎用該產品。 7、伴隨攝入麥角生物鹼及其衍生物,有出現麥角中毒症狀(包括噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛和外周血管收縮)的報道。 8、孕婦或哺乳期婦女用藥:孕婦或哺乳期婦女的安全性尚未建立,故建議懷孕或妊娠期間禁用本品。 9、兒童用藥:本品不用於兒童。 10、老年用藥:藥代動力學與耐受性試驗表明,成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差別。 11、藥物過量:攝入高劑量的尼麥角林可能引起血壓的暫時下降。一般不需治療,平臥休息幾分鐘即可。罕見的病例有大腦與心臟供血不足,建議在持續的血壓監測下,給予擬交感神經藥。

藥物相互作用

尼麥角林片可能會增強降血壓藥的作用,由於尼麥角林是透過CYTP4502D6代謝,不排除與透過相同代謝途徑的藥物有相互作用。

藥理作用

本品為半合成麥角鹼衍生物。具有α-受體阻滯作用和擴張血管作用。可加強腦細胞能量代謝,增加氧和葡萄糖的利用。促進神經遞質多巴胺的轉換而增加神經的傳導,加強腦部蛋白質的合成,改善腦功能。

毒理作用

毒理研究表明,尼麥角林口服有很大的安全範圍。在大鼠和狗的長期給藥試驗中,在臨床給藥劑量的五倍時,出現不良反應,超過臨床規定劑量的十倍以上時出現毒性反應。行為、試驗室檢查和病理組織學方面的毒性評估為陰性,尼麥角林對生育、妊娠、分娩、哺乳期和後代的正常發育無影響。尼麥角林無致突變和致癌作用。

藥代動力學

尼麥角林的主要代謝產物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林大部分(>90%)與血漿蛋白結合,對血α-酸糖蛋白的親和力高於血清蛋白。在大鼠中,給3H標記的尼麥角林(5mg/kg),肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。腦中的放射活性低於血中。給3H和14C標記的尼麥角林後,腎排洩是放射活性的主要衰減途徑(約佔總量的80%)。糞便中的放射活性只佔總量的10-20%。在四組年輕(平均24-32歲)和老年人(平均69-70歲)的志願者中進行研究,對得到的藥代動力學引數分別比較,結果顯示尼麥角林的藥代動力學不受年齡影響。有嚴重腎功能不全的患者,尿中的MDL和MMDL的排洩顯著減少。

貯藏方法

遮光,在陰涼處(不超過20℃)密封儲存。

有效期

24個月

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