磷酸伯氨喹 - 西藥

磷酸伯氨喹,西药名。常用剂型有片剂等。为抗原虫药。主要用于根治间日疟和控制疟疾传播。

成分

本品主要成份為磷酸伯氨喹。

性狀

磷酸伯氨喹片:糖衣片,除去糖衣後顯橙紅色。

適應症

本品用於根治間日瘧和控制瘧疾傳播。

規格

磷酸伯氨喹片:13.2mg(相當於伯氯喹7.5mg)。

用法用量

磷酸伯氨喹片:1、成人常用量:口服,按伯氨喹計。根治間日瘧每日3片,連服7日。用於殺滅惡性瘧配子體時,每日2片,連服3日。2、小兒常用量:口服,按伯氨喹計,根治間日瘧每日按體重0.39mg/kg,連服14日。用於殺滅惡性瘧配子體時,劑量相同,連服3日。

不良反應

磷酸伯氨喹片:1、本品不良反應較其他抗瘧藥為高。當每日用量超過30mg(基質)時,易發生疲倦、頭暈、噁心、嘔吐、腹痛等不良反應;少數人可出現藥物熱,粒細胞缺乏等,停藥後即可恢復。2、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用本品可發生急性溶血型貧血,這種溶血反映僅限於衰老的紅細胞,並能自行停止發展,一般不嚴重。一旦發生應停藥,作適當的對症治療。當葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏時,會引起高鐵血紅蛋白過多症,出現紫紺、胸悶等症狀,應用亞甲藍1-2mg/kg作靜脈注射,能迅速改善症狀。

禁忌

葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、系統性紅斑狼瘡及類風溼性關節患者禁用。

注意事項

磷酸伯氨喹片:1、仔細詢問有無蠶豆病及其他溶血性貧血的病史及家族史、有無葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏及煙醯胺腺嘌呤二核苷酸還原酶(NADH)缺乏等病史。2、肝、腎、血液系統疾患、急性細菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。3、應定期檢查紅細胞計數及血紅蛋白量。4、哺乳期婦女慎用。5、孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦禁用。

藥物相互作用

1、本品作用於間日瘧原蟲的紅外期,與作用於紅內期的氯喹合用,可根治間日瘧。2、米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代謝,故伯氨喹與此二藥同用後,其血藥濃度大大提高,維持時間也延長,毒性增加,但療效未見增加。3、不宜與其他具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的藥物合用。

藥理作用

本品可殺滅間日瘧、三日瘧、惡性瘧和卵形瘧組織期的蟲株,尤以間日瘧為著,也可殺滅各種瘧原蟲的配子體,對惡性瘧的作用尤強,使之不能在蚊體內發育,以阻斷傳播。本品對紅內期蟲體的作用很弱。伯氨喹的抗瘧機制還不完全清楚,可能與干擾DNA的合成有關,將瘧原蟲紅外期蟲體與組織細胞一起置伯氨喹溶液中培養8小時,電鏡觀察可見,伯氨喹可使瘧原蟲線粒體形態發生改變,表現為線粒體腫脹,並出現胞漿空泡。該藥能抑制線粒體的氧化作用,使瘧原蟲攝氧量顯著減少。伯氨喹在體內經過代謝,轉變為具有較強氧化效能的喹啉醌衍生物,能將紅細胞內的還原型谷胱甘肽(GSH)轉變為氧化型谷胱甘肽(GSSH),當後者還原時,需要消耗還原型輔酶Ⅱ(NADPH)。由於瘧原蟲紅外期在肝實質細胞內發育本已消耗輔酶Ⅱ(NADP),而伯氨喹的作用又幹擾輔酶Ⅱ的還原過程,使輔酶Ⅱ減少,嚴重地破壞瘧原蟲的糖代謝及氧化過程。

貯藏方法

遮光,密封儲存。

有效期

24個月

附註

藥代動力學:口服後在腸內吸收快而完全,生物利用度(F)約96%,口服45mg(基質),在1小時內血漿中濃度達峰值(Cmax),約250mg/L。主要分佈在肝組織內,其次為肺、腦和心等組織。T1/2為5.8小時(3.7-7.4小時),大部分在體內代謝,僅1%由尿中排出,一般於24小時內完成。因血中濃度維持不久,故需反覆多次服藥才能收效。請仔細閱讀說明書並在醫師指導下使用。

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