埃索美拉唑鎂二水合物 - 西藥

埃索美拉唑镁二水合物，西药名。常用剂型有片剂、口服混悬剂、注射剂。为质子泵抑制药。用于治疗GERD，糜烂性反流性食管炎等消化疾病。

成分

本品主要成分為埃索美拉唑鎂二水合物。

性狀

本品有片劑、膠囊劑、口服混懸劑、注射劑（粉）等。

適應症

1、用於治療GERD，糜爛性反流性食管炎；已經治癒的食管炎患者長期維持治療，以防止復發；還用於控制GERD的症狀。 2、聯合適當的抗菌療法，用於根除幽門螺桿菌，使幽門螺桿菌感染相關的消化性潰瘍癒合，並防止其復發。 3、用於持續接受NSAIDS治療的患者降低胃潰瘍發生的風險。

規格

（1）片劑、膠囊劑：20mg；40mg。（2）口服混懸劑：2.5mg；5mg；10mg；20mg；40mg。（3）注射劑（粉）：20mg；40mg。

用法用量

1、糜爛性反流性食管炎。（1）口服。一次40mg，1次/日，連服4周。對於食管炎未治癒或症狀持續的患者建議再治療1周。（2）靜脈注射或靜脈滴注。一次20-40mg，靜脈注射（經3min以上）或靜脈滴注（經15-30min）。本品注射劑可用0.9%氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或乳酸林格注射液溶解。體重≥55kg的17歲以下兒童，1次20mg，1次/日；體重<55kg的17歲以下兒童，一次10mg，1次/日；1月至1歲幼兒，1次0.5mg/kg。 2、已治癒的食管炎患者防止復發的長期維持治療：口服，一次20mg，1次/日。 3、GERD的症狀控制：無食管炎的患者，口服，一次20mg，1次/日。如用藥4周後症狀未得到控制，應對患者作進一步檢查。症狀消除後，可採用即時療法（即需要時口服20mg，1次/日）。 4、聯合抗菌療法根除幽門螺桿菌：採用聯合用藥方案，本品一次20mg，阿莫西林一次1g，克拉黴素一次500mg，均為2次/日，口服，共用7天。 5、用於減少內鏡治療後十二指腸潰瘍者再出血風險，本品80mg，經30min靜脈滴注，共3天。 6、腎功能損害者、老年人不必調整劑量。 7、輕、中度肝功能不全的患者不必調整劑量。重度肝功能不全的患者，本品20mg/天。

不良反應

1、常見的不良反應有（發生率為1%-10%）：頭痛、腹痛，腹瀉、腹脹、噁心、嘔吐、便秘等，無劑量相關性。 2、少見的不良反應有（發生率為0、1%-1%）：皮炎、瘙癢、蕁麻疹、頭昏、口乾等，無劑量相關性。 3、使用本品期間，胃酸分泌減少可導致血清胃泌素增高。動物實驗中，長期使用胃酸分泌抑制藥的大鼠，可因胃酸分泌減少而引起持續、顯著的高胃泌素血癥，導致胃的類腸嗜鉻細胞（ECL）增生和類癌。 4、據報道，長期使用抑制胃酸分泌藥，胃腺囊腫的發生率可呈一定程度的增高。這是胃酸分泌顯著受抑後的生理性反應，性質為良性，視為可逆性。

禁忌

1、對本品、奧美拉唑或其他苯並咪唑類化合物過敏者禁用。 2、重度腎功能不全患者（使用本品的經驗有限），肝臟疾病思者慎用。3、妊娠期婦女只有在益處大於對胎兒傷害的風險時才可使用。 4、奧美拉唑可透過乳汁分泌，尚未明確本品是否經乳汁分泌，哺乳期婦女應權衡利弊，選擇停藥或停止哺乳。

注意事項

1、當患者出現以下任何一種症狀，如體質量顯著下降、反覆嘔吐、吞嚥困難、嘔血或黑便，懷疑發生胃潰瘍或已存在胃潰瘍時，應首先排除惡性腫瘤，再使用本品。因使用本品可減輕胃癌症狀，延誤診斷。 2、過量用藥的資料有限（僅一項研究表明單劑使用本品80mg無明顯毒性反應），尚未發現本品的特異性解毒藥。本品血漿蛋白結合率很高，難以經透析清除，故過量中毒時應採用對症處理和全身支援治療。 3、本品對酸不穩定，口服制劑均為腸溶製劑，服用時應整片吞服，不應嚼碎或壓碎。至少應於餐前1h服用。 4、用藥（特別是使用1年以上者）應定期進行監測。用藥期間應定期檢查肝功能（尤其是有肝臟疾病史的患者），同時也需進行內鏡檢查，以瞭解疾病恢復情況。

藥物相互作用

1、與CYP3A4抑制藥克拉黴素（一次500mg，2次/日）合用時，本品的AUC加倍，但不必調整其劑量。 2、本品可使經CYP2C19代謝的藥物（如地西洋、西酞普蘭、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等）的血藥濃度升高，故可能需減少後者的用量。本品30mg與地西洋合用時，地西泮的清除率下降45%。癲癇患者合用本品40mg和苯妥英時，苯妥英的血藥谷濃度上升13%，故建議監測苯妥英的血藥濃度。 3、本品與西沙必利合用時，可使後者AUC增加32%，消除t_1/2延長31%，但血藥峰濃度無顯著增高。這種相互作用不改變西沙必利對心臟電生理的影響。 4、使用本品治療期間，因胃酸分泌減少，可改變某些吸收過程受胃酸影響的藥物的吸收量（如可使酮康唑、伊曲康唑、鐵的吸收減少）。 5、與避孕藥（如炔諾酮、炔諾孕酮、乙炔基雌二醇、美雌醇）合用時，本品的藥動學過程無明顯改變。 6、本品對阿莫西林、奎尼丁或華法林藥動學的影響不具臨床意義。

藥理作用

本品為質子泵抑制藥，是奧美拉唑的S-異構體，呈鹼性，能在壁細胞泌酸微管的高酸環境中濃集並轉化為活性形式，特異性抑制該部位的H⁺，K⁺-ATP酶（質子泵），從而抑制基礎胃酸及刺激所致的胃酸分泌。

藥代動力學

1、本品口服吸收迅速，1-2h可達血藥峰值。1次/日重複給藥後，絕對生物利用度為89%。 2、健康受試者穩態表觀分佈容積約為0、22L/kg，血漿蛋白結合率為97%。本品完全經CYP同工酶系統代謝，其中大部分由CYP2C19代謝為羥化物和去甲基代謝物；其餘由CYP3A4代謝為埃索美拉唑碸（為血漿中的主要代謝物，對胃酸分泌無影響）對於本品的快代謝者（CYP2C19功能正常的個體）。單次用藥的總血漿清除率約17L/h，多次用藥後約9L/h，血漿消除t_1/2在一日1次重複給藥後約為1.3h。重複給藥後，可能因本品和（或）埃索美拉唑碸抑制CYP2C19，使首過代謝和機體總清除率降低，從而導致本品的濃度時間曲線下面積（AUC）呈劑量依賴性增大。劑量為1次/日時，本品在兩次用藥間期從血漿中完全消除，無蓄積趨勢。一次口服劑量的80%以代謝物形式從尿液排出（尿中原形藥不足1%），其餘隨糞便排出。 3、人群中有1%-2%的個體缺乏有活性的CYP2C19酶，稱為慢代謝者。對於慢代謝者，本品的代謝可能主要由CYP3A4催化，本品（一次10mg，1次/日）重複給藥後，慢代謝者的平均AUC比快代謝者增大近100%，平均血藥峰濃度約增高60%。 4、老年患者（71-80歲），本品代謝無顯著變化。 5、輕、中度肝功能不全的患者，本品的代謝與肝功能正常的症狀性胃食管反流性疾病（GERD）的患者相似。而重度肝功能損害的患者本品代謝率降低，AUC增大1倍。1次/日給藥時，本品及其主要代謝物無蓄積趨勢。 6、在腎功能減退的患者中尚未進行類似研究。因本品以原形經腎臟排出的量很小，估計腎功能不全時本品的代謝不會發生變化。

貯藏方法

密封，在30℃以下儲存。

有效期

24個月