噻唑呋林 - 西藥
噻唑呋林,西药名。常用剂型有注射剂等。为IMP(肌苷酸)脱氢酶抑制剂。用于治疗白血病。
成分
本品主要成分為噻唑呋林。
性狀
本品一般為注射劑。
適應症
本品用於治療白血病。
規格
注射劑:0.5mg。
用法用量
本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。注射劑:靜脈注射,一般成人1.65mg/(m2·天),連用5天,每3周重複,或遵醫囑。
不良反應
1、可見神經毒性如頭痛、昏睡,甚至上肢無力、半身不遂、皮質性失明與昏迷。2、尚有噁心、嘔吐、肌肉痛、輕度白細胞及血小板減少。3、本品可引起高尿酸血癥及腎損傷,合用別嘌醇可防止且可增效。
禁忌
孕婦禁用。
注意事項
腎功能不全者慎用。
藥物相互作用
本品與別嘌醇同用,可減輕腎臟毒性,且可增效。
藥理作用
本品在體內轉變為輔酶(NADP)的同類物,即噻咪4-羧醯胺腺嘌呤雙核苷酸(TAD),它對磷酸肌苷脫氫酶(IMPDH)可發生強力非競爭性抑制,從面阻止該酶促進鳥苷酸的產生。但在白血病細胞中,此酶含量比正常細胞為高,本品對鼠類瘤細胞敏感性遠高於正常細胞。本品對白血病療效好,13例中5例獲完全緩解(CR),3例獲部分緩解(PR)。
藥代動力學
人體吸收相t1/2為15分鐘,消除相為4-8h。尿中回收率為9%。
貯藏方法
密閉儲存。
有效期
12個月
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