尼拉帕尼 - 西藥

尼拉帕尼,西药名。常用剂型有胶囊剂。用于治疗以铂类为基础的化疗有效的复发性卵巢上皮癌、输卵管癌、原发性腹膜癌。

成分

本品主要成分為尼拉帕尼。

性狀

本品一般為膠囊劑。

適應症

本品用於治療以鉑類為基礎的化療有效的複發性卵巢上皮癌、輸卵管癌、原發性腹膜癌。

規格

膠囊:100mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。膠囊劑:1、推薦劑量為300mg,1次/天空腹或進餐時服用均可。本品膠囊劑應在每天同時間整粒吞服。睡前服可減少噁心的發生率。在以鉑類為基礎的化療方案結束後8周內應開始本品的治療。如漏服或服藥後嘔吐,不必補服,按預定時間服用下次劑量。2、如出現≥3級的非血液性不良反應,暫停用藥,如28d內不良反應得到緩解,以200mg重新開始治療,如在此劑量下,仍出現≥3級的非血液性不良反應,應暫停用藥,如28天內不良反應得到緩解,以100mg重新開始治療,如在此劑量下,仍出現≥3級的非血液性不良反應,在28天內未見緩解者,應永久停藥。3、首次出現血小板計數1000/μl或血紅蛋白恢復至>9g/天,應降低劑量至200mg,重新開始;如果再出次出現上述情況,應暫停用藥,如28天內中性粒細胞計數恢復至>1000/μl或血紅蛋白恢復至>9g/dl,應降低劑量至100mg,重新開始。如在28天內中性粒細胞計數不能恢復至>1000/μl或血紅蛋白>9g/dl或在100mg劑量下仍出現中性粒細胞計數<1000/μl或血紅蛋白<8g/dl,應永久停藥。5、出現血小板計數≤10000/μl,應考慮輸注血小板,如果同時服用抗血小板藥、抗凝藥,應考慮停止合用這些藥物,或輸注較高劑量的血小板。

不良反應

1、嚴重不良反應包括骨髓異常增生綜合徵和(或)急性淋巴細胞白血病、骨髓抑制、心臟毒性。2、常見血小板減少、貧血、中性粒細胞減少、白細胞減少、心悸、噁心、便秘、嘔吐、腹痛、口腔黏膜炎、腹瀉、消化不良、口乾、疲乏、食慾降低、尿路感染、ALT和(或)AST升高、肌痛、腰痛、關節痛、頭痛、頭暈、感覺障礙、失眠、焦慮、鼻咽炎、呼吸困難咳嗽、皮疹、高血壓、血紅蛋白降低。3、少見心動過速、周圍水腫、低血鉀、支氣管炎、結膜炎、YGGT升高、血肌酐升高、鹼性磷酸酶升高體重減輕、抑鬱、鼻衄。

禁忌

1、孕婦禁用。2、尚不清楚是否分泌至乳汁中,鑑於其嚴重的不良反應,哺乳期婦女使用時應停止哺乳至治療結束後至少1個月。3、兒童用藥的安全性與有效性尚未確定。4、輕、中度腎功能不全的患者不必調整劑量,重度腎功能不全、終末期腎病患者的安全性及有效性尚未明確。5、輕度肝功能不全的患者不必調整劑量,中、重度肝功能不全患者的安全性尚未明確。

注意事項

1、本品可導致骨髓異常增生綜合徵(請核實病名)和(或)急性淋巴細胞白血病,嚴重者可致命。如確診上述疾病,應立即停藥。2、本品可導致骨髓抑制,治療的頭一個月內,每週檢測全血細胞計數,以後每月一次,如臨床需要,隨時檢查。3、本品可導致高血壓甚至高血壓危象,治療的頭一年內,每月檢測血壓和心率,之後定期檢查。患冠狀動脈供血不足、心律失常、高血壓的患者,更應密切監測,高血壓患者可能需要調整抗高血壓藥的劑量。4、本品有胚胎毒性,治療期間及治療結束後至少6個月,育齡期婦女應採取有效的避孕措施。

藥物相互作用

未進行藥物相互作用的研究,口服推薦劑量後,本品及其代謝產物對CYP系統沒影響,也不是P糖蛋白的底物。

藥理作用

本品為PARP,包括PARP1、PARP2、PARP3的抑制劑。PARP涉及到正常細胞的內穩定,如DNA的轉錄、細胞迴圈的調節和DNA的修復,本品透過抑制PARP的活性,促進生成PARP-DNA複合物,從而擾亂細胞的內穩定,最終導致細胞死亡。

藥代動力學

1、吸收:口服單劑量本品300mg後,其C為804(±403)ng/ml,劑量在30-400mg之間時,其AUC、C與劑量成正比,口服21天后的蓄積率約為2倍,本品口服的生物利用度約為73%,約3h達血藥峰值,高脂肪餐不影響本品的吸收。2、分佈:表觀分佈容積為1220(±1114)L項研究中發現,腫瘤患者的表觀分佈容積約為1074L,蛋白結合率為83%。3、代謝:本品主要經羧酸酯酶代謝為無活性代謝產物,此代謝產物進一步經葡醛酸化代謝。4、消除:多劑量給予本品300mg,平均t為36h,腫瘤患者的平均清除率為16.2L/小時,給予放射性標記的本品,21天內尿中回收47.5%(33.4%-60.2%),糞便中回收38.8%(28.3%-47.0%)的放射性物質。尿中和糞便中回收的原藥分別佔給藥劑量的11%和19%。

貯藏方法

貯於20-25℃,短程攜帶允許15-30℃。

有效期

12個月

免責聲明:

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