吲哚洛爾 - 西藥

吲哚洛尔，西药名。常用剂型有片剂。为β受体阻断药。用于心律失常、心绞痛及高血压。

成分

本品含吲哚洛爾。

性狀

吲哚洛爾片：白色或類白色片。

適應症

本品用於心律失常、心絞痛及高血壓。

規格

吲哚洛爾片：5mg

用法用量

吲哚洛爾片：口服。心絞痛一次0.5-1片，一日3-4次；心悸、各種快速性心律失常一次1-2片，一日3-4次；高血壓一次1-3片，一日1-2次。

不良反應

1、心血管系統：可見低血壓、暈厥、心動過緩等。 2、中樞神經系統：可見乏力、嗜睡、頭暈、失眠等。 3、胃腸道：可見噁心、腹脹等。 4、面板：可見皮疹。

禁忌

1、哮喘及過敏性鼻炎患者禁用。 2、竇性心動過緩、Ⅱ-Ⅲ度房室傳導阻滯患者禁用。 3、心源性休克、低血壓症患者禁用。

注意事項

1、心功能不全者慎用。 2、充血性心力衰竭病人，需等急性心衰得到控制後始可從小劑量起應用本品。 3、本品劑量的個體差異較大，宜從小到大試用，以選擇個體適宜的劑量。 4、長期用藥時不宜突然停藥。 5、孕婦及老人慎用。

藥物相互作用

1、當歸（當歸屬）提取物可能抑制本藥經肝細胞色素P450酶代謝，產生更大的降壓效應。兩者聯用時應嚴密監測血壓。 2、與齊留通同用，可能導致本藥清除減少、作用增強。聯用時可能需減少本藥劑量，並嚴密監測心率及其他β腎上腺素受體阻滯症狀。 3、對使用阿芬太尼的患者術前長期給予本藥，可能增加心動過緩的發生率。 4、與胺碘酮同用，兩者的心臟作用相加，可致低血壓、心動過緩或心臟停搏。因此，胺碘酮應慎用於使用β腎上腺素受體阻斷藥的患者，尤其是懷疑有竇房結功能障礙（如心動過緩或病態竇房結綜合徵）或部分房室傳導阻滯的患者，並應仔細監測心臟功能。 5、與地爾硫卓同用，兩藥心臟作用疊加，且本藥的代謝降低，可致低血壓、心動過緩、房室傳導障礙。如需聯用，應嚴密監測心臟功能，尤其是有心力衰竭傾向的患者，同時可能需調整本藥劑量。 6、與咪貝地爾同用，兩藥的心血管效應疊加，且本藥的肝代謝受抑，可致低血壓、心動過緩和房室傳導障礙。如需聯用，應嚴密監測心臟功能，尤其是有心力衰竭或緩慢型心律失常傾向的患者。停用咪貝地爾和開始本藥治療之間應有一個7-14天的洗脫期。 7、與二氫吡啶類鈣通道拮抗藥（或維拉帕米）同用，可致低血壓和（或）心動過緩。可能機制為兩藥心臟作用相加（維拉帕米還可降低本藥代謝）。如需聯用，應嚴密監測心臟功能，尤其是有心力衰竭傾向的患者。 8、與苄普地爾（或氟桂利嗪、加洛帕米、利多氟嗪、哌克昔林）同用，兩藥的心血管效應疊加，可致低血壓、心動過緩和房室傳導障礙。必須聯用時，應嚴密監測心臟功能，特別是有心力衰竭或緩慢型心律失常傾向的患者。 9、芬太尼麻醉中鈣通道拮抗藥與本藥聯用，可致嚴重的低血壓反應，應慎重。其作用機制尚不明確。 10、與地高辛同用，兩藥心臟作用相加，並可能增加地高辛的生物利用度，導致房室傳導阻滯和地高辛毒性。兩者聯用時，應仔細監測心電圖和地高辛的血藥濃度，並相應調整劑量。 11、使用本藥的患者對α1腎上腺素受體阻斷藥（尤其是哌唑嗪）的首劑反應（血壓在首劑顯著降低，尤其是立位）增強，應警惕。可能的作用機制為β受體介導心率抑制代償性升高。兩藥需聯用時，α腎上腺素受體阻斷藥的初始劑量應比通常的劑量低，並宜於睡前給藥，同時嚴密監測患者的低血壓反應。 12、與可樂定同用，可加劇可樂定的撤藥反應（高血壓急症）。可能機制為強烈的α腎上腺素能刺激加重血壓反彈。因此，兩藥同用者停用可樂定時應嚴密監測高血壓反應，可停用本藥幾天後逐漸減少可樂定的劑量，也可使用拉貝洛爾代替。

藥理作用

1、吲哚洛爾為非選擇性β腎上腺素受體阻斷藥，對β1、β2受體的非選擇性阻斷作用較普萘洛爾強6-15倍。大量研究證明本藥治療Ⅰ期和Ⅱ期（輕到重度）高血壓有效。本藥具有較強的內源性擬交感活性（ISA），其降低血漿腎素活性的作用弱於普萘洛爾。與其他不具有ISA的β腎上腺素受體阻斷藥相比，本藥減慢靜息心率、減少心排血量的作用較弱，對左室功能、心臟內傳導、外周血管血流量和靜息呼吸功能的抑制可能更小。 2、作用機制：（1）抗高血壓：與本藥減少心排血量（負性肌力和負性頻率作用）、降低腎上腺素活性和抑制腎素釋放有關，但其降壓作用並不依賴於血漿腎素活性的改變。（2）抗心絞痛，心肌梗死：主要由於本藥能減慢心率、降低血壓、減弱心肌收縮力、減少心臟負荷、降低心肌耗氧量，增加冠脈血流量，亦與藥物抗心律失常和區域性缺血、抗血小板活性及可能的間接抗血栓特性有關。（3）抗心律失常：透過抑制心臟節律點電位的腎上腺素刺激、減慢房室結傳導而發揮抗心律失常作用。

藥代動力學

本藥口服易吸收，生物利用度為87%-90%，食物對吸收無顯著影響。口服本藥，0.5-3小時後血藥濃度達峰值，其抗高血壓和心律失常作用分別於服藥後幾小時內和1-3小時起效，口服後1-2周達最大抗高血壓效應，單劑口服的抗高血壓作用可達24小時。藥物的血漿蛋白結合率為40%-60%，分佈容積為1.2-2L/kg，可進入腦脊液、胎盤和乳汁。約50%的藥物在肝臟代謝，代謝物為無活性的共軛葡萄糖醛苷和含醚硫酸酯。大部分藥物經腎排洩（其中35%-40%為原形，60%-65%為代謝物），6%-9%的藥物隨糞排洩。母體化合物的消除半衰期為3-4小時。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月