釓特酸 - 西藥

钆特酸，临床用钆特酸葡胺，西药名。常用剂型为注射剂。为造影剂。用于以下疾病的核磁共振检查：大脑及脊柱病变、脊柱病变、其它全身性病理检查（包括血管造影）。

成分

本品主要成分為釓特酸。

性狀

釓特酸葡胺注射液：無色至黃色的澄明液體。

適應症

本品用於以下疾病的核磁共振檢查：大腦及脊柱病變、脊柱病變、其它全身性病理檢查（包括血管造影）。

規格

釓特酸葡胺注射液：按釓特酸葡甲胺計377mg/ml。（1）10ml/瓶；（2）15ml/瓶；（3）20ml/瓶。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 釓特酸葡胺注射液： 1、推薦劑量為成人、兒童及嬰兒均可按每公斤體重0.1mmol，即每公斤體重0.2ml靜脈注射。 2、血管造影時，根據檢查結果的顯示情況，如有必要，可進行二次給藥。 3、特殊情況下，如腦膜瘤的鑑別或遊離性轉移的確認，可以按每公斤體重0.2mmol進行二次注射；該產品僅供靜脈注射。 4、使用說明，處理和處置： （1）玻璃瓶裝注射液：準備一個帶有針頭的注射器。開啟塑膠瓶蓋，用棉球清毒塞子，用針頭穿刺塞子抽取所需劑量，然後透過靜脈推注所需劑量。 （2）預灌裝注射液：將預灌裝造影劑的注射器裝置到高壓注射器推杆上，然後透過靜脈推注所需劑量。

不良反應

1、在臨床試驗中，頭痛和感覺異常很常見（＞10%）：注射部位暖、冷或疼痛較常見，還會出現噁心、嘔吐和面板反應如紅疹和瘙癢（＞1%-＜10%）。 2、上市後報導的其他不良反應： （1）過敏反應：罕見過敏不良反應的報告。該反應可能非常嚴重甚至致命，尤其是有過敏史的患者。任何注射劑量下都可發生這些過敏反應，可能會出現以下一個或多個症狀：血管性水腫、過敏性休克、迴圈和心臟驟停、低血壓、喉水腫、支氣管痙攣、喉痙攣、肺水腫、呼吸困難、喘鳴、咳嗽、面板瘙癢、鼻炎、噴嚏、結膜炎、腹痛、胸痛、蕁麻疹、皮疹。這些症狀有可能是過敏性休克早期狀態的初步跡象。也可能發生造影劑延遲反應。 （2）一般異常表現和注射部位相關事件： ①一般異常表現（非常罕見）：全身乏力、出汗、畏寒、面色蒼白及暈厥。 ②注射部位相關事件：罕見造影劑外滲病例報告。 ③面板和皮下組織疾病（非常罕見）：溼疹、皮疹。 ④神經系統疾病（非常罕見）：全身抽搐。 ⑤肌肉骨骼，結締組織和骨骼疾病（非常罕見）：肌肉痙攣、肌肉無力。

禁忌

1、對本品的組成成分過敏者禁用。對其它釓螯合物有過敏反應或可疑過敏反應史的患者也不應使用本品。 2、與磁共振有關的禁忌：內建心臟起搏器者和內建血管夾的患者。

注意事項

1、本品僅可供靜脈注射。如有血管外滲出，可能會引起區域性不耐受反應，這時應作區域性處理。禁止本品用於蛛網膜下腔（或硬膜外）注射。 2、過敏反應： （1）其他含釓造影劑可以發生過敏反應，這些反應大多數發生在注射造影劑半小時內。然而，和其它同類造影劑一樣，發生在注射後幾天的延遲反應不能除外。鑑於這些風險，在注射前必須詢問每個病人是否有過敏史（如花粉過敏，蕁麻疹，哮喘等）和／或有造影劑過敏史。這類患者會增加發生嚴重反應的機率。在決定為這類患者使用本品前必須權衡臨床利弊。碘造影劑獲得的經驗表明，β-阻斷劑可加重過敏反應，特別是存在支氣管哮喘時。這些患者可能對β-受體激動劑治療過敏反應的標準治療無效。 （2）在檢查期間患者應由醫生監測。一旦發生過敏反應，應立即停用造影劑；如有必要，應使用特殊治療方案。檢查過程中必須開通靜脈通道。為了能夠立即採取對策，在發生緊急情況時，應準備好合適的藥物（如腎上腺素、抗組胺藥）、氣管內插管及呼吸機。 3、腎功能受損： （1）據報道，重度腎功能損害（GFR<30ml/min/1.73m²）病人使用某些含釓造影劑，會造成腎源性系統纖維化（NSF）。腎源性系統纖維化是一種漸進性疾病，其特點是對面板、肌肉和內部器官造成損害，影響生命功能，有時甚至是致命的。該病主要導致面板和內部器官的結締組織增生，面板增厚、粗糙、僵硬，有時導致致殘性攣縮。由於使用本品可能導致NSF，因此應避免用於急、慢性嚴重腎功能損傷（GFR<30ml/min/1.73m²）的患者和由於肝腎綜合徵導致的各種程度的急性腎功能不全或肝移植手術前後的患者除非該診斷資訊是必需的，且不能用其他手段獲得。對正在接受透析的病人，使用釓特酸（Gadoteric Acid）後立即進行血液透析，可幫助清除體內的藥劑，但尚不知這樣能否終止NSF，故此，立即進行血液透析不適合作為一項預防措施而用於其他病人。 （2）目前，中度腎功能損傷（GFR<30-59ml/min/1.73m²）發生腎源性系統纖維化的風險還不確定，因此這類病人使用該產品時需特別慎重。所有病人都應該透過病史詢問和/實驗室檢測來篩選，以獲取其腎功能不全的資訊。當給予釓類對比劑時，不應超過推薦劑量並且應在下次給藥前留出足夠的時間，以便從體內清除該藥。 4、中樞神經系統疾病：使用含釓造影劑和其他造影劑一樣，用於造影劑敏感的患者時應採取密切監測等特別預防措施。必須事先準備所有必要的裝置和藥品以處理可能出現的抽搐。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為靜脈注射造影劑，用於磁共振檢查。由於釓特酸具有順磁性質，可以增加磁共振的影像對比，其本身不具有藥理活性，為惰性強的化臺物。

毒理作用

1、小鼠和大鼠釓特酸靜脈注射急性毒性試驗結果表明，其不良反應（抽搐、短暫呼吸困難）僅在劑量遠高於在臨床所使用劑量時發生。以15倍於臨床使用劑量連續注射28天，除近曲腎小管可逆的細胞空泡形成外，末產生其它明顯影響。 2、遺傳毒性試驗結果陰性。

藥代動力學

經靜脈注射後，釓特酸主要分佈於體內細胞外液，不與血清白蛋白結合或透過健康的血-腦屏障；在腎功能正常時，血漿半衰期約為90分鐘。本品經腎小球濾過作用，以原型排出體外；腎功能不全患者血漿清除率會變慢；在乳汁中分泌量很小，可以緩慢透過胎盤。

貯藏方法

遮光儲存。

有效期

36個月