普盧利沙星 - 西藥

普卢利沙星,西药名。常用剂型有片剂、胶囊剂等。为抗菌药。用于治疗对普卢利沙星活性主体(Ulifloxacin)敏感的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌、莫拉克斯氏菌、大肠菌、志贺杆菌、沙门氏菌(伤寒菌、副伤寒菌除外) 、柠檬酸菌、克雷伯氏菌、肠杆菌、沙雷氏菌属、变形杆菌、霍乱菌、流感菌、绿脓菌、消化链球菌引起的感染。

成分

本品主要成份為普盧利沙星。

性狀

(1)普盧利沙星片:薄膜衣片,除去薄膜衣後顯微黃色至淡黃色。 (2)普盧利沙星分散片:淡黃色片。 (3)普盧利沙星膠囊:內容物為淡黃色顆粒性粉末。

適應症

本品用於治療對普盧利沙星活性主體(Ulifloxacin)敏感的葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌、莫拉克斯氏菌、大腸菌、志賀桿菌、沙門氏菌(傷寒菌、副傷寒菌除外)、檸檬酸菌、克雷伯氏菌、腸桿菌、沙雷氏菌屬、變形桿菌、霍亂菌、流感菌、綠膿菌、消化鏈球菌引起的下列感染: 1、淺表性面板感染症(急性淺表性毛囊炎、傳染性膿痂疹)、深層面板感染症(蜂窩織炎、丹毒、癤、癤腫症、癰、化膿性甲周炎)、慢性膿皮症(感染性皮脂腺囊腫、化膿性汗腺炎、皮下膿腫)。 2、肛門周圍膿腫、外傷和燙傷以及手術創傷等淺表性繼發性感染。 3、急性上呼吸道感染(咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎等)、慢性呼吸系統疾病的繼發性感染(慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張、肺氣腫、肺纖維病、支氣管哮喘等)和肺炎。 4、膀胱炎、腎盂腎炎、前列腺炎。 5、膽囊炎、膽管炎。 6、感染性腸炎、細菌性痢疾、沙門氏病、霍亂。 7、子宮內感染、子宮附件炎。 8、眼瞼炎、麥粒腫。 9、中耳炎、副鼻竇炎。

規格

(1)普盧利沙星片:0.1g。 (2)普盧利沙星分散片:0.1g。 (3)普盧利沙星膠囊:0.1g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。 普盧利沙星片、普盧利沙星膠囊:口服。 1、通常成年人一次0.2g,一日2次。根據症狀可適當調整劑量,但一次用量不得超過0.3g。 2、對肺炎、慢性呼吸器官疾病的繼發性感染患者,一次0.3g,一日2次。 普盧利沙星分散片: 1、本品為分散片,可直介面服/吞服,也可將本品適量投入約100ml水中,振搖分散後口服。 2、通常成年人一次0.2g,一日2次。根據症狀可適當調整劑量,但一次用量不得超過0.3g。 3、對肺炎、慢性呼吸器官疾病的繼發性感染患者,一次0.3g,一日2次。

不良反應

據資料介紹,在進行安全性評價的2936例患者中,共有131例(4.46%),172件副作用發生,主要為腹痛、腹瀉、噯氣等。在臨床檢查值變化方面,2584例患者中共有148例(5.73%),240件異常變化發生,主要包括AST(GOT)及ALT(GPT)升高等。 1、本品可能引起的嚴重不良反應如下: (1)休克、過敏樣症狀(發生頻率不明)。如果出現呼吸困難、血壓下降、全身發紅、蕁麻疹、面部浮腫等,應停止給藥並採取適當的處理措施。 (2)伴腎功能迅速惡化的橫紋肌溶解症(0.1%以下),其特徵有肌肉疼痛、脫力感、CK(CPK)升高、血及尿液中肌紅蛋白升高。如出現異常應停止給藥,並採取適當的處理措施。 (3)低血糖(頻率不明,老年患者、腎功能不全患者及糖尿病患者較易出現)、意識障礙、痙攣、全身倦怠感等。如出現這類情況,應停止給藥,並採取適當的處理措施。 2、本品同其他新喹諾酮類抗菌藥一樣引起的嚴重不良反應如下:據報道,其他新喹諾酮類抗菌藥可引起以下嚴重不良反應(發生率低於0.1%),故使用時應密切觀察,如出現異常應停止給藥並採取適當的處理措施。 (1)面板粘膜孔症(Stevens-Johnson症)、中毒性表皮壞死症(Lyell症)。 (2)全血細胞減少症、粒細胞缺乏症,溶血性貧血、血小板減少。 (3)急性腎功能不全等重症腎功能不全。 (4)肝功能不全、黃疸。 (5)心室頻率加快(包括Torsadesdepointes)、QT間期延長。 (6)跟腱炎,腱斷裂等腱障礙(症狀為腱周圍疼痛、浮腫)。 (7)伴有假膜性大腸炎性便血的重症大腸炎(症狀:腹痛、反覆腹瀉等)。 (8)間質性肺炎(症狀:發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細胞增多症等);(處理方法:給予腎上腺皮質激素) (9)痙攣。 (10)精神錯亂、抑鬱等精神症狀。 (11)血管炎。 3、本品可能引起的其他不良反應本品可能會引起以下不良反應,如出現這類異常,根據症狀應採取停止給藥以及適當的處理措施。 (1)0.1-5%以下: ①過敏症:皮疹。 ②腎臟:BUN、肌酸酐升高、血尿。 ③肝臟:AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP、LDH、γ-GTP、LAP、膽紅素等升高。 ④消化器:腹痛、腹瀉、嘔氣、嘔吐、食慾不振、消化不良、口腔炎。 ⑤血液:白細胞減少、血小板減少及嗜酸性粒細胞增多。 ⑥精神神經系統:頭疼、眩暈。 ⑦其他:胸痛、脫力感及CK(CPK)升高。 (2)0.1%以下:過敏症:溼疹、瘙癢及蕁麻疹。 ①消化器:便秘、口角炎。 ②精神神經系統:失眠、睏倦。 ③其他:發熱、耳鳴、呼吸困難、驚悸、肌肉痛、倦怠感、結膜充血。 (3)頻率不明:浮腫。

禁忌

對本品有過敏史的患者、妊娠及可能妊娠的婦女(參照孕婦及哺乳期婦女給藥項)、兒童(參照兒童給藥項)、以及正使用芬布芬、氟聯苯丙氨酸+頭孢氨呋肟以及氟聯苯丙氨酸的患者(參照藥物相互作用項)禁用。

注意事項

1、使用本品時,為防止出現耐藥菌,原則上應確定細菌敏感性,給藥時間應為治療疾病所需要的最小期限。 2、使用本品時應遵守規定的用法和用量,給藥時間應為治療疾病所需要的最小期限(參見其他注意事項2)。 3、以下患者應慎重給藥: (1)高度腎功能不全患者(由於持續保持較高血藥濃度,應減少給藥劑量或延長給藥間隔)(參見藥代動力學)。 (2)有癲癇等痙攣性疾病或這類病史的患者。 (3)老年患者(參見老年患者用藥)。 4、其他注意事項: (1)在動物實驗中(幼鼠及幼犬)發現關節異常。 (2)在動物實驗中(猴),長期(52周)給藥在眼部(視網膜、色素上皮)發現ulifloxacin的蓄積。 (3)在無酸性等胃酸持續保持顯著較低的患者中,由於胃內pH的升高,使本品的溶解性下降,吸收降低。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥: (1)妊娠或具有正在妊娠可能性的婦女禁用本品(關於妊娠期給藥的安全性尚未確立)。 (2)哺乳期婦女最好不使用本品,如果必須服用,應停止哺乳(據報道,在大鼠動物實驗中,本品可進入乳汁)。 6、兒童用藥:對本品在出生時體重偏輕兒,新生兒,嬰兒,幼兒及兒童中使用的安全性尚未確立,不得用藥(參見其他注意事項)。 7、老年用藥:在老年患者的藥代動力學試驗中,發現藥物的半衰期延長,可能使藥物在血液中持續保持較高的濃度,故因慎重給藥,減少給藥劑量或間隔給藥。 8、藥物過量:尚缺乏系統的研究。

藥物相互作用

1、本品禁與下列藥物合用: 芬布芬、氟聯苯丙氨酸+頭孢氨呋肟、氟聯苯丙氨酸:可能引起痙攣,如發現這類症狀,應停止給予兩類藥物並採取適當的處理措施。其增強本品與GABAA受體結合的阻礙作用,誘發痙攣。 2、本品與下列藥物合用時應注意的問題: (1)氨茶鹼及氨基茶鹼等:本品使血中茶鹼的濃度升高,增強其作用,如合用時應採取包括降低茶鹼劑量等適當措施。因產生輕度的CYP1A阻礙作用,抑制茶鹼在肝中的代謝,使其在血中的濃度升高。對老年及腎功能不全患者應予特別注意。 (2)苯乙酸類非甾體抗炎藥(但與芬布芬有合用禁忌)二氯苯胺苯乙酸等,丙酸類非甾體抗炎藥(但與氟聯苯丙氨酸+頭孢氨呋肟,氟聯苯丙氨酸有合用禁忌)苯酮苯丙酸等:有可能引起痙攣,如發現症狀,應停止給予兩類藥物並採取適當的處理措施。此類藥增強本品與GABAA受體結合的阻礙作用,誘發痙攣。有癲癇等痙攣性疾病或這類病史的患者、老年及腎功能不全患者應特別注意。 (3)含有鋁及鎂的抗酸劑,鐵劑,含鈣製劑:可能會減弱本品的作用,如果需要使用這類製劑,應在給予本品兩小時後服用。與這類製劑中的金屬離子形成絡合物,阻礙藥物的吸收。 (4)H-受體拮抗劑,如西咪替丁等,質子泵抑制劑如奧美拉唑等:可能會減弱本品的效果。這類製劑會使胃中的pH值升高,降低本品的溶解性,降低藥物的吸收。

藥理作用

本品為喹諾酮類抗菌藥。本品為前體藥物,在體內經血清酶催化水解得到的活性成份(ulifloxacin),其敏感菌為葡萄球菌,淋球菌,肺炎球菌,腸球菌,莫拉克斯氏菌,大腸菌,志賀桿菌,沙門氏菌(傷寒菌、副傷寒菌除外)、檸檬酸菌,克雷伯氏菌,腸細菌,沙雷氏菌屬,變形桿菌,霍亂菌,流感菌,綠膿菌,消化鏈球菌屬。本品的作用機制是以高濃度進入細菌體內,抑制DNA螺旋酶的活性發揮殺菌作用。

毒理作用

1、遺傳毒性:本品細菌回覆突變實驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結果均為陰性。 2、生殖毒性:兔胎兒器官形成期試驗中,本品劑量100mg∕kg未發現致畸作用。大鼠妊娠前和妊娠初期給藥劑量1000mg∕kg,圍產期、哺乳期給藥劑量300mg∕kg對動物的生殖未見明顯影響。

藥代動力學

據文獻資料介紹,本品的藥代動力學試驗結果如下: (1)血藥濃度:本品口服後從小腸上部吸收,是在腸道組織、門靜脈血中以及透過肝臟時遇水分解,以活性主體ulifloxacin分佈於全身,給予健康成人空腹口服單劑量132.1,264.2和528.4mg後血漿中的ulifloxacin濃度如圖1所示,藥代動力學引數詳見說明書表1。本品批准的一次用量為264.2-396.3mg。 (2)蛋白結合:採用限外過濾法測定與人血清蛋白的結合率,ulifloxacin濃度在0.1-10ug/ml範圍內的結合率為50.9-52.1%(體外)。 (3)分佈:患者口服264.2mg後前列腺、膽囊、女性性器官、面板組織、耳鼻咽喉組織、眼組織、痰液中ulifloxacin最高濃度為1.21-8.25μg/g(ml),與血清濃度的比值為1.79-58.2,顯示良好的分佈率。 (4)代謝、排洩:本品在腸道組織中,門靜脈血中以及肝臟組織內主要被代謝成ulifloxacin,在血漿及尿液中發現ulifloxacin的哌嗪結構部分被修飾化物以及與葡萄糖醛酸結合物等代謝產物。健康成人給予132.1和264.2mg本品後24小時內尿液中ulifloxacin累積排洩率分別為43.1和36.2%,重複給藥未發現有蓄積性。 (5)腎功能不全及老年患者的藥代動力學:腎功能不全及老年患者餐後口服單劑量264.2mg本品的藥代動力學引數詳見說明書見表2和表3,腎功能不全患者及老年患者與健康成人比較,血清中ulifloxacin濃度的半衰期延長,AUC增大,尿液中ulifloxacin的累積排洩率降低。

貯藏方法

密封、室溫(10-30℃)乾燥處避光儲存。

有效期

24個月

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