門冬氨酸洛美沙星注射液 - 西藥

门冬氨酸洛美沙星注射液,西药名。为抗菌药。用于敏感细菌引起的感染。

成分

本品主要成份為門冬氨酸洛美沙星。

性狀

本品為微黃色或微黃綠色的澄明液體。

適應症

本品適用於敏感細菌引起的下列感染: 1、呼吸道感染:慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張伴感染、急性支氣管炎、肺炎等。 2、泌尿生殖系統感染:急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、複雜性尿路感染、漫性尿路感染急性發作、急慢性前列腺炎,單純性淋病等。 3、腹腔、膽道、腸道、傷寒等感染。 4、面板軟組織感染。 5、其它感染,如鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。

規格

2ml:0.1g(以C17H19F2N3O3計)。

用法用量

靜脈滴注;成人每次0.2g,稀釋於5%葡萄糖注射液或生理鹽水250ml中,滴注時間每100ml不少於60分鐘,每日2次,或遵醫囑。

臨床應用及指南

郝耀興研究維生素K1聯合門冬氨酸洛美沙星注射液治療急性胃腸炎的臨床療效,得出結論維生素K1聯合門冬氨酸洛美沙星注射液治療急性胃腸炎臨床效果顯著,進一步研究需大樣本的臨床觀察。(臨床醫藥實踐,2014,23(05):340-342.)

不良反應

1、洛美沙星常見不良反應主要為:頭痛、噁心、嘔吐、光過敏、眩暈、腹瀉和腹痛等。 2、洛美沙星尚觀察到下列不良反應: (1)自主性的:出汗增多、口渴、面色潮紅等。 (2)身體:疲勞、背痛、抑鬱、衰弱等。 (3)心血管:心悸、亢進、高血壓、低血壓、心肌梗塞、心絞痛等。 (4)中樞神經系統及周圍神經系統:震顫、眩暈、感覺異常、抽搐、癲癇發作等。 (5)胃腸道:消化不良、嘔吐、便秘、胃腸道出血、吞嚥困難等。 (6)血液學:紫癲、淋巴結病、血小板增多症、貧血病等。 (7)肝、腎:血清氨基酸轉移酶、BUN值升高。 (8)代謝:口渴、高血糖。 (9)肌肉骨骼:關節痛、肌痛、腿痛性痙攣。 (10)眼科:視覺異常、結膜炎、懼光等。 (11)精神科:失眠症、神經質、幻覺、抑鬱。 (12)生殖系統:女性:念珠菌病、陰道炎、月經異常等。男性:附睪炎、睪丸炎。 (13)呼吸系統:呼吸道感染、鼻炎、咽炎、呼吸困難等。 (14)面板/過敏:瘙癢症、風疹、面板脫落等。偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。 (15)特殊感覺:味覺異常。 (16)尿道:血尿症、結晶尿、尿頻、排尿困難、無尿等。 (17)區域性:靜脈炎。

禁忌

對本品或其它喹諾酮類藥物過敏者禁用。

注意事項

1、腎功能減退者或肝功能不全者慎用,若使用,應注意監測肝、腎功能,適當調整劑量。 2、原有中樞神經系統疾患者,包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應避免應用,有指徵時權衡利弊應用。 3、喹諾酮類藥物品種間存在交叉過敏反應,對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。 4、患者的尿液pH值在7以上時易發生結晶尿,故每日進水量必須充足,以使每日尿量保持在1200-1500ml以上。 5、患者尚應注意下列事宜: (1)本品可發生中到重度光過敏反應,在治療期間及治療後幾天內儘可能避免直接或間接的接觸陽光及紫外光。 (2)用藥後12小時避免接觸陽光可減少洛美沙星帶來的光毒性。 (3)出現光毒反應症狀如面板灼熱、發紅、腫脹、水皰、皮疹、瘙癢、皮炎等應停止用藥。 (4)已出現過光毒反應的病人應避免接觸陽光和紫外光,直至完全恢復。 (5)在用藥前後2小時不要服用含有金屬或礦物質的礦物質補充劑或維生素。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦、哺乳期婦女禁用。 7、兒童用藥:喹諾酮類藥物可使犬的承重關節軟骨永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動物中也可致關節病發生,故十八歲以下患者禁用本品。 8、老年用藥:藥物主要透過腎排洩,腎功能障礙病人的毒性反應較大。由於老年患者腎功能易於減弱,故應監測腎功能。 8、藥物過量:人體內用藥過量的資訊有限。若藥物過量應進行適當支援療法或遵醫囑。血液或腹膜透析效果甚微。

藥物相互作用

1、茶鹼:在長期應用茶鹼的臨床研究中,洛美沙星對茶鹼濃度無顯著影響。 2、抗酸藥和硫糖鋁:含有鎂或鋁的抗酸藥和硫糖以及含有二價和三價離子的製劑如二脫氧肌酐可與洛美沙星形成絡合物,干擾洛美沙星的生物利用度。 3、咖啡因:200mg咖啡因給予已達穩態洛美沙星血藥濃度的健康志願者,未引起具有統計意義的差異、未引起咖啡因及其主要代謝物藥代動力學引數的變化。 4、西咪替丁:西咪替丁可干擾其他喹諾酮藥物的消除,導致半衰期及AUC的增加,西咪替丁與洛美沙星間的相互作用未進行研究。 5、環孢菌素:環孢菌素與其他喹諾酮類物合用可提高環孢菌素的血清濃度。環孢菌素與洛美沙星間的相互作用未進行研究。 6、奧美拉唑:奧美拉唑多劑量給藥後再給予單劑量的洛美沙星末引起顯著的洛美沙星藥動學引數變化(AUC,Cmax,Tmax),奧美拉唑藥動學變化未進行研究。 7、苯妥英鈉:苯妥英鈉緩釋膠囊與洛美沙星合用5天,苯妥英鈉藥動學引數AUC,Cmax,Cmin或Tmax未出現明顯變化。洛美沙星可能不會對苯妥英的代謝產生顯著作用。 8、特非那丁:在28個健康男性的穩態研究中,特非那丁與洛美沙星合用,心律或QT間隔期,特非那丁謝或洛美沙星藥動學未發生顯著變化。 9、華法林:喹諾酮類藥物可提高抗凝藥華法林或其衍生物的作用。這些藥物合用,應嚴密監測凝血酶原時間或其它凝血試驗。然而,華法林與洛美沙星合用達穩態條件下,凝血時間比率或華法林對映異構體藥代動力學未發生顯著變化。 10、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。

藥理作用

洛美沙星系喹諾酮類廣譜抗菌藥,對革蘭氏陰性菌,革蘭氏陽性菌及部分厭氧菌均有殺菌作用,對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌、耐氨苄青黴素的流感桿菌及耐吡哌酸的大腸桿菌及對其他藥物耐藥的細菌抗菌效果較好。其抗菌機制為抑制細菌DNA螺旋酶的活性,從而抑制細菌DNA轉錄與複製,對多種革蘭氏陽性及陰性細菌均有殺菌作用。

毒理作用

1、與所有喹諾酮類藥物一樣,洛美沙星的動物毒性試驗中有下列現象:洛美沙星影響幼年動物的負重關節。大劑量給藥時,如超過272mg/kg可引起齧齒動物的中樞神經系統損害,狗和貓因敏感性高,較低劑量即可致中樞損害。動物中未見腎毒性,人體試驗亦未發現尿結晶。動物試驗中洛美沙星對血漿球蛋白有影響,在人體試驗中未見此現象。 2、致癌作用:無毛小鼠給予洛美沙星後每2星期暴露於陽光下5次,每次3.5小時直至52星期,結果產生光毒性。給藥同時給予紫外光產生面板癌的時間為16周,同時應用喹諾酮及紫外光的模型中,產生面板癌的時間範圍為28至52周。同時給予洛美沙星及紫外光的鼠中,92%產生了面板鱗狀細胞癌,為非轉移性。在此模型中,單獨給予洛美沙星的鼠末產生面板或全身腫瘤。此研究與人臨床差異未知。 3、致突變:一個體外致突變試驗表明,洛美沙星濃度≥226µg/ml時呈弱陽性。其它兩個體外致突試驗和兩個體內鼠核致突變試驗結果均為陰性。 4、生殖毒性:洛美沙星在8倍口服劑量下不影響男性和女性的生殖。

藥代動力學

本品體內分佈廣,組織穿透性好,在面板、痰液、扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織藥物濃度均達到或高於血液濃度,消除半衰期6-7小時,本品主要透過腎臟以原藥形式從尿中排洩,在48小時內約70%-80%從尿中排出。丙磺舒可延遲洛美沙星的排洩,使平均曲線下面積(AUC)增大63%,平均達峰時間(tmax)延長50%,平均峰濃度(Cmax)增高4%。故合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。

貯藏方法

遮光,密閉,在陰涼(不超過20℃)乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品主峰的保留時間應與對照品峰的保留時間一致。 2、取本品適量,加0.4%氫氧化鈉溶液製成每1ml中含6μg的溶液,照分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄ⅣA),在283nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、pH值:應為3.5-6.0(中國藥典2000年版二部附錄ⅥH)。 2、顏色:取本品,加水稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液,溶液應澄清無色;如顯色,與黃色2號標準比色液(中國藥典2000年版二部附錄ⅨA第一法)比較,不得更深。 3、有關物質:取本品適量,用流動相製成每1ml中含0.2mg的溶液作為供試品溶液,精密量取適量,加流動相稀釋成每1ml中含2μg的溶液作為對照溶液,照含量測定項下的方法,取對照溶液10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分的峰高為滿量程的20%-25%,再取供試品溶液與對照溶液各20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍,供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積。 4、異常毒性取本品適量,加5%葡萄糖注射液製成每1ml中含洛美沙星1mg的溶液,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄ⅪC),按靜脈注射法給藥,應符合規定。 5、熱原:取本品適量,加5%葡萄糖注射液製成每1ml中含洛美沙星1mg的溶液,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄ⅪD),劑量按家兔體重每1kg注射10ml,應符合規定。 無菌取本品,用薄膜過濾法處理後,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄ⅪH),應符合規定。 6、其他:應符合注射劑項下有關的各項規定(中國藥典2000年版二部附錄ⅠB)。

含量測定

照高效液相色譜法(中國藥典2000版二部附錄ⅤD)測定。 1、色譜條件與系統適用性試驗:用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以乙腈-磷酸鹽緩衝液(稱取磷酸二氫鉀6.7g,加磷酸2.8ml,加水稀釋至1000ml)-0.05mol/L四丁基溴化銨溶液(15:85:4)為流動相;檢測波長為288nm。理論塔板數按門冬氨酸洛美沙星峰計應不低於1500。 2、測定法:取本品適量,加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含洛美沙星0.4mg的溶液,精密量取5ml置25ml量瓶中,加流動相稀釋至刻度,搖勻,取20μl注入液相色譜儀;另取門冬氨酸洛美沙星對照品適量,同法測定,按外標法以峰面積計算,結果再乘以0.7253,即得。 3、本品為門冬氨酸洛美沙星的滅菌水溶液,含門冬氨酸洛美沙星以洛美沙星(C17H19F2N3O3)計,應為標示量的90.0%-110.0%。

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