多沙普侖 - 西藥

多沙普仑，西药名。为呼吸兴奋剂。用于呼吸衰竭。

成分

本品主要成份為鹽酸多沙普侖。

性狀

（1）鹽酸多沙普侖注射液：無色澄明液體。 （2）注射用鹽酸多沙普侖：白色或類白色疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

本品用於呼吸衰竭。

規格

（1）鹽酸多沙普侖注射液：5ml：0.1g。 （2）注射用鹽酸多沙普侖：0.1g。

用法用量

鹽酸多沙普侖注射液： 1、靜脈注射：按體重一次0.5-1.0mg/kg，不超過1.5mg/kg。如需重複給藥，至少間隔5分鐘。每小時用量不宜超過0.3g（3支）。 2、靜脈滴注：按體重一次0.5-1.0mg/kg。臨用前加葡萄糖氯化鈉注射液稀釋後靜脈滴注，直至獲得充效，總量不超過一日3g（30支）。 注射用鹽酸多沙普侖： 1、靜脈注射按體重一次0.5-1.0mg/kg，不超過1.5mg/kg，如需重複給至少間隔5分鐘。每小時用量不宜超過300mg。 2、靜脈滴注按體重一次0.5-1.0mg/kg，用5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液稀釋為1mg/ml，滴注速度按臨床需要酌定，開始靜滴時5mg/分鐘，見效後可減至1-3mg/分鐘。直至獲得療效總量不超過一日3g。

不良反應

1、血液系統可引起血紅蛋白、血細胞比容或紅細胞計數下降，輸注速度過快可能會導致溶血。尚有曾患白細胞減少症的患者用藥後出現白細胞減少的報道。 2、心血管系統可導致血壓升高，還可能會導致T波低平、心律失常、胸痛、削脈炎或胸悶。有引起房室傳導阻滯的個案報道。 3、中樞神經系統可引起易激惹、神經過敏、驚厥。其它中樞不良反應還包括面部潮紅、岀汘、感覺異常、恐懼、定向力障礙、頭痛、瞳孔散大、頭昏極度亢奮、不自主運動、肌肉痙攣、腱反射亢進、肌陣攣、雙側巴彬斯基徵陽性等。 4、內分泌代謝可引起高血糖和糖尿。 5、胃腸道可引起腹脹、胃瀦留、噁心、嘔吐、腹瀉。長期鼻胃管給藥治療早產兒呼吸暫停時，可能會導致大便潛血陽性和壞死性小腸炎。 6、泌尿生殖系統曾出現過血尿素氮升高和蛋白尿。也有膀胱刺激症狀、尿失禁和尿瀦留的報道。有時可引起生殖器和會陰部發熱。 7、肝臟有引起肝毒性的個案報道。 8、呼吸系統有引起呼吸困難、咳嗽、呼吸急促、喉痙攣、支氣管痙攣、呃逆及肺通氣不足復發的報道。 9、面板可能會引起面板潮紅和搔癢。 10、肌肉骨骼系統可能會引起腱反射亢進、肌陣攣或肌肉痙攣。有引起肌肉震顫的報道。

禁忌

1、對本品成份過敏者。 2、甲狀腺功能亢進患者。 3、嗜鉻細胞瘤患者。 4、腦血管病、腦外傷、腦水腫患者。 5、癲癇或驚厥發作者。 6、重度高血壓或冠心病患者。 7、嚴重肺部疾患者。

注意事項

1、以下患者慎用： （1）嚴重心動過速、心率失常者。 （2）心力衰竭尚未糾正者。 （3）顱內高壓者。 （4）氣道阻塞、胸廓塌陷、呼吸肌輕癱、氣胸等引起的呼吸功能不全者。 （5）急性支氣管哮喘發作或有發作史者。 （6）肺栓塞及神經肌肉功能失常導致的呼吸衰竭者。 （7）矽肺或肺纖維化呼吸受限等所致的肺部病變患者。 （8）肝功能不全者。 2、用藥前後及用藥時應當檢查或監測： （1）常規測血壓和脈搏，檢查肌腱反射，以防用藥過量。 （2）於給藥前和給藥後半小時測動脈血氣，及早發現氣道堵塞及高碳酸血癥患者是否有二氧化碳蓄積或呼吸性酸中毒。 3、給藥說明： （1）靜滴時速度不能過快，以防引起溶血。 （2）對於麻醉後或藥物引起的呼吸抑制，使用多沙普侖前應確保氣道暢通和有足夠氧氣。 （3）用藥期間，禁止給於可鹼化尿液的藥物。 （4）如果突然出現低血壓及呼吸困難加重應停藥。 （5）不能與鹼性藥物配伍；與擬交感胺藥物或單胺氧化酶抑制藥配伍應填用。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在孕婦用藥的安全性尚未確認；本品是否透過哺孕期婦女的乳汁排出尚不清楚，故孕婦和哺孕期婦女應慎用。 5、兒童用藥：12歲以下兒童用藥的有效性和安全性尚未確認。 6、老年用藥：尚無本品在老年中應用的安全性和有效性研究資料。 7、藥物過量： （1）過量時的徵象有：心動過速、心律失常、高血壓、焦慮不安、震顫譫妄、驚厥、反射亢進。 （2）過量時處理：沒有特殊解毒藥，治療主要是支援和抗驚厥治療對症。必要時可給氧和器械復甦。透析無明顯效果。

藥物相互作用

1、與碳酸氫鈉合用時，本藥的血藥濃度升高，毒性明顯增強，有因此導致驚厥的報道。 2、本品與咖啡因、哌甲酯、匹莫林、腎上腺素受體激動藥等合用有協同作用。應注意觀察緊張、激動、失眠、驚厥或心律失常等不良反應。 3、與單胺氧化酶抑制藥及升壓藥合用，可使升壓效應更顯著。 4、與肌松藥合用，可暫時使本藥的中樞興奮作用隱而不顯。 5、本藥能使兒荼酚胺的釋放増多，在吸入全麻的情況下，心肌對兒茶酚胺異常敏感，因此，在全麻藥如氟烷、異氟烷、恩氟烷等停用10-20分鐘後，才能使用本藥。

藥理作用

本品為呼吸興奮劑，小量時透過頸動脈體化學感受器反射性興奮呼吸中樞，大量時直接興奮延髓呼吸中樞，使潮氣量加大，呼吸頻率增快有限。大劑量興奮脊髓及腦幹，但對大腦皮層似無影響，在阻塞性肺疾病患者發生急性通氣不全時，應用此藥後，潮氣量、血二氧化碳分壓、氧飽和度均有改善。

藥代動力學

據國外文獻資料：本品靜脈給藥後20-40秒鐘起效，1-2分鐘達到最大效應，藥效持續5-12分鐘。治療性藥物濃度為1.5-3.7μg/ml，當血清藥物濃度超過9μg/ml時，可出現嚴重的不良反應。分佈容積為3.24-7.33L/kg。主要在肝臟代謝，可能會產生多種代謝產物（其中酮多沙普侖有藥理活性）。代謝物和少量原形主要透過糞便排洩，約0.4%-4%經腎臟從尿中排洩。總體清除率為56-59ml/（分鐘/kg）。母體化合物的清除半衰期成人和早產兒分別為3-4小時、6.6-9.9小時，代謝酮多沙普侖的清除半衰期為4-8.5小時。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月