格列吡嗪控釋片 - 西藥

格列吡嗪控释片，西药名。为降血糖药。用于在充分进行饮食控制的基础上，治疗2型糖尿病患者的高血糖及其相关症状；也适用于单独饮食治疗未能控制的高血糖，即使患者已经服用本品，饮食控制仍很重要。

成分

本品主要成分為格列吡嗪。

性狀

本品為白色薄膜衣片，除去包衣後顯紅棕和淺紅色雙層片芯。

適應症

本品適用於在充分進行飲食控制的基礎上，治療2型糖尿病（又稱非胰島素依賴型糖尿病NIDDM或成年發病的糖尿病）患者的高血糖及其相關症狀。本品適用於單獨飲食治療未能控制的高血糖，即使患者已經服用本品，飲食控制仍很重要。

規格

5mg。

用法用量

1、糖尿病治療中，格列吡嗪控釋片和其它降糖藥均無固定的劑量。應透過監測HbA1c和/或血糖水平以瞭解血糖控制狀況和確定最小有效劑量。如使用最大的推薦劑量仍不能有效降低血糖，可判斷為原發失效，最初有效但其後不再能獲得有效的降糖反應，可判斷為繼發失效。家庭血糖監測可為患者和醫生提供有用的資訊。飲食療法暫時失控者，可短期使用本品。2、通常，本品應和早餐同時服用。3、推薦劑量：常用的起始劑量為每天5mg，與早餐同時服用。對降糖藥比較敏感的患者可由更低的劑量起始。應根據實驗室血糖測定結果來調整劑量，雖然初始或調整劑量後空腹血糖水平一般可以達到穩態，但單次空腹血糖測定不一定能準確反映療效。大多數患者，每間隔三個月測定HbA1C水平是監測療效的更好方法。使用本品開始治療時及治療三個月後應測定HbA1c，若檢測結果表明前三個月的血糖未能充分控制，可加大劑量。之後的劑量調整應依據每三個月檢測一次的HbA1c。水平。如果三個月的較大劑量治療並無改善，則應恢復以往劑量。如根據空腹血糖調整劑量，調整劑量後則應以間隔7天或以上的血糖測定結果，進行劑量調整至少連續兩次。每天服用本品5-10mg多數患者可很好控制血糖，然而某些患者需要使用每天20mg的最大推薦劑量。服用超過10mg時，患者的血糖控制可能有所改善，但是迄今的臨床研究並未顯示應用超過10mg本品可進一步降低糖化血紅蛋白A1c。平均水平。隨機交叉研究結果顯示，服用速釋格列吡嗪的患者可以安全地改服本品，每天一次，劑量可選用與速釋格列吡嗪全天劑量最接近的劑量；服用速釋格列吡嗪的患者也可以本品5mg每天一次為初始劑量，逐漸調整至合適劑量。應根據臨床判斷來確定改成最接近的劑量或逐漸調節到最佳劑量。老年患者、體弱或營養不良的患者以及腎、肝功能損害的患者，起始和維持劑量均應採取保守原則，以避免低血糖反應。4、聯合用藥：當在本品治療的基礎上加用其他口服降糖藥用於聯合治療時，合用的藥物應從最低推薦劑量開始，並密切觀察患者以防低血糖。更多的資訊參照合用的藥物的產品資訊。當在其他口服降糖藥治療的基礎上加用本品用於聯合治療時，本品可由5mg起始。對降糖藥更敏感的患者可由更低的劑量起始。應根據臨床判斷調整劑量。5、胰島素治療的患者：和其它磺脲類降糖藥物一樣，許多接受胰島素治療的穩定的2型糖尿病患者可安全地轉換為本品治療。從胰島素轉換為本品治療，應考慮下列原則：（1）胰島素日用量20單位或以下的患者，可停用胰島素，以常規劑量的本品開始治療，劑量調整應間隔數天。（2）胰島素日用量超過20單位的患者，胰島紊劑量應減少50%，並服用常規劑量的本品治療，應根據患者對治療的反應確定隨後胰島素的減量。劑量調整應間隔數天。（3）停用胰島素期間，應至少每天三次檢查尿糖和酮體。應告知患者如果檢查結果異常應立即和醫生聯絡。對於某些患者，尤其是胰島素日用量超過40單位者，建議考慮住院進行藥物轉換。6、使用其它口服降糖藥物的患者：和其它磺脲類藥物一樣，患者改用本品時無須過渡期。考慮到藥物潛在的疊加效應，當從半衰期長的磺脲類藥物（如氯磺丙脲）轉換為本品時，應密切觀察（1-2周）患者有無低血糖反應。7、或遵醫囑。

臨床應用及指南

1、王博超研究格列吡嗪控釋片聯合鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊治療糖尿病的療效研究，得出聯合使用格列吡嗪控釋片與鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊為糖尿病患者提供治療，有效的提高了臨床治療效果，促進了患者的病情與各項臨床指標的恢復，具有理想的治療效果與安全性，值得予以廣泛的臨床推廣。（[J].中國醫藥指南,2018,16(27):142-143.）2、梁菲菲.格列吡嗪控釋片治療糖尿病的應用及臨床有效性分析，得出糖尿病患者應用格列吡嗪控釋片治療安全有效，不但可降低患者血糖水平還對患者總膽固醇和甘油三脂水平產生影響，對於心血管併發症具有預防作用，值得在臨床中推廣。（[J].影像研究與醫學應用,2018,2(07):241-243.）3、吳淞.門冬胰島素30和格列吡嗪控釋片對2型糖尿病的臨床效果分析，得出血糖水平較高時,門冬胰島素30可顯著改善2型糖尿病患者的代謝指標和胰島功能，治療效果優於格列吡嗪控釋片，值得臨床繼續探討。（[J].中外醫療,2018,37(04):23-25.）

不良反應

美國進行的對照研究中，嚴重不良事件的發生率極低，且與藥物的相關性並未確定。不良事件的評價包括了580例年齡31-87歲的患者，這些患者參加了對照或開放研究，服用本品5mg到60mg。不論是否與藥物有關，均將所有報告的不良事件列表。1、低血糖：服用本品的患者中3.4%有低血糖，根據測定血糖<60mg/dL和/或有與低血糖相關症狀來判斷。本品和速釋格列吡嗪療效的比較研究顯示，兩種藥物低血糖的發生率小於1%。2、在雙盲、安慰劑對照研究中服用本品的患者，發生率大於等於3%的不良事件包括：不良反應、乏力、頭痛、頭暈、神經質、震顫、腹瀉、胃腸脹氣。3、服用本品的患者中，發生率小於3%的不良事件包括：（1）全身：疼痛。（2）神經系統：失眠、感覺異常、焦慮、抑鬱、感覺減退。（3）胃腸道：噁心、消化不良、便秘、腹痛、腹瀉和嘔吐。（4）代謝：低血糖。（5）肌肉與骨骼：關節痛、腿痙攣和肌痛。（6）心血管系統：暈厥。（7）面板：出汗和瘙癢。（8）呼吸系統：鼻炎。（9）特殊感覺：視物模糊。（10）泌尿生殖：多尿。4、服用本品的患者，其它發生率低於1%的不良事件包括：（1）全身：寒戰。（2）神經系統：肌張力增高、意識模糊、頭痛、震顫、眩暈、嗜睡、步態異常和性慾降低。（3）胃腸道：厭食和微量便血。（4）代謝：口渴和水腫。（5）心血管系統：心律失常、偏頭痛、潮紅和高血壓。（6）面板：皮疹和蕁麻疹。（7）呼吸系統：咽炎和呼吸困難。（8）特殊感覺：眼痛、結膜炎和視網膜出血。（9）泌尿生殖：排尿困難。5、服用本品的患者，其它發生率未知（現有資料無法確認）的不良事件包括：（1）血液和淋巴系統異常：白細胞減少、粒細胞缺乏、血小板減少、溶血性貧血、再生障礙性貧血、全血。（2）細胞減少。（3）代謝和營養異常：低鈉血癥。（4）眼部異常：視物模糊、視覺靈敏度下降。（5）胃腸道異常：上腹部不適。（6）肝膽異常：膽汁淤積性黃疸、中毒性肝炎。（7）面板和皮下組織異常：過敏性皮炎、面板粘膜性紅疹、斑丘疹。（8）先天性、家族性和遺傳性異常：非急性卟啉症。（9）全身疾病和給藥部位情況：不適。儘管上述不良事件發生在使用本品治療的患者，但是所有病例均未確證不良事件與藥物相關。曾有采用同類緩釋劑型技術的另一藥物引起胃腸激惹和胃腸出血的罕見報道，儘管與藥物的相關性尚不明確。已有服用其他磺醯脲類藥物出現雙硫侖樣反應的報告。6、在本品上市後的監測中，有如下不良事件報告：（1）胃腸道：腹痛。（2）肝膽：罕有關於格列吡嗪的伴有黃疸的膽汁淤積性和肝細胞性肝損傷的報告，對於此類事件，應停用本品。7、下列不良事件發生於速釋格列吡嗪和其它磺脲類藥物，但未見於本品：（1）血液系統：已有磺脲類藥物引起白細胞減少、粒細胞缺乏、血小板減少、溶血性貧血、再生障礙性貧血和全血細胞減少的報道。（2）代謝系統：已有報道磺脲類藥物引起肝卟啉症和戒酒硫樣反應。預先服用格列吡嗪治療的小鼠，服用乙醇後未引起乙醛蓄積。目前的臨床經驗也顯示服用格列吡嗪發生戒酒硫樣酒精反應的發生率極低。（3）內分泌：已有格列吡嗪和其它磺脲類藥物治療後導致低鈉血癥和抗利尿激素異常分泌（SIADH）綜合徵的個例報道。（4）實驗室檢查：服用格列吡嗪後觀察到實驗室檢查異常的型別和服用其它磺脲類藥物相似，偶見穀草轉氨酶、乳酸脫氫酶（LDH）、鹼性磷酸酶、血尿素氮、肌酐輕至中度升高，常見天門冬氨酸氨基轉移酶水平升高。曾有一例黃疸報道。實驗室檢查異常與格列吡嗪的關係尚未確定，且極少引起臨床症狀。血乳酸脫氫酶水平升高和血中尿素水平升高發生率未知（不能從已獲得的資料進行評估）。

禁忌

1、已知對本品種任何成分過敏者。2、已明確診斷的1型糖尿病患者。伴或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者，這種情況應使用胰島素治療。

注意事項

1、全身情況：（1）腎和肝臟疾病：腎功能或肝功能損害的患者服用格列吡嗪，其藥代動力學和/或藥效學特性可能會受影響。如患者發生了低血糖，則低血糖的持續時間有可能延長，對此應採取適當的治療措施。（2）胃腸疾病：格列吡嗪控釋片胃腸滯留時間如顯著縮短，可能會影響其藥代動力學特性，進而影響藥物的臨床效果。（3）低血糖：所有磺脲類藥物都可能引起嚴重低血糖。適當選擇患者、劑量和正確指導患者用藥對避免低血糖發生非常重要，腎功或肝功不全會影響格列吡嗪的排謝，且肝功不全使得糖異生能力減弱，兩者都會增加嚴重低血糖反應的危險性。老年、衰弱和營養不良的患者以及腎上腺或垂體功能不全的患者都是降糖藥物低血糖反應的易感人群。老年人和使用B受體阻滯劑患者的低血糖均難以識別。熱量攝入不足、劇烈和長時間運動、飲酒、或應用一種以上的降糖藥物者，更易發生低血糖。降糖藥物的聯合應用會增加發生低血糖的潛在可能性。（4）血糖失控：使用某種糖尿病治療方案血糖控制穩定的患者，在一些應激情況下如：發熱、外傷、感染、或手術等，均可能會出現血糖失控。在這種情況下必須停用本品，改用胰島素治療。任何口服降糖藥物包括格列吡嗪，都可在一段時間內在許多患者身上導致降低血糖至期望水平的作用降低，可能由於糖尿病已發展到嚴重程度或對藥物的反應降低。這種現象稱為繼發失效，以區別於原發失效，後者是初次給藥時，藥物對某個患者是無效的，在確定患者為繼發失效之前，應採取足夠的劑量調節及繼續堅持飲食療法的措施。（5）溶血性貧血：G6PD缺乏症患者使用磺脲類藥物可致溶血性貧血。由於格列吡嗪屬磺脲類藥物，伴有G6PD缺乏症者慎用，對於此類患者應考慮使用非磺脲類藥物。上市後報告中，也有非G6PD缺乏症患者出現溶血性貧血的報告。5、實驗室檢查：應定期監測血糖和尿糖。HbA1c檢測亦可能有幫助。6、患者須知：（1）應告知患者本品須整片吞服，不能嚼碎、分開和碾碎。患者不必擔心在糞便中偶然出現類似藥片樣的東西，本品包裹於不吸收的外殼內，這種設計的目的是使藥物緩慢釋放以便人體吸收，當這一過程結束後，藥片的空殼就會排除體外。（2）應該告知患者服用本品潛在危險性和益處以及其它可供選擇的治療方法。還應告知患者堅持飲食治療、規律運動和定期檢測尿糖和/或血糖的重要性。（3）應向患者及家屬解釋低血糖的危險性、其症狀和治療以及可能誘發低血糖的情況，還應告知患者藥物的原發和繼發失效。7、警告：（1）關於增加心血管死亡風險的特殊警告：已有報道與單純飲食治療或飲食加胰島素治療相比，口服降糖藥物治療和心血管死亡率增加有關。這一警告是根據UGDP（UniversityGroupDiabetesprogram）一項長期前瞻性臨床試驗得出的，該項研究旨在評估降糖藥物預防和延緩2型糖尿病患者血管併發症的有效性。該項研究共入選823例患者隨機分入四個治療組之一，(Diabetes,19,SUPP.2:747-830,1970）。（2）UGDP報告飲食控制加固定劑量的甲苯磺丁脲（1.5g/天）治療5-8年，患者的心血管死亡率是單純飲食治療患者的2.5倍。由於心血管的死亡率的增加，在本試驗中提前終止了甲苯磺丁脲的應用，故對總死亡率的觀察受到影響，結果未見總死亡率有顯著增加。儘管對如何解釋這些結果存在爭議，但是UGDP研究的發現仍足以提出這一警告。患者應該瞭解格列吡嗪的潛在風險和優勢以及其它可選擇的治療方法。（3）儘管上述研究只包括了磺脲類藥物（甲苯磺丁脲），考慮到該類藥物作用機制和化學結構的相似性，從安全性角度慎重考慮，應認為這一警告也適用於其它的磺脲類藥物。（4）由於格列吡嗪控釋片中含有某些不變形的物質，已患有嚴重胃腸狹窄的患者（病理性或醫源性的）應慎用。在已知伴有胃腸道狹窄的患者中，使用另一含有同樣不變形物質的持續釋放劑型藥物時，曾有罕有的梗阻症狀的報道。8、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）妊娠：妊娠分類C：大鼠生殖研究發現所有劑量水平（5-50mg/kg）均有輕度的胚胎毒性作用，這與其它磺脲類藥物如甲苯磺丁脲和妥拉磺脲中觀察到的毒性作用相似。這一作用發生在圍產期，認為和格列吡嗪的藥理作用（降低血糖）直接相關，在大鼠和兔的研究中，未發現致畸作用。在妊娠婦女中沒有充分和嚴格對照的研究資料。妊娠期間，只有當潛在的益處超過對胚胎的潛在危險時，方可使用格列吡嗪。最近研究資料顯示妊娠期間血糖水平異常和較高的先天畸形發生率有關，故很多專家推薦妊娠期間使用胰島素以儘可能維持血糖接近正常水平。（2）非致畸作用：有報道母親分娩時使用磺脲類藥物，導致新生兒長時間(4-10天）嚴重低血糖。這些報道在使用長半衰期藥物的患者中更為常見。如果妊娠期間使用格列吡嗪，應在預產期前至少一個月停用。（3）哺乳期：儘管尚不知道格列吡嗪是否會從人乳汁中泌出，但是已知某些磺脲類藥物可從乳汁中泌出。可引起嬰兒的低血糖，故應考慮藥物治療對母親的重要性來決定是否停止哺乳還是停藥。如果停藥，且單純飲食治療不足以控制血糖，應考慮胰島素治療。9、兒童用藥：兒童使用的安全性和有效性尚未確立。10、老年用藥：本品臨床研究中，年齡在65歲和65歲以上的患者佔全部患者總數的33%。老年患者藥物達到穩態的時間較年輕患者大約延長1-2天。11、在年輕患者和老年患者之間未觀察到有效性或安全性的總體差異，但不排除某些患者對藥物有較高敏感性。因此，應注意老年、虛弱或營養不良的患者以及腎上腺或垂體功能不全者尤其易發降糖藥引起的低血糖。在老年人中低血糖症可能難於被認識到。另外，對於老年、虛弱或營養不良的患者以及腎或肝功能不全的患者，應謹慎決定起始及維持劑量以避免低血糖反應。12、藥物過量：關於人類過量服用本品的資料尚無記載。目前還沒有故意過量服用本品試圖自殺的報告。在臨床前研究顯示，所有種屬的動物口服格列吡嗪的急性毒性均極低（LD₅₀大於4g/kg）。包括本品在內的磺脲類藥物過量可導致低血糖。沒有意識喪失或神經系統表現的輕度低血糖症狀應透過及時口服葡萄糖、調整藥物劑量和/或調整飲食方式進行治療，應嚴密監測直到醫生認為患者脫離危險為止。嚴重低血糖反應伴有昏迷、驚厥或其它的神經損害症狀很少見，但須立即住院採取緊急治療措施。如果診斷或懷疑低血糖昏迷，應立即靜脈注射高濃度（50%）的葡萄糖溶液，然後持續滴注稀釋的葡萄糖（10%）溶液維持血糖水平在100mg/dl以上。應嚴密監測患者至少24-48小時，因臨床症狀明顯好轉後可再次發生低血糖。肝臟疾病的患者血漿格列吡嗪的清除會延長。由於格列吡嗪大部分與蛋白結合，透析可能不會取得效果。

藥物相互作用

多種藥物可影響葡萄糖的代謝，因此可能需要調整本品的劑量並密切監測低血糖及控制血糖惡化情況。1、以下是可增加本品的降糖作用、增加發生低血糖的可能性和/或嚴重程度的藥物：抗糖尿病藥物、血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素II受體阻滯劑、丙吡胺、貝特類、氟西汀、單胺氧化酶抑制劑、己酮可可鹼、普蘭林肽、丙氧芬、水楊酸、生長抑素類似物（如奧曲肽）、磺胺類抗生素、非甾體類抗炎藥、氯黴素、丙磺舒、香豆素、伏立康唑、H₂受體拮抗劑和喹諾酮類。當服用本品的患者接受這些藥物治療時，應密切監測低血糖情況。當服用本品的患者停用這些藥物時，應密切監測及控制血糖惡化情況。2、以下是可降低本品的降糖作用，導致血糖失控的藥物：非典型抗精神病藥（如奧氮平和氯氮平）、皮質類固醇、達那唑、利尿劑、雌激素、胰高血糖素、異煙肼、煙酸、口服避孕藥、吩噻嗪、孕激素（如口服避孕藥）、蛋白酶抑制劑、生長激素、擬交感神經藥（如沙丁胺醇、腎上腺素、特布他林）、甲狀腺激素、苯妥英、煙酸和鈣通道阻滯劑。當服用本品的患者使用這些藥物時，應密切監測及控制血糖惡化情況。當服用本品的患者停用這些藥物時，應密切監測低血糖情況。3、酒精、β-受體阻滯劑、可樂定和利血平可能會增強或減弱本品的降糖作用。本品與這些藥物合用時可能需要增加監測頻率。4、服用交感神經抑制藥物如β-受體阻滯劑、可樂定、胍乙啶和利血平的患者的低血糖症狀可能減弱或消失。本品與這些藥物合用時可能需要增加監測頻率。5、某些藥物可增強磺脲類藥物的降血糖作用，包括非甾體類抗炎藥物和其它具有高蛋白質結合力的藥物、水楊酸、磺胺、氯黴素、丙磺酸、香豆素、單胺氧化酶抑制劑及b受體阻滯劑。當服用本品的患者接受這些藥物治療時，應嚴密監測低血糖的發生。當應用格列吡嗪治療的患者停用這些藥物時，需密切觀察有無血糖控制不良情況。體外格列吡嗪和人血清蛋白結合研究顯示，格列吡嗪的結合不同於甲苯磺丁脲，與水楊酸及雙香豆素無相互作用。但是這些研究結論用於臨床或格列吡嗪與這些藥物合用時仍應十分謹慎。6、某些藥物具有升血糖的趨勢，可能會導致血糖失控。這些藥物包括噻嗪類和其它的利尿劑、皮質類固醇、酚噻嗪、甲狀腺製劑、雌激素、口服避孕藥、苯妥英、煙酸、擬交感神經藥、鈣通道阻滯劑和異煙肼。服用格列吡嗪的患者使用這些藥物時，需密切觀察有無血糖控制不良情況，停止使用此類藥物時，則應密切觀察低血糖的情況。7、有報道，口服咪康唑和降糖藥物之間可能出現相互作用導致嚴重低血糖。咪康唑靜脈、區域性或陰道給藥時是否有此種相互作用尚不清楚。在健康志願者中進行了安慰劑對照、交叉試驗以研究了大扶康（氟康唑）和格列吡嗪合併使用的效應。所有受試者首先單獨服用格列吡嗪，然後給予大扶康100mg每天一次共7天，使用氟康唑之後，格列吡嗪的藥時曲線下面積（AUC）平均增加了56.9%（範圍35-81%）。8、儘管沒有進行相關研究，伏立康唑有可能增高磺脲類（例如：甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列本脲）的血藥濃度，而導致低血糖。建議在聯合用藥時，應仔細監測血糖情況。9、在健康志願者中評估考來維侖對格列吡嗪控釋片藥代動力學影響的研究中，觀察到當考來維侖和格列吡嗪控釋片聯用時，格列吡嗪AUC_0-∞和C_max分別降低12%和13%。當格列吡嗪控釋片早於考來維侖4小時給藥時，格列吡嗪AUC_0-∞或C_max無顯著變化（分別在-4%和0%之間）。因此，本品應至少早於考來維侖4小時給藥，以確保考來維侖不減少格列吡嗪的吸收。

藥理作用

格列吡嗪主要透過刺激胰腺分泌胰島素達到降血糖作用，其作用依賴於胰島細胞的功能。磺脲類藥物透過與胰島細胞膜上的磺脲受體結合，引起ATP-敏感的鉀離子通道閉合，從而刺激胰島素的釋放。 

毒理作用

1、遺傳毒性：細菌和體內致突變試驗均為陰性。2、生殖毒性：在雌雄大鼠的研究中，劑量達人體計量的75倍時，未見對生育力的影響。大鼠圍產期生殖毒性研究中發現所有劑量水平（5-50mg/kg）均有輕度的胚胎毒性，與其他磺脲類藥物如甲苯磺丁脲和妥拉磺脲中觀察到的胚胎毒性相似，認為與格列吡嗪降低血糖的藥理作用直接相關。3、致癌性：在大鼠20個月和小鼠18個月的研究中，劑量達人體最大劑量的75倍時，未見藥物相關的致癌作用。

貯藏方法

密閉，30℃以下防潮儲存。

有效期

36個月

附註

藥代動力學：1、吸收和代謝：格列吡嗪速釋片口服後可快速完全吸收，2型糖尿病患者口服單劑格列吡嗪，絕對生物利用度為100%。格列吡嗪控釋片口服後2-3小時血藥濃度開始升高，6-12小時內達到高峰。連續每日一次格列吡嗪控釋片，在24小時的劑量間隔中格列吡嗪維持了有效的血藥濃度，峰谷波動明顯低於每日兩次的格列吡嗪速釋片。21例男性2型糖尿病患者服用格列吡嗪控釋片20mg，與格列吡嗪速釋片（10mg每日兩次）相比，穩態下格列吡嗪控釋片相對生物利用度平均為90%。21例年齡小於65歲的男性2型糖尿病患者，服用格列吡嗪控釋片第5天后達到穩態血藥濃度；而24例老年（65歲）男性和女性2型糖尿病患者達到穩態的時間較之後延1-2天。2型糖尿病患者長期使用格列吡嗪控釋片未發現藥物蓄積現象。本品和食物同時服用對藥物吸收延遲時間（2-3小時）無影響。21例健康男性受試者單劑量食物影響研究顯示，高脂早餐前服用本品，格列吡嗪平均峰濃度C_max增加40%，有顯著意義，但對藥時曲線下面積（AUC）的影響不具顯著性。進食和空腹狀態服用本品，血糖的反應沒有差別。胃腸停留的時間如顯著縮短(例如短腸綜合症)，將會影響本品的藥代動力學特性而可能導致血漿濃度降低。26例男性2型糖尿病患者多劑量研究顯示，在5mg至60mg劑量範圍內格列吡嗪的藥代動力學呈線性，即血藥濃度隨劑量增加而成比例的增加。24例健康受試者單劑量的研究提示，4片5mg、2片10mg和1片20mg本品具有生物等效性。另一項36例健康受試者單劑量研究證實，4片2.5mg和1片10mg本品具有生物等效性。2、清除：格列吡嗪主要透過肝臟生物轉化而清除，少於10%劑量的格列吡嗪以原形從尿和糞便中排出，約90%的劑量經過生物轉化後從尿（80%）和糞便（10%）排出。格列吡嗪的主要代謝產物是芳香羥基化反應產物，無降糖活性；次要代謝產物約佔服用劑量的2%以下，為乙醯基乙基苯衍生物，據報道，其降糖活性為母體化合物的1/10-1/3。2型糖尿病患者單劑量靜脈注射格列吡嗪後，平均總清除率為每小時3升，平均表觀分佈容積為10L，98-99%的格列吡嗪與血清蛋白主要是白蛋白結合。2型糖尿病患者單劑和多劑給藥後，格列吡嗪的平均清除半衰期為2-5小時。與青年健康志願者相比較，老年糖尿病患者單劑服用格列吡嗪，藥代動力學引數無顯著差別。目前腎功能損害對格列吡嗪排洩影響的資訊有限，尚不清楚肝臟疾病對本品排洩的影響。由於格列吡嗪與蛋白高度結合的特性，以及肝臟生物轉化是本品主要的排洩途徑，在腎臟或肝臟損害時，格列吡嗪的藥代動力學和藥效學特性可能發生改變。在雌性或雄性小鼠的腦組織和脊髓中以及妊娠小鼠的胎兒中用放射自顯影法均未檢測到格列吡嗪及其代謝產物。另一項研究顯示，大鼠服用標記過的藥物後，可在其胎兒中探測到極少量的放射活性。