替普瑞酮 - 西藥

替普瑞酮,西药名。常用剂型为胶囊剂。为胃黏膜保护药。用于急性胃炎、慢性胃炎急性加重期,胃粘膜病变(糜烂、出血、潮红、浮肿)的改善及胃溃疡。

成分

本品主要成分為替普瑞酮。

性狀

替普瑞酮膠囊:內容物為白色至微黃色顆粒及粉末。

適應症

本品用於:1、急性胃炎、慢性胃炎急性加重期,胃粘膜病變(糜爛、出血、潮紅、浮腫)的改善。2、胃潰瘍。

規格

替普瑞酮膠囊:50mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。替普瑞酮膠囊:推薦成人每次口服50mg(1粒),每日3次,飯後服用。

臨床應用及指南

1、高謝瓊,張小軍等透過替普瑞酮治療幽門螺桿菌陰性萎縮性胃炎的臨床療效,得出結論替普瑞酮治療Hp陰性萎縮性胃炎效果顯著,能修復胃黏膜,用藥不良反應少,安全性高。(臨床醫學研究與實踐,2018,3(28):61-62.)2、鄭學友透過聯合使用替普瑞酮和葉酸治療慢性萎縮性胃炎的效果觀察,得出結論對慢性萎縮性胃炎患者採用聯合使用替普瑞酮和葉酸治療,效果明顯,能緩解臨床不良反應,讓患者儘快恢復。(中外醫學研究,2018,16(27):147-148.)

不良反應

在總病例10,914例中,有52例(0.48%)發生了副作用(截至再審查結束時)。1、臨床嚴重的不良反應(頻度不明)肝功能障礙及黃疸:肝功能障礙時可能出現AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP或Al-P升高,可能發生黃疸。一旦出現上述異常,應停藥並採取適當措施。2、其它不良反應:(1)消化系統(<0.1%):便秘、腹瀉、噁心、口渴、腹痛、腹脹。(2)肝臟(0.1%-5%):ALT、AST升高。(3)精神神經系統(<0.1%):頭痛。(4)過敏症(<0.1%):皮疹及瘙癢症。一旦出現上述症狀時應停止用藥。(5)其他(<0.1%):總膽固醇升高,眼瞼發紅或熱感。血小板減少。3、本品在國內上市後,除上述不良反應發生外,還曾引起過敏性紫癜,具體發生率不明。4、在國內一項1174例患者參加的替普瑞酮膠囊治療急性胃炎、慢性胃炎急性加重期,改善胃粘膜病變以及胃潰瘍的安全性和有效性的自身對照、開放、多中心臨床試驗中,偶發(0.1%-1%)白細胞計數降低、頭暈、眼部不適等不良反應。

禁忌

對本品中替普瑞酮及其它成份過敏者禁用。

注意事項

1、本品為鋁塑包裝(PTP),在服用前從包裝中取出藥片服用。2、據報道,一旦因誤吞食鋁塑泡罩板,鋁塑板鋒利的邊角可能會刺穿食管粘膜,引起食管穿孔,從而導致縱隔炎等嚴重的併發症。

藥物相互作用

1、CYP2C19抑制作用:同時口服替普瑞酮膠囊(50mg,tid)和奧美拉唑膠囊(20mg,qd),對於透過CYP2C19代謝的奧美拉唑,人體暴露量增加,代謝減慢。奧美拉唑的平均ACU升高了1.14倍,平均Cmax升高了1.41倍,可能是由替普瑞酮抑制肝臟CYP2C19所致。臨床上替普瑞酮和奧美拉唑合用後可以提高奧美拉唑血藥濃度。2、CYP3A誘導作用:透過CYP3A代謝的藥物咪達唑侖及其代謝產物1-羥基咪達唑侖在替普瑞酮服用前後的AUC、Cmax和T1/2分析表明,咪達唑侖的平均AUC下降約14%,平均Cmax下降約17%。原因是服用替普瑞酮膠囊(50mg,id)兩週後同服咪達唑侖(15mg,qd),替普瑞酮可能具有輕度誘導肝腸CYP3A的作用。臨床口服替普瑞酮膠囊同時聯用其它透過CYP3A代謝的藥物時,需注意是否對後者的療效產生影響。

藥理作用

1、抗潰瘍作用:(1)對於大鼠的各種實驗性潰瘍(因寒冷束縛、吲哚美辛、阿斯匹林、強的松龍、利血平、乙酸、燒灼或阿斯匹林-寒冷束縛所致)以及各種實驗性胃粘膜病變(由鹽酸、阿斯匹林、乙醇或放射線所致),替普瑞酮均顯示有較強的抗潰瘍作用和對胃粘膜病變的改善作用。(2)另一項大鼠實驗結果證實,替普瑞酮能抑制與活性氧有關的48/80複合物、血小板啟用因子(PAF)所致的胃粘膜損傷。2、增加胃粘液作用:(1)替普瑞酮對於大鼠的培養胃粘膜上皮細胞有促進粘液合成和分泌的作用。(2)當替普瑞酮分佈於分泌粘液的大鼠表層粘液細胞和頸細胞中時,能增加其粘液分泌量。(3)能提高作為胃粘膜再生與防禦的主要因子的高分子糖蛋白(大鼠)和磷脂質(豚鼠)的生物合成酶的活性,並且能促進人和大鼠的高分子糖蛋白和磷脂質的合成和分泌。(4)另外,大鼠和家兔實驗結果證實,替普瑞酮能增加胃粘液中碳酸氫鹽的含量。3、誘導熱休克蛋白(HSP)生成所致的細胞保護作用:替普瑞酮能誘導豚鼠胃粘膜細胞中HSP60,70,90的生成並且表現出細胞保護作用。4、增加胃粘膜前列腺素作用:替普瑞酮能增加大鼠胃粘膜中前列腺素E2和I2的含量。其機理為提高前列腺素生物合成酶的活性。5、增加和改善胃粘膜血流作用:替普瑞酮能增加人的胃粘膜血流。替普瑞酮還能使水浸束縛引起應激時的大鼠胃粘膜血流得到改善。6、保護胃粘膜作用:(1)替普瑞酮能抑制大鼠因乙醇所致的胃粘膜損傷。(2)替普瑞酮能抑制健康成人男子因乙醇所致的胃粘膜損傷。7、維持胃粘膜細胞增生區的穩定性:替普瑞酮能改善小鼠因氫化可的松所致的胃粘膜細胞增殖能力的降低,以維持胃粘膜細胞增生區的穩定性。對因醋酸所致的大鼠的實驗性潰瘍,還能提高胃粘膜的再生能力,並且能促進胃粘膜損傷的修復。8、抑制脂質過氧化作用:替普瑞酮能抑制大鼠因灼傷及胃粘膜中脂質過氧化物的增加而引起的胃粘膜損傷。

藥代動力學

1、血藥濃度:國外報道,健康成人男子(12名)按交叉法飯後服用3粒(替普瑞酮為150mg)或1.5g細粒,血中濃度在服用後5小時達到峰值(Cmax),膠囊劑為1,669ng/ml,細粒劑為1,296ng/ml,以後降低,但在服用後10小時又出現一個峰值(膠囊劑為675ng/ml,細粒劑為604ng/ml),即呈雙峰形曲線,此一結果被認為是由於達峰濃度的時間(tmax)的差異造成的。2、飲食的影響:國外報道,健康成人男性(18名)分別交叉於餐後30分鐘、1小時及3小時口服3粒膠囊(替普瑞酮為150mg,已上市單次劑量3倍),所測血漿藥物濃度結果如下圖和下表所示。與餐後30分鐘服藥的血藥濃度一時間曲線下面積(AUC)相比較,可觀察到餐後1小時服藥的AUC沒有變化,而餐後3小時服藥的AUC約降低23%。

貯藏方法

密閉,在25℃以下儲存。

有效期

36個月

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

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